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简单酮高效、高选择性不对称还原
胺
化
采用钌作为金属源,便宜的醋酸铵作为胺源,在氢气作为还原剂的条件下,直接对简单烷基芳基酮进行了不对称还原胺化得到非常有价值的手性伯胺,并且取得了高效、高选择性以及宽的底物范围的结果 了展示该反应的实用性,作者通过该方法克级规模合成了三种药物的关键手性中间体,分别为Tecalcet hydrochloride(治疗甲状旁腺机能亢进)、盐酸西那卡塞(Cinacalcet,用于治疗进行透析的慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进症)以及利凡斯的明(Rivastgmine,胆碱酯酶抑制药,阿尔茨海默病治疗药),证明了该催化体系在药物合成中具有巨大的潜在应用价值。
南方科技大学
2021-04-13
一种利用有机
胺
还原制备银纳米线的方法
本发明公开了一种利用有机胺还原制备银纳米线的方法,包括如下步骤:(1)将银前驱体溶液、表面活性剂溶液、卤素无机盐溶液以及有机胺溶剂混合,银前驱体溶液、表面活性剂溶液、卤素无机盐溶液中所用的溶剂均为水;(2)将混合溶液置于恒温条件下加热反应;(3)分离得到所述纳米线,置于乙醇中制成分散液。本发明具有以下优点:(1)该制备方法反应条件简单,原料成本低;(2)该制备方法反应时间短,产量高,适合工业生产;(3)该方法制得产物
华中科技大学
2021-04-14
双氰
胺
-甲醛系列工业废水处理剂
一、项目分类 显著效益成果转化 二、成果简介 近些年来,人工合成有机高分子絮凝剂已经在给水和废水处理中得到广泛应用。使用人工合成有机高分子絮凝剂,沉降速度快,这样既缩短了作业时间,又提高了设备的利用率,从而增加了处理能力。 项目特色和创新之处:双氰胺-甲醛系列阳离子聚合物是一种新型阳离子有机絮凝剂。该聚合物的合成是以双氰胺与甲醛的反应为主反应,通过加入不同的添加剂,改变聚合物的官能团、分子量及电荷密度,以适应不同性质废水的处理,在废水处理中,该系列聚合物可以单独使用,也可以和一定量的无机絮凝剂混合使用。实验结果表明,处理印染废水、工业含汞废水、造纸废水、石油浮渣废水和染织废水时,双氰胺-甲醛聚合物与硫酸铁、硫酸铝、氯化铝、硅藻土等混合使用,既可显著地降低色度,又可降低聚合物的用量,还可以大幅度降低悬浮物和COD值。
南开大学
2022-07-29
一种增强
戊
唑醇防效的杀菌混剂的配方及制备方法
本发明公开了一种增强戊唑醇防效的杀菌混剂的配方及制备方法,涉及农用杀菌剂应用领域。该农用杀菌混剂包含戊唑醇和生石灰两种有效成份,两种成份的质量份数比为1:25‑1:1200,含有两种有效成份药剂或物质在使用前直接混合,其中戊唑醇为原药或者是以戊唑醇为主要有效成份的各种制剂。该农用杀菌混剂主要用于树体涂枝、涂干或冬春季涂白,也可用于雨季喷雾,可以替代波尔多液或波尔多浆防治果树林木枝干病害或在雨季防治叶部病害。所发明的农用杀菌混剂克服了波尔多液不具备内吸治疗效果、配制方法繁琐、以及大量使用后所造成的环境污染等问题,提高了戊唑醇的防治效果,延长了其持效期,减少用药量,为杀菌剂的开发、使用提供新的思路。
青岛农业大学
2021-04-13
.一种环
戊
酰亚胺催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法
八氢环戊烷[C]吡咯是一种重要的医药中间体,主要用来合成治 疗丙型肝炎的关键药物特拉匹韦(Telaprevir)及治疗糖尿病的药物格 列齐特(Gliclazide),八氢环戊烷[C]吡咯在医药工业中有着较大的需 求量,采用环保、经济的方法,大规模合成八氢环戊烷[C]吡咯有着 重要的意义。早期报道的八氢环戊烷[C]吡咯的合成方法是采用 LiAlH4 在四 氢呋喃溶液中还原环戊酰亚胺,八氢环戊烷[C]吡咯的收率可达 51%; 中国专利(CN2013106276
兰州大学
2021-04-14
一种环
戊
酰亚胺催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法
八氢环戊烷[C]吡咯是一种重要的医药中间体,主要用来合成治 疗丙型肝炎的关键药物特拉匹韦(Telaprevir)及治疗糖尿病的药物 格列齐特(Gliclazide),八氢环戊烷[C]吡咯在医药工业中有着较大 的需求量,采用环保、经济的方法,大规模合成八氢环戊烷[C]吡咯 有着重要的意义。早期报道的八氢环戊烷[C]吡咯的合成方法是采用 LiAlH4 在四 氢呋喃溶液中还原环戊酰亚胺,八氢环戊烷[C]吡咯的收率可达 51%; 中国专利(CN201310627653.8)公开了一种采用 NaBH4 为还原
兰州大学
2021-01-12
水处理剂 2,4,6-三嗪-1,3,
5-
三巯基及其钠盐
2,4,6-三嗪-1,3,5-三巯基及其钠盐广泛应用于含重金属的废水处理和贵重金属如Ag,Pb,Au的回收。橡胶交连剂,阻热剂等。其技术指标已达到国外同等产品的要求。外观为淡黄色或淡黄色液体,无味,比重1.12g/dm3,PH值12~13。
武汉工程大学
2021-04-11
5
G/B
5
G大规模MIMO场景中的物理层信息安全技术。
大规模MIMO是一类搭载大量天线阵列,支持对天线单元幅值与相位的精准控制,可以将无线信号能量汇集到特定方向上的5G/B5G关键通信技术。在大规模MIMO场景中,通信节点本来不容易受到非法窃听者的攻击。然而,一种新型的视距攻击能够利用视距通信系统中的信道相关性,在用户的通信链路上对信息进行窃取。王锐课题组设计了一种基于用户协作的通信安全方案,通过对窃听区域的预测,优先选择安全系数高的用户作为信息中转点,禁止窃听区域附近的用户进行传输,从而有效地对抗视距攻击。 相比现有的大规模MIMO场
南方科技大学
2021-04-14
噻
二
唑
项目简介噻二唑是5-甲基-2-基噻二唑的简称,由乙酸乙脂、水合肼、二硫化碳等主要原料制成,原料全部立足国内。本品呈白色结晶,含量为96-98%。技术成熟,可产业化。二、应用范围噻二唑在医药、生化、化工、照相等行业有着广泛应用:1、医药行业:噻二唑是生产头孢菌素(先锋5号)V号的中间体;可制备治疗老年痴呆症、健忘症的药物;还可制备抗溃疡药剂‘微霉素抗癌和杀菌剂(包括真菌);针对病菌对青霉素的长期使用产生抗体所降低疗效,研制新一代抗菌药势在必行,噻二唑与青霉素反应可制备新一代青霉药物,大大提高疗效。国家在九五期间已开始开发这种药物。在生化方面,利用噻二唑可制备生殖系统血管抑制剂、无色弹性蛋白酶的抑制剂。2、化工方面:利用噻二唑可制备烃类高温加工的防污剂、抗磨轮胎的添加剂和润滑油具有耐极高压的添加剂。3、照相行业:噻二唑可作为影像清晰度改良剂的添加剂、快速成像的防雾剂以及直接成影核化促进剂。三、市场前景由于先锋5号抗菌谱广,价格适中,应用颇受欢迎,且本项目所选工艺先进、路线简单可行、成本低,收率、质量已超过文献报导水平,并且再现性好,所以易于国内工业化生产。目前,国内药厂所用的噻二唑主要依靠进口,如华北制药集团、北京第一制药厂等,94年需要量为100吨。随着国内外噻二唑的广泛应用,需求量将会大大增加。四、选用路线乙酸乙脂—水合肼—乙酰肼—噻二唑五、中试规模及投资10公斤/釜,设备投资25万元。六、工业生产主要设备及投资按年产100吨建厂需设备投资70万元,总投资100万元。所需设备如下:搪瓷反应釜:0.5立方米3、 1.0立方米1、 1.5立方米1;冷 凝 器:15平方米1、 25平方米1;锅 炉:1吨1;还需冷冻机1台、离心分离机1台、空压机1台、真空泵W-3两台、气流干燥机1台。七、效益分析原料成本6万元/吨,市场售价8.5万元/吨。八、合作方式面议。项目负责人: 赵继全联系电话: 022-60202926
河北工业大学
2021-04-11
二
至胶囊
【项目来源】江苏省中医药局项目“二至丸复方机理研究”,编号:97019。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定,达到国内领先水平。 【类 别】中药新药六(2)类。 【剂 型】胶囊剂。 【功能主治】保肝降酶。主治慢性肝炎。 【主要技术指标】本项目以中药复方二至丸为研究对象,以中医药理论为指导,根据其主要的功效和临床用途研究二至丸的主要药理作用并寻找与之对应的有效化学部位。按中药新药的研制要求,进行二至胶囊处方药物活性成分分析和药效筛选,采用正交试验方法进行制备工艺的研究,并制订了该制剂的质量标准。 对二至胶囊的质量控制方法进行了研究,建立了二至胶囊处方药材的质量要求和制剂的质量标准草案,为制剂的内在质量控制提供了可靠的实验依据。 对二至胶囊LD50的测定和部分药效学的研究表明,二至胶囊对脂肪肝具有良好的药效学作用,无明显毒性。 本项目不仅根据中医药理论和中医治疗临床经验,以多种药效作用为跟踪指标寻找二至丸药效活性部位,而且在此基础上按中药新药的研制要求,进行二至胶囊处方药物保肝活性成分分析和药效筛选,采用正交试验方法进行了制备工艺的研究,并制订了该制剂的质量标准。本项目的一部分研究成果可作为保肝新药的临床前研究内容。 【推广应用前景】保肝降酶药物在目前药品市场上并不鲜见,但合成的保肝降酶药物具有一定毒副作用不利于病人长期服用,而类似的中成药又存在着价格过高的现象。本项目首次对二至丸复方的保肝降酶活性部位进行整体的系统研究,因此二至胶囊作为疗效确切、价格低廉的保肝降酶药物具有一定的社会和经济价值。 【进展情况】已完成临床前主要研究工作。
南京中医药大学
2021-04-13
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