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抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
一种 H 桥三电平有源电力滤波器的控制方法及系统
本发明公开了一种 H 桥三电平有源电力滤波器的控制方法及系 统。在进行直流母线电压相间平衡控制时,通过检测各相直线母线电 压与直流母线平均电压之间的偏差,确定基波负序电流的给定量,是 一种双闭环结构,因此系统的鲁棒性更高。与传统的基于负序电压注 入的方法相比,不会影响电流环的性能;与传统的基于零序电压注入 的方法相比,其相间平衡控制的能力更强。在进行负载电流谐波检测 时,在双 dq 轴坐标系下分别检测基波正序分量和基波负序分量,因此 谐波检测的精度更高。由于在负序 dq 轴坐标系下检测了基波负序电
华中科技大学 2021-04-14
一种具有微纳米结构的超细晶多孔铁合金的制备方法
本成果获发明专利授权。在多年新型多孔铁合金材料研究的基础上,以自制的纳米铁合金粉末为原料,通过与美国圣地亚哥州立大学粉末技术实验室合作,成功的制备了具有微纳米多孔结构的块体铁合金材料,该合金不但具有高的孔隙率、大的比表面积、还表现出了优异的力学和减震性能,通过对对工艺的控制可以实现10%~50%孔隙率的超细晶多孔铁合金的制备,当孔隙率在50%左右时,压缩强度依然可以达到600 MPa以上,比目前市场上销售的高致密普通粉末冶金制品的强度高200 MPa左右。在轴承、齿轮、减震垫板、能量吸收装置等关键零部件上有很好的应用前景,潜在的应用价值和市场空间非常巨大。部分研究成果得到了世界著名粉末冶金专家Randall M. German教授的高度评价。
西南交通大学 2016-06-27
北京工业大学在晶界滑动塑性原子机制方面取得重要进展
北京工业大学在晶界滑动塑性原子机制方面取得重要进展,北京工业大学以第一完成单位在Science上发表了首篇论文——Tracking the sliding of grain boundaries at the atomic scale(原子尺度追踪晶界滑动)。
北京工业大学 2022-05-26
H5N1亚型禽流感病毒与鸭肠炎病毒活载体疫苗
该成果以鸭肠炎病毒弱毒疫苗株C-KCE为载体,运用基因编辑技术细菌人工染色体技术,在UL26和UL27的基因间隙,快速、稳定、精准的插入高致病性禽流感病毒H5N1的主要免疫源性基因血凝素HA。HA蛋白随着C-KCE的复制高效的表达。从而构建了鸭肠炎病毒载体高致病性禽流感病毒基因工程二价疫苗。该基因工程二价疫苗能不但同时抵御高致病性禽流感病毒和鸭肠炎病毒的攻击,而且能有效阻止排毒和散毒。对高致病性禽流感的抵御更是免疫后三天达到100%保护率。有效解决了当前肉鸭饲养周期短,传统的高致病性禽流感病毒灭活免疫不能在饲养周期内产生高水平的抗体,起到保护作用的缺陷。因此,该基因工程二价疫苗不但能用在蛋鸭也能用于肉鸭,减少感染鸭肠炎病毒和高致病性禽流感的风险。 我国具有悠久的水禽养殖的历史,水禽在我们国民经济中占据着举足轻重的地位。水禽是禽流感病毒重要的自然宿主,严重危害了我国水禽养殖业的健康可持续发展。该研究成果能有效的解决水禽感染高致病性禽流感的难题,起到一针防二病,省时省力。还能减少反复免疫对水禽的应激次数。因此,该基因工程二价疫苗具有广阔的市场前景。 转化条件:需建立该产品的GMP生产线。 成果完成时间:2017年12月
华中农业大学 2021-01-12
预防H7N9流感、手足口病的啄木鸟消毒液
产品详细介绍 QZX-500A啄木鸟消毒液发生器生产的次氯酸钠消毒液,是 国际上公认的广谱、高效、无毒无害品质纯净的消毒液, 可预防非典、禽流感、A型流感、手足口病、性病、肝炎 等传染疾病。(所有致病菌和致病毒当中,最顽固的是乙肝病毒表面抗 原,用稀释3-5倍的“啄木鸟”消毒液对乙肝病毒表面抗原作用3-5分钟,对 乙肝病毒表面抗原的破坏率是99.9%;用稀释300倍的“啄木鸟”消毒液对大肠杆菌作用3-5分钟,对大肠杆菌的杀灭率是100%。) QZX500A消毒液发生器产生的次氯酸钠消毒液的有效氯含量为1200PPM,不同的稀释比例可用于人体保健: 1.体表小伤口、创伤、划伤、淤伤的消毒、止血、消炎、防感染   消毒液的浓度:100ppm~1500ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液或稀释1到10倍   使用方法:喷洒、涂抹、或浸泡   使用次数:每日三次或多次(视具体情况而定)。首次使用时,用较低浓度的消毒液将受伤处清洗干净。   副作用:对开放性小伤口,开始消毒时有刺痛感,但过一会即好。   效果:可有效消炎、消肿、能迅速促进伤口愈合。愈合伤口基本无疤痕。   其它说明:在此应用中,可完全取代碘酒、酒精、紫药水、红药水等其它外用消毒剂。 2.皮肤骚痒的预防及辅助治疗   消毒液的浓度:250ppm~1500ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液或稀释1到4倍(用温水稀释)   使用方法:喷洒、擦拭、或浸泡骚痒皮肤   使用次数:每日一次或多次(视具体情况而定),坚持使用一周。   副作用:无   效果:可有效地解决皮肤骚痒问题。   其它说明:(1) 同时用消毒液浸泡与骚痒皮肤接触的衣物;        (2)部分情况下,可完全治愈,部分情况下,可大大缓解皮肤骚痒。此时,需定期或不定期地使用啄木鸟消毒液进行擦拭或浸泡。 3.外阴骚痒的预防及辅助治疗   消毒液的浓度:250ppm~1500ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液或稀释1到4倍(用温水稀释)   使用方法:喷洒、涂抹、或浸泡。(每次浸泡2~5分钟效果最好)   使用次数:每日一次或多次(视具体情况而定)   副作用:无   效果:可有效地解决外阴骚痒问题。可有效地预防外阴骚痒、阴道炎、外阴炎症及性病。   其它说明:同时坚持用稀释后的消毒液浸泡内裤。 4.灰指甲及甲沟炎的治疗   消毒液的浓度:250ppm~500ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液稀释1到4倍(用温水稀释)   使用方法:浸泡5~10分钟(最好温水稀释,水温在不烫手的情况下,尽可能高一点)   使用次数:每日一次或两次,坚持两周以上。   副作用:无   效果:效果显著,多数能彻底治愈。   其它说明:无。 5.脚气病的治疗   消毒液的浓度:250ppm~500ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液稀释1到4倍(用温水稀释)   使用方法:浸泡5~10分钟(最好温水稀释,水温在不烫脚的情况下,尽可能高一点)   使用次数:每日一次或两次,坚持两周以上。   副作用:无   效果:效果显著。对于因外部感染而引起的脚气病多数能彻底治愈。   其它说明:同时使用同比例稀释的消毒液浸泡拖鞋和袜子。用消毒液喷洒鞋内,晾干。 6.头皮屑的治疗   消毒液的浓度:250ppm~500ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液稀释1到4倍(用温水稀释)   使用方法:浸泡轻揉2~5分钟(最好温水稀释,水温在不烫手的情况下,尽可能高一点)。浸洗后不要立即用水冲洗头部,而应用毛巾包住头发,使消毒液在头部停留5分钟左右,然后再将头部冲洗干净。   使用次数:每日一次或两日一次。   副作用:无   效果:效果特别显著。   其它说明:无。 7.牙龈炎、牙周炎、口腔溃疡的预防与辅助治疗   消毒液的浓度:5ppm以上。以个人可接受的浓度为准。   消毒液的配制:在漱口水中加入几滴或若干消毒液。习惯后可慢慢加大浓度。   使用方法:用稀释后的消毒液漱口或刷牙。如有口腔溃疡或牙疼时,可以口含稀释后的消毒液数分钟。   使用次数:每日一次或多次。   副作用:无   效果:效果显著。   其它说明:无。 8.烂裆的预防与辅助治疗   消毒液的浓度:100ppm~500ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液稀释1到4倍(用温水稀释)   使用方法:喷洒、涂抹、或浸泡   使用次数:每日一次或多次。   副作用:无   效果:效果显著。   其它说明:无。 9.人体表面消毒   消毒液的浓度:50ppm~250ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液稀释4到20倍(用温水稀释)   使用方法:擦拭或冲洗   使用次数:每日一次   副作用:无   效果:效果显著。夏日多汗,油腻,易引发皮肤痒或生小疮。用稀释后的消毒液擦拭或冲洗,可有效地止痒、消炎,浴后特别干爽。   其它说明: 10.止蚊叮后的痒   消毒液的浓度:500ppm~1500ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液或稀释2倍   使用方法:擦拭   使用次数:多次   副作用:无   效果:可有效止痒。   其它说明:对于因贴膏药、胶布包扎而引起的皮肤过敏、骚痒及局部体癣等症。可按此方法使用。 效果特别显著。 客户用后感: 原“啄木鸟”系列产品南京经销商,她太太是南京某大学的老师对先生经销的产品一点都不感冒,商场里大把消毒类的产品为什么要买个机子来自己生产,没事找事。他太太患了妇科病去了很多家医院,吃的消炎药和洗的药没少用,就是不见治愈。在先生的一再劝说下,用了“啄木鸟”消毒液盥洗,而且内裤也用“啄木鸟”消毒液进行浸泡消毒,两周后妇科病彻底根治。这回他太太对这个貌不惊人的东西刮目相看了。 广州省军区干休所的罗阿姨,她患过敏性鼻炎十几年,医生看了不知多少个,药也用了很多种就是无法根治。她买了“啄木鸟”消毒液发生器后,自己琢磨用消毒液试试,她坚持用1:10稀释后的“啄木鸟”消毒液每天擦洗患处,1个月 后过敏性鼻炎好了,罗阿姨告诉我这简直是意料之外的惊喜。她觉得她家里任何一样电器都比不上“啄木鸟”消毒液发生器实用。  湖南娄底的聂先生在银行工作,每年的秋季都会口腔溃疡,折腾的他什么东西都吃不下,每年的秋季总要往医院里跑,却每年都患,有了“啄木鸟”消毒液发生器后,只需每天刷牙时在杯子里滴上几滴“啄木鸟”消毒液,还有经常用稀释后的消毒液漱口,就再也不用去医院了。聂先生出差也不忘带上一瓶做好的“啄木鸟”消毒液。他说用它省钱又安全。 广州交通医院的万阿姨使用“啄木鸟”消毒液发生器至今已10年了,万阿姨自己本身在医院工作,自己的肠胃非常脆弱,没有“啄木鸟”消毒液发生器之前,每次要吃水果先用洗洁精洗,再用PP粉洗,再用清水冲洗,最后再用温开水冲洗,这样有时吃后还会拉肚子,自从用了“啄木鸟”消毒液发生器,从此不用如此繁琐。只用稀释后的“啄木鸟”消毒液浸泡一次,清水冲洗一次,从未拉过肚子,她觉得“啄木鸟”消毒液发生器在家里使用太超值了。
广州市葳康电子科技有限公司 2021-08-23
ATOMOS广播级转换器3G/H/SD-sdi转hdmi同时
产品详细介绍
北京寰宇佳视技术有限责任公司 2021-08-23
ATOMOS广播级转换器HDMI转3G/H/SD-SDI支持
产品详细介绍
北京寰宇佳视技术有限责任公司 2021-08-23
熊猫牌H60RL06型液晶(LCD)背投影多媒体显示器
产品详细介绍三片 SONY (EPSON)  0.9 英寸XGA高温液晶屏 Philips长寿命 UHP 灯(大于10000小时) 日本DNP双层超对比度(UCS)幕 专家级光学引擎设计 XGA(1024X768)显示,兼容(1920X1080I)高清显示 高亮度,高对比度,超宽可视角度(大于160度) 收视不受环境光影响(有别与前投影设备), 防反射保护屏运用浮雕保护技术消除反射 资深AV专家电路设计,软硬件具有独立的知识产权 个性画中画技术(子画面可达1/4屏幕)
南京熊猫电子股份有限公司 2021-08-23
1465C/D/F/H/L信号发生器 100KHZ~67GHz
上海启莫科技有限公司 2022-03-17
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