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普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝 那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价 格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光 学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产 品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前 景。
华东理工大学 2021-04-13
含硅松香酸脂双马来酰亚胺基体树脂 及其制备方法
技术原理 :本技术是制备含硅松香酸脂,然后将含硅双马来酰亚胺和 含硅松香酸脂按 1:0.1~3 的比例反应, 得到含硅松香酸脂双马来酰亚胺基 体树脂,该树脂具有高韧性、低温固化和高热温度性,可作高性能复合材 料基体树脂,用于层压复合材料,电器绝缘材料,耐高温浸渍漆等。 技术特点 :(1)制备的含硅松香酸脂双马来酰亚胺基体树脂在丙酮、 甲醇等低沸点、低毒性溶剂中具有良好的溶解性,便于其制备预浸料而制 成复合材料。(2)
南昌大学 2021-04-14
细胞毒素安全柜 HFsafe-CY系列
细胞毒素安全柜技术特点: 1、提供空气洁净度操作环境; 2、标配多组高效过滤器,带寿命监控; 3、标配分隔台面,便于清洗和高温灭菌消毒; 4、多点风速监控技术,实时动态监控; 5、节能环保设计,噪音低; 6、细胞毒素安全柜各项性能符合德国细胞毒性安全柜DIN12980标准要求
力康国际贸易(上海)有限公司 2022-06-27
ISOH 4-20mA系列4-20mA电流环路两线无源型信号隔离器
ISO 4-20mA/ISOS 4-20mA/ISOH 4-20mA系列4-20mA电流环路两线无源型信号隔离器 无需外接任何元件即可实现4-20mA或0-20mA电流环路信号隔离器,产品有PCB板上安装的IC封装、DIN35标准导轨安装和PIM面板嵌入式安装方式。 DIN导轨式安装方式可实现信号一进一出、二进二出、三进三出等多路隔离传输功能。 PIM 面板嵌入式智能化变送表可实现4-20mA信号隔离显示、报警控制及远距离无失真传输等多种功能。 广泛应用在冶金采矿、石油化工、电力设备、医疗仪器、工业自动化、新能源设施及军工科研等领域,用户可根据现场需要选择合适产品。
深圳市顺源科技有限公司 2024-07-31
金属表面取代镀铬镀镍微合金化处理技术
金属表面镀铬、镀镍能耗高,镀液处理成本高,环境污染严重。微合金化耐磨蚀技术,表面硬度达到镀硬铬要求,耐蚀性能优镀铬镀镍处理,生产过程绿色无污染,批量工业化生产具有显著的经济效益和社会效益。 微合金表面处理技术”是在金属表面纳米化、稀土助渗和低温渗氮/碳/金属技术的基础上自主创新发展而来的表面强化技术,通过氮、碳、硼等间隙原子及稀土、钽、钛、钨、钼、硅等微量合金元素的协同复合渗入,在钢铁零件表面形成具有精细微观结构的复合层,大大提高耐蚀性和耐磨性,解决了传统氮化存在的氮化层晶间脆化、不耐高温等缺点。
山东科技大学 2021-04-22
一种多取代呋喃化合物的制备方法
呋喃类化合物是一类重要的杂环化合物,该类化合物不仅是许多 天然产物的核心结构单元,而且大多具有生物活性,在医药、农药以 及生物化学、天然产物合成,药物合成,材料化学等方面有广泛的应 用。此外,呋喃类化合物还可以发生取代反应、氧化反应、DA 反应、 环加成反应等多种化学转化,是合成碳环以及杂环化合物等的重要中 间体,在有机合成中有着广泛的应用。因此呋喃类化合物合成的方法 学研究一直被人们所关注。 传统的呋
兰州大学 2021-04-14
基于 4-羟基苯乙酸-3-羟化酶突变体的基因工程大肠杆菌发酵生产左旋多巴
帕金森病是一种是老年人群中常见的慢性、进行性、运动障碍性中枢神经系统疾病。帕金森病主要是由于大脑中缺乏多巴胺引起的.左旋多巴(Levodopa,L-dopa)为目前治疗帕金森病的主要药物.多巴胺不能够通过血脑屏障到达大脑治疗帕金森病,而 L-dopa 能够通过血脑屏障,到达中枢神经系统,并在体内脱羧酶的作用下转变为多巴胺,从而治疗帕金森病.常见的治疗帕金森病的药物多为 L-dopa 及其与其他药物的复合物,如美多芭、息宁等。在全球 500 强畅销药物市场中,抗帕金森治疗市场超过 20 亿美元。 来源于大肠杆菌的 4-羟基苯乙酸-3-羟化酶( p-hydroxyphenylacetate3-hydroxylase ,PHAH) 具有较宽的底物范围,可以将 L-酪氨酸转化为 L-dopa,反应单向进行,产物均为 L 型,且该酶不会进一步氧化 L-dopa。但由于 L-酪氨酸并不是 PHAH 的最适底物,该方法催化生成 L-dopa 反应速率慢,到目前文献报道的最高产率为 12.5g/L,并不能实际生产应用。 前期本实验室通过对大肠杆菌芳香族氨基酸代谢途径进行改造,已获得从葡萄糖发酵生成 L-酪氨酸高产大肠杆菌菌株,发酵水平仅次于美国麻省理工学院与美国杜邦合作文献报道的 L-酪氨酸发酵水平.本课题对 4-羟基苯乙酸-3-羟化酶进行突变改造,获得了一催化反应速度大幅提升的突变体。在 L-酪氨酸的代谢途径的基础上,含 4-羟基苯乙酸-3-羟化酶突变体的大肠杆菌培养 38 小时转化生成左旋多巴产率即可达 50g/L 以上,且培养发酵简单易行为世界上首个采用此法可实现大规模工业应用的左旋多巴生产路线。目前左旋多巴市场价格约为50 万/吨,此法生产成本远低于左旋多巴市场价格。
北京科技大学 2021-02-01
手性( 2,2- 二甲基-1,3 二氧环戊烧-4- 基)轻基甲磺酸盐制备方法
项目简介 : 在食品医药及化工行业中, 手性甘油醒缩丙酮是合成手性药物和具有
西华大学 2021-04-14
苯胺的固相电致化学发光检测方法
本发明是一种苯胺的固相电致化学发光检测方法,具体方法包括:1)光学复合纳米纤维Ru-AuNPs-PA6的制备;2)固相电致化学发光传感系统构建与优化;3)苯胺定量检测。经静电纺丝制备电致化学发光活性物联吡啶钌掺杂的纳米金胶/尼龙6光学复合纳米纤维Ru-AuNPs-PA6,利用Ru-AuNPs-PA6构建固相电致化学发光传感系统并进行相关参数优化,应用该传感系统定量检测苯胺。本发明建立具有高灵敏度、高稳定性、宽线性范围、低检出限及传感系统可重复利用等特点的苯胺的固相电致化学发光检测方法。
东南大学 2021-04-13
一种用二苯胺催化制备咔唑的方法
目前,咔唑在工业上是从煤焦油中提取。国内生产咔唑的方法是以粗蒽为原料,方法是硫酸萃取,形成硫酸咔唑盐溶液,然后用氨水反冲析出咔唑,参见:燃料与化工 2013,44(6)37-40。该方法在一定程度上易产生大量工业废水。 中国发明专利申请 CN 101993411A 公开一种合成咔唑的方法,该方法是用邻氨基联苯闭环脱氢,所用原料是氨或氯苯。这种方法的优点是原料易得,但其缺点是无市场竞争力,因为:(1) 合成路线长,反应步骤多。每步反应都需要复杂的前处理和后处理,分离
兰州大学 2021-04-14
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