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具有Aurora激酶抑制活性的嘧啶衍生物及其制备方法以及应用
恶性肿瘤是严重威胁人类生命健康的一类疾病。临床上肿瘤的治疗用药分为传统细胞毒类药物和新型 分子靶向药物,后者通常具有相对明确的靶点,抑制肿瘤细胞生长而减少对正常细胞的作用,对肿瘤的选 择性高,毒性小。自1998年科学家证实肿瘤的发生与Aurora激酶的过度表达有密切关系后,引发了学术界 和制药工业界将Aurora激酶作为抗肿瘤药物作用靶点的研究热潮。
中山大学 2021-04-10
揭示非典型尿嘧啶DNA糖基化酶UdgX的催化过程
 通过解析蛋白脱底物及其与配体、DNA等一系列晶体结构(图a-c),该研究揭示了MsmUdgX独特的催化过程。研究发现,MsmUdgX首先对含U底物的 DNA发生尿嘧啶切除作用,然后其第109位的组氨酸与单链DNA底物AP位点的糖环形成一个共价键,因此可以耐受变性剂的作用;同时也由于酶无法再生,从而失去其固有的尿嘧啶酶切活性。该研究共解析了五套 MsmUdgX 的晶体结构,各自代表其催化途径中不同阶段酶所处的状态,提出了如图e所示的催化路径模型,可能经历一个称为“oxacarbenium”的中间体。该机制不但合理解释了MsmUdgX酶独特的生化性质,而且发现酶在反应中通过一种“自杀”的方式抑制其自身活性,在已知的UDG酶中尚属首例。此外,由于MsmUdgX只存在于细菌中,研究者的MsmUdgX-DNA共价复合物的结构可能为新型抗菌药物的设计提供新思路,具有潜在的应用前景。
中山大学 2021-04-13
铁基、钴基、镍基非晶合金粉末的生产方法
该技术采用共沉积+剥离+破碎法制备非晶合金粉末,摆脱了水雾法对非晶成形能力的限制,适用于可以与铁、钴、镍一起共沉积元素合金体系非晶合金粉末的生产。该粉末适合用于磁性材料、催化剂等领域。 该成果已申请一系列(镍基、铁基、钴基的非晶电镀,非晶粉末,催化电极等)发明专利,已有部分取得授权。
长沙理工大学 2021-01-12
两部门发布名单,这些“5G+智慧教育”项目上榜
工业和信息化部、教育部近日印发通知,公布“5G+智慧教育”应用试点全国典型项目及通过验收项目名单,分别有44个项目、93个项目上榜。通知提出,要做好试点项目经验总结,加大宣传推广力度,积极推动“5G+智慧教育”应用规模化发展。
工信微报 2024-10-29
一种含氟嘧啶酮类化合物的合成方法
本发明提出一种含氟嘧啶酮类化合物的合成方法,属于有机合成领域,该合成方法不使用金属试剂和有机溶剂,环境友好,适合工业化生产。该合成方法包括如下步骤:向反应瓶中分别加入嘧啶酮类化合物和三氟甲基亚磺酸钠,在过苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下,于25℃‑80℃温度下反应2‑4小时;待反应结束后,进行柱色谱分离,得到含氟嘧啶酮类化合物。本发明能够应用于三氟烷基取代的嘧啶酮类化合物的合成过程中。
青岛农业大学 2021-04-13
“农大5号”小型蛋鸡
一、品种简介 农大5号是在原有“农大3号小型蛋鸡配套系”育种素材的基础上,利用新培育的矮小白品系(代号Wb),经过纯系选育、配合力测定筛选杂交组合,培育成功的具有父母代羽色自别、商品代红花羽、生产浅褐壳蛋等特色的三系配套模式的蛋鸡配套系。该配套系的母本是用慢羽洛岛红和和慢羽洛岛白进行杂交组合的模式,最终形成了父母代羽色自别雌雄、商品代通过快慢羽自别雌雄的浅褐壳蛋鸡配套系。终端父本Wb系为矮小型、快羽品系,产白壳蛋。该系已经选育了6个世代,主要特点产蛋
中国农业大学 2021-04-14
DJ-Y5型
产品详细介绍  音 域:F-e3(48键)  音 色:128种GM音色  节 奏:100种  变 调:12种  示范曲:100首(有关闭旋律学习的功能)  节拍器:可设置9种节拍  触摸发声、徒手演示、磁性音符、无绳教鞭、即时录放、简谱音阶、同步启动、自动和弦、颤音延音、旋律关闭、MIDI接口、液晶显示。
湖南省怀化市音艺电教仪器厂 2021-08-23
碳纤维增强碳化硅陶瓷基复合材料
碳纤维增强碳化硅陶瓷基复合材料耐腐蚀、耐高温、耐磨损、韧性高,能够广泛用于能源、交通、化工等领域的关键部件,比如摩擦制动材料、耐化学腐蚀叶片等。
东南大学 2025-02-08
反-2-己烯醛及反-2-己烯-1-醇情况简介
研究方向:具有生物活性含磷化合物合成方法研究、糖手性诱导不对 称合成、有机小分子催化剂催化不对称合成、金属-配体络合物催化 不对称合成。项目简介: 反式-2-己烯醛(trans-2-Hexenal),俗称叶醛(leaf aldehyde),检 索美国合成香料手册:其香气为特有的青叶子气味,独特的新鲜感, 俗称青苹果。 反式-2-己烯醛自然界主要存在于西方的鹅耳枥(carpinus betulus), 东方的茶叶油中。由于其独特的香气,常为调香师们爱用的增香剂。 另外,由于其特有的化学结构,它又是合成多种香料必用的原料。如 合成反-2-己烯醇,3-甲巯基己醛,3-巯基己醛等至少不下六种香料, 故市场用量较大。据 2011 年统计,欧美,亚洲市场每年至少需要 800 -1000 吨,国内年需求 50-60 吨。目前市场价 160-180 元/千克,零 售价格约 240 元/千克;年产 600 吨反-2-己烯醛,每年产值不少于 14400 万元,加上 200 吨反-2-己烯醇,每千克价 500-600 元/千克, 产值又增 10000 万元,这些数据为最保守的数据。 查得的原料价格计算生产 1 千克反-2-己烯醛的原料成本约为 58 元/千克,卖价 160-180 元/千克,利润空间相当大。另外由醛还原成 醇(即反-2-己烯醇)原料成本约 120 元/千克,卖价 500-600 元/千 克,同样也有利润可赚。 年产 600 吨反-2-己烯醛,需 5000 升反应釜六个,10000 升釜四 个,精馏塔四个,水循环泵四台,50M3冷凝器三到四个,估算设备费 约 500-600 万元(水、电、气、冷需齐全,未计在内)流动资金 500 万, 厂房面积 2000-3000M2,操作 10-20 人。 生产规模:年产 600 吨反-2-己烯醛,200 吨反-2-己烯醇,投资额: 400 万元。
南开大学 2021-04-11
芳樟醇及柠檬醛等大宗香料产业化关键技术
发明耦合精馏的重排反应工艺,打通两大香料产业链。通过耦合反应精馏技术,即时转移易聚合反应产物,提高反应收率。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 芳樟醇与柠檬醛是典型的大宗香料,在日化和食品领域应用广泛。这两类大宗香料基本上由化学合成得到,由于合成路线长,产品质量容易波动;重要中间体合成难度大,生产成本不易控制;关键反应选择性差,香气品质难以调控。因此,质量稳定、成本低廉和香气品质好是这两类香料的核心要求。针对以上现状,近20年来我国先后有许多企业前仆后继、不断努力参与竞争。 浙江大学和新和成历经10余年的研发,实现核心技术的突破,创立高效生产芳樟醇和柠檬醛系列香料的技术路线。(1)首创自活化超临界反应技术,大规模稳定生产柠檬醛。基于超临界反应热力学和动力学理论研究,首次利用超临界条件实现底物的自活化,由异丁烯和甲醛衍生物稳定生产重要中间体异戊烯醇,反应时间由传统工艺的16小时缩短至3分钟,进而通过高压管道反应技术实现连续生产,保证产品质量稳定。(2)发明耦合精馏的重排反应工艺,打通两大香料产业链。通过耦合反应精馏技术,即时转移易聚合反应产物,提高反应收率。共用炔醇中间体,以全新路线打通芳樟醇与柠檬醛的产业链,与国际同类技术相比,芳樟醇与柠檬醛的生产成本分别下降16.8%和13.4%。(3)突破选择性氢化的调控技术,实现香气品质的稳定可控。基于香料结构与香气属性关系的认识,开发针对性的氢化催化剂,精准调控反应选择性,抑制敏感杂质的形成,使得项目生产的芳樟醇纯度高于国际同类产品0.5%,杂质数量减少50%,香气品质显著提升。 基于上述技术的集成创新,新和成公司实现了芳樟醇与柠檬醛系列16种香料的工业生产,其中芳樟醇系列香料销量约占全球1/3,位居世界第一位,柠檬醛系列销量位居世界第二位,实现了我国芳樟醇与柠檬醛系列香料从依赖进口到主导国际市场的根本转变。
浙江大学 2022-07-22
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