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普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前景。
华东理工大学 2021-04-13
甲基丙烯酸缩水甘油酯
甲基丙烯酸缩水甘油酯(GMA) 又称甲基丙烯酸环氧丙酯,是无色透明的液体,密度11074 ,折光率 114480 ,沸点189 ℃, 熔点- 50 ℃, 闪点84 ℃, 色相 (APHA) < 75 ,不溶于水,易溶于有机溶剂,对皮肤和粘膜有刺激性,几乎无毒。由于GMA 分子内既含有碳碳双键,又含有环氧基,具有很高的反应活性,可广泛应用于医药、感光材料,有机合成及聚合物改性等众多领域,所得的产品有优良的防紫外、耐水和耐热等特点,是一种重要的精细化工原料。本项目采取环氧氯丙烷与甲基丙烯酸钠在特定催化剂作用下反应,高收率制备甲基丙烯酸缩水甘油酯。主要原料: 甲基丙烯酸、环氧氯丙烷、碱、催化剂主要设备:普通反应釜及相关的减压蒸馏配套设备小试技术,可技术转移及合作中试开发联系人: 河北工业大学化工学院 王家喜 13389075337
河北工业大学 2021-04-13
EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶(EZH2)因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性,无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶,以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。 基于前期发现的EZH2降解剂的基础,通过进一步结构优化,发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子,并展现了良好的成药性;ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中,EZH2可通过非甲基转移酶活性,持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性,在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果,并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。 EZH2降解药物的市场前景广阔,以神经母细胞瘤为例,恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大,在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%,死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药,共有三款产品获批上市,目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略,将带来良好的经济社会效益。
四川大学 2025-02-11
化合物2‑羟基‑3‑氟‑5‑硝基‑1‑苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性
公开了一种化合物2‑羟基‑3‑氟‑5‑硝基‑1‑苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性。在反应器内加入硝酸、乙酐及甲醇,搅拌一段时间后将反应液降温至0到20℃,加入2‑羟基‑3‑氟‑1‑苯基丁酮,反应一段时间向反应混合物加入水,再加入乙酸乙酯萃取多次,从有机相获得目标化合物。该化合物对苹果腐烂、白菜灰霉、柑橘炭疽、棉花枯萎、小麦全蚀等植物病原菌具有较高的抑制作用。
青岛农业大学 2021-04-13
长效缓释复合肥30-5-5-万豪
山东万豪肥业有限公司 2021-09-06
宇花 5 号
“宇花 5 号”是以鲁花 11 号为材料,通过诱变技术获得的高产、早熟、抗倒伏、适合机械化收获的大花生品种,2015 年通过辽宁省非主要农作物品种认定(辽备花 2015002),比对照白沙 1017 平均增产 15.03%,表现出良好的丰产性。该品种茎枝和果柄粗壮、韧性好,特别抗倒伏,尤其适合机械化收获。在目前农村劳动力缺乏,农业机械化程度提高的情况下,选育和应用适宜机械化收获的花生品种非常重要。2015 年通过品种
青岛农业大学 2021-01-12
莱农 5 号
属中日照品种,植株生长势强,抗灰霉病、霜霉病,叶片绿色,蜡质适中,有功能叶 7-9 片,叶片长 40cm 左右,宽 1cm 左右,株型紧凑。鳞茎圆球形、外皮黄褐色,单球重一般 350g 左右,味甜而微辣,品质佳,生熟食均可。一般亩产在 7000kg 以上,高产田达 1 万 kg。适宜华北、华中等中日照地区种植。
青岛农业大学 2021-01-12
波动弹簧5
产品详细介绍
芜湖震洋教仪磁电科技有限公司 2021-08-23
一种简便制备萘并噁嗪酮衍生物的方法
(专利号:ZL 201510260743.7) 简介:本发明公开了一种简便制备萘并噁嗪酮衍生物的方法,属于离子液体催化技术领域。该制备反应中芳香醛、β‑萘酚和尿素的摩尔比为1:1:1,酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的5~10%,反应溶剂90%乙醇水溶液以毫升计的体积量为芳香醛以毫摩尔计的摩尔量的4~6倍,反应压力为一个大气压,回流反应50~110min,反应结束后冷却至室温,有大量固体析出,碾碎固体,静置,抽滤,所得滤渣90%乙醇水溶液洗涤、真空干燥后得到产物。本发明与采用其它酸性离子液体催化剂的制备方法相比,具有催化剂催化活性高、可生物降解性好、原料利用率高、反应条件较为温和以及整个制备过程操作简单方便等特点,便于工业化大规模应用。
安徽工业大学 2021-04-11
大者希B2B2C在线商城搭建系统平台V1.0
大者希B2B2C在线商城搭建平台(简称:商城)是一款功能强大的在线商城搭建工具。无需懂技术代码,一键生成小程序商城、手机商城、电脑商城。海量商城模板和自由拖拽的设计器助力商家品牌展示,同时提供多种营销活动助力商家拉新促活,提升复购,引爆销量等,解决商家搭建、运营、一站式管理的诉求。 主要用途:综合商城建设运营;B2B/B2C/B2B2C;商家直营/生态商入驻;院校实训实践应用;  主要功能/规格: 部署方式:SaaS云服务部署; 商城综合管理系统:产品管理/会员管理/订单管理/支付管理/配送管理/微信管理/域名管理/成员权限管理/文章管理/表单管理/留言管理/在线投票/多语言版本管理/代客下单/发货易/小票打印/发票助手/全店发票/商家助手/收款码/第三方电商ERP对接/实名认证等; 互动营销服务系:组合套餐/定金预售/积分商城/限时促销/多人拼团/新客有礼/支付有礼/砍价活动/营销互动接口/电子礼品卡/优惠码/优惠券/短视频导购/秒杀活动等; 分销管理系统:裂变分销/渠道分销/社群分销系统; 多商户入驻管理系统:招商入驻店铺审核/商户产品/商户订单/商户通知/交易对账等; 多终端智能门户:电脑端/手机端/小程序端多端商城装修设计与管理; 运营数据分析统计系统:交易分析/商品分析/网站分析/渠道统计/栏目统计/产品统计/文章统计等; 平台服务配置:配置多商户店铺数量:2000家,支持扩容;资源库容量:2TB,支持扩容;文件数量:60万个;云安全与服务:CDN网络加速/HTTPS安全/DDOS攻击防护/云WAF防火墙/DNS攻击防护/CC攻击防护/多线接入/7*24小时预警服务等/支持IPV6功能/不限访问流量等; 经营模式支持:B2B/B2C/B2B2C;商家直营/生态商入驻;
希润数字技术(武汉)有限公司 2024-12-06
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