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抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
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产品详细介绍  特价供应SANCH计数器CA-62K码表CA-63K米表 三碁仪表(SANCH),计米器,码表,电子计米器,电子码表 东莞市荣达机电进口计数器销售中心专业代理销售台湾三碁计数器,三碁计米器,三碁计米表,三碁计长仪,三碁转速表,三碁线速表,三碁电流表,三碁电压表,三碁长度发讯器,三碁长度发信器,三碁码表,三碁米表,三碁码轮,三碁米轮,三碁计米轮,三碁计码轮,SANCH计数器,SANCH计米器,SANCH计米表,SANCH计长仪,SANCH转速表,SANCH线速表,SANCH电压表,SANCH电流表SANCH长度发讯器,SANCH长度发信器,SANCH码表,SANCH米表,SANCH码轮,SANCH米轮,SANCH计米轮,SANCH计码轮,台湾计数器,台湾计米器,电子计数器,电子计米器,进口计数器,进口计米器,数显计数器,数显计米器, 智能计数器,智能计米器,数显转速表,智能转速表,电子转速表,数字转速表,数显线速表,智能线速表,电子线速表,台湾电压表,进口电压表,台湾电流表,进口电流表,台湾转速表,进口转速表,台湾测速表,进口测速表,台湾线速表,进口线速表,一段计数器,两段计数器,三段计数器, 一段计米器,两段计米器,三段计米器,CA-62K,CA-63K,CU-62K,CU-63K,RLU-40,PL-D2M,PL-S3M 显示范围 -99999~999999 设定范围 1~999999 字型尺寸 Count LED 0.39〞(Red)Preset LED 0.3〞(Green) 计数输入 有/无接点输入 响应频率 2KHz 输入信号 NPN,open collector 输入方式 单相加算,90°相位差 输出方式 Relay output(250V,5A max) 输出时间 0.1~9.9 seconds(Variable) 复归方式 External,Manual,Auto Reset 停电记忆 EEPROM 记忆资料保持十年不变 电源电压 AC 110V/220V±15% 60Hz/50Hz 消耗功率 5.5VA 耐温湿度 -10℃~+50℃ 45%~85% RH 尺寸规格 72mm×72mm×145mm(盘面开孔:68mm×68mm) 另有CONCH、FOTEK、JY-TECK、KONDA、TaiDe 累计型计数器、一段计数器、两段计数器、三段计数器、两台合并型计数器
东莞市荣达机电设备有限公司 2021-08-23
用于多参数复合试验的环境舱
用于多参数复合试验的环境舱,包括密闭的箱体,箱体与一箱盖密封连接,箱体和箱盖均包括由金属制成、以确保箱体刚性的外层和由非金属制成、以保持复合腔内部温度的保温层,箱体的内腔形成与外界独立的环境复合腔;复合腔内部从上到下依次设有:固定于复合腔的上部的噪声发生机构,固定于复合腔的腔壁上的温度控制机构,位于复合腔的内部、并与外界的振动源联动的振动发生机构,和与气泵连接、将气体引入复合腔的内部以形成气压场的入气口以及与真空发生器密封连接的排气口。本发明具有能全面模拟器件的工作环境,试验效果好、精度高的优点。
浙江大学 2021-04-11
安全阀热态试验台架
造成我国安全阀技术水平相对落后的关键问题是安全阀热态试验技术的落后。安全阀是 “小阀门、大台架”。安全阀热态试验台架包含锅炉、容器、控制阀和控制系统,造价近亿 元,试验技术远比安全阀本身复杂得多。目前,安全阀热态试验主要是依照美国标准ASME PTC 25,此标准规定了对试验过程和测试精度的要求,但如何实试验过程则是一大挑战。安全 阀热态试验装置最早出现在美国。目前美国Tyco公司分别在Stafford、Wrentham等地建有热态 试验台架。建于Wrentham的试验台架始建于1949年,后来逐步完善,试验介质为饱和蒸汽, 设计压力10.3MPa。建于Stafford的试验台架,试验介质为饱和蒸汽,最大试验压力10.2MPa。 美国以上试验台架存在进行大口径、大排量安全阀热态试验中存在安全阀频跳问题。即安全阀 在一次测试过程中会出现多次的开启与回座,试验过程将对安全阀的密封面将造成显著的损 伤。另一方面,安全阀设计和制造工艺不合理也会造成安全阀的频跳,此是安全阀所需严格避 免的产品缺陷。而由于试验装置和方法的不足所带来的安全阀测试中的频跳将会掩盖产品本身 的问题,这去在安全阀的实际使用中埋下重大安全隐患。 中国合肥通机械检测院和国家特种泵阀工程技术研究中心具有安全阀的型式试验资质, 但没有以蒸汽为介质的热态试验系统。国内共有3套热态安全阀试验台架建,都采用实验台架 整体升压直至安全阀起跳,进而测量安全阀机械性能的方法,安全阀业内称之为“自由膨胀 法”。三套台架分别建在上海阀门厂、哈尔滨锅炉有限公司、中国船舶工业711所。 “自由膨 胀法”不符合ASME PTC 25标准的要求,存在如下的缺点: (1) 自由膨胀无法满足高参数、大排量安全阀试验过程中稳定排放的要求; (2) 采用自由膨胀法,造成整定压力和排放压力测量值相同,无法准确测量排放压力; (3) 安全阀测量的额定开高比实际值偏低。 另外,一个非常严重的问题是中国尚没有安全阀热态试验台架能够测量安全阀的排量系 数。安全阀的排量系数是安全阀设计的核心,决定了安全阀的设计。我国由于没有可以测试安 全阀热态排量系数的试验台架和技术,所以长期只能走模仿外国产品特别是美国产品的道路。 设计大多只进行强度校核,没有核心技术,产品技术一直处于低端水平。 华东理工大学经过多年攻关开发出了先进的高参数并符合ASME标准的安全阀热态试验台 架, 打破了国外的垄断。
华东理工大学 2021-04-11
金属线材扭转试验机
201120155065.5本实用新型公开了一种金属线材扭转试验机,该试验机的第一滑块设置于第一凹槽内,第二滑块设置 于第二凹槽内,第三滑块设置于第三凹槽内,台阶槽设置于第三滑块上,第一滑块、第二滑块和第三滑块 相互平行,基板在第一滑块和第二滑块之间的位置上设有用于金属线材穿过的通孔,第一滑块和下卡块固 定相连,下卡块和上卡块设置在导轨上,导轨的两端分别固定在第一滑块和第二滑块上,连杆的一端限制 在台阶槽内,另一端穿过第二滑块和上卡块相连。本实用新型在产率上能大幅度提高,并且由于采用了自 动装夹的夹紧模块,也大大减少了单个线材的试验时间。 
南京工程学院 2021-04-11
新冠肺炎的临床试验研究
鉴于COVID-19是一种新的传染病,科学家仍然对此知之甚少。目前,COVID-19缺乏有效的治疗药物。迄今为止,尚未完成和报告任何临床干预试验。由于治疗和预防疾病的紧急情况,有必要研究和开发有效的COVID-19干预方法以促进疾病控制。自COVID-19爆发以来,中国许多研究人员立即开展了临床研究计划,旨在解决COVID-19的治疗,预防和诊断问题。但是,到目前为止,仍然缺乏系统的报告来分析注册临床试验的特征和存在的问题。因此,该研究对COVID-19的临床试验进行了首次系统评述,以便为控制COVID-19提供证据。  各地区注册临床试验的发起人地址 该研究检索了中国临床注册中心和ClinicalTrials.gov的数据库,收集已注册的COVID-19临床试验。检索起始日期为2020年2月9日。总共获得了75项COVID-19注册的临床试验(63项干预性研究和12项观察性研究)。97.3%的临床试验是由中国组织发起的。只有11个试验开始招募患者,所有注册的临床试验尚未完成。大多数试验是早期的临床探索性试验或处于试验前阶段(只有2项Remdesivir处于Ⅲ期试验),并且招募的样本量很小。主要干预手段包括中药治疗,西药治疗和中西医结合治疗。受试者主要是非严重的成年患者(≥18岁),主要结果是临床观察和检查。大多数试验的持续时间超过5个月,干预研究的中位数为180 天,观察期的中位数为334 天。总体而言,干预注册试验和观察试验的方法学质量均很低。总而言之,正在或将在中国进行使用中药和西药进行的COVID-19的无序和深入的临床试验。但是,由于质量差,样本量小且完成时间长,将在未来相当长的一段时间内无法获得有关COVID-19治疗的可靠,高质量的临床证据。在中国进行COVID-19的临床试验时,值得提倡和建议提高研究设计的质量,对有前景的药物进行优先安排以及使用不同的设计和统计方法。
上海交通大学 2021-04-10
液压支柱三用阀试验台
三用阀试试验台可对三用阀按《MT/T 112.1-2006 矿用单体液压支柱 第1部分 通用要求》进行调压、启闭特性、高低压密封试验。主要由油泵站、增压力装置、高压乳化液系统、缓冲罐、压力传感器、电气控制系统和计算机测控系统组成。 试验台8万元-15万元,利润15-25%。不同型号的液压支柱三用阀试验台已实施60多套,分布在山东、山西、陕西、河南、贵州、河北、内蒙古、黑龙江等地。
江苏师范大学 2021-04-11
等速传动轴寿命试验机
该设备主要用于模拟各种路况的工况对传动轴进行寿命试验。试验机设备由机械和电气控制两大部分组成。机械部分包括机座、动力驱动、加载装置、摆动机构、移动机构以及冷却系统等;电气控制部分主要由主轴转速测量控制系统、加载扭矩测量控制系统、摆动测量控制系统、计算机测控操作系统等组成。该设备通过计算机操作界面可实现试验工况的设定,以满足不同传动轴的试验规范和标准,整个试验过程由计算机控制自动完成,并打印输出相应的试验报告。 设备技术参数1、 主轴转速:200~3000rpm2、 试验扭矩载荷:-200~2000NM3、 试件摆动量:0~300mm4、 载荷加载速度:100~280NM/sec5、 转速加速率:0~50rpm/sec6、 冷却风速:8~18m/sec7、 试件长度:300~1500mm8、 试件数量:4套
上海理工大学 2021-04-11
一种静压支承试验台
本发明公开了一种静压支承试验台,包括主轴、电主轴系统、 轴承箱体、前液体静压轴承、后液体静压轴承,和主轴相连的承载连 接轴,布置于轴承箱体左侧的竖直加载装置,连接承载连接轴和扭矩 传感器的左联轴器,连接扭矩传感器和直流电机的右联轴器,最右端 的直流电机以及试验台支撑架,所述试验台电主轴系统置于轴承箱体 的左侧,主轴的前后两端分别通过前液体静压轴承和后液体静压轴承 支撑于轴承箱体上,后液体静压轴承右端设置有液压轴向止推盘,承 载连接轴与主轴固连,外加载荷施加在承载连接轴上,在承载连接轴 的右端安装有扭矩传感器和直流电机。 
华中科技大学 2021-04-11
伺服系统性能试验台
本专利公开了一种伺服系统性能试验台,包括模拟惯量载荷加载装置、模拟切削力矩载荷加载装置、转矩传感器和转速传感器,其中模拟惯量载荷加载装置采用多级惯量盘结构,实现模拟惯量载荷分级可调。而模拟切削力矩载荷加载装置采用磁粉制动器,实现模拟切削力矩载荷的连续可调。本专利技术可以同时施加可调机床惯量和切削力矩两种模拟载荷,从而进行模拟机床运行,初步调试伺服系统控制参数,为伺服系统在安装到机床后取得良好的动态性能打下基础。具有测试结果可信度高、结构刚性好和运行稳定可靠的优点。
南京工程学院 2021-04-13
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