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拓扑异构酶I/ II双重催化抑制剂诱导耐药肿瘤坏死性凋亡
利用金属配合物性质易调控的优点,通过改变电荷、脂溶性,实现金属配合物对细胞器的靶向性富集调控(Coord. Chem. Rev., 2019, 378, 66)。在此基础上,利用金属配合物的长激发态寿命,构筑一系列单/双光子的光敏剂用于细胞器靶向的癌症治疗(Nat. Chem., 2019, 11, 1041; Nat. Commun., 2020, 11, 3262; Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 14049; 2017, 56, 14898; 2019, 58, 14334; PNAS, 2018, 115, 5664; 2019, 116, 20296),为开发金属配合物用于生物治疗提供了新的研究思路。然而,与传统化疗药物类似,这类光敏剂通过诱导肿瘤细胞凋亡实现肿瘤治疗,同样也面临可能的耐药风险。至今为止,金属配合物诱导肿瘤细胞非凋亡性死亡、实现克服肿瘤耐药研究尚处于起步阶段。在前期实现诱导肿瘤细胞坏死、涨亡等非凋亡性死亡的工作基础上(Chem. Sci., 2018, 9, 5183; Chem. Commun., 2018, 54, 6268; Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 3315),巢晖教授课题组开发了基于钌(II)配合物的拓扑异构酶 I/II双重催化抑制;进一步研究发现,配合物能诱导耐药肿瘤细胞坏死性凋亡,有效克服肿瘤耐药 通过辅助配体改变配合物的电荷和脂溶性,从而调控配合物的细胞摄取量和细胞器靶向性。其中环金属化配合物Ru7在具有高细胞摄取量的同时,实现了细胞核靶向富集(图2)。DNA拓扑异构酶(topoisomerase,Topo)为催化DNA拓扑学异构体互相转变的酶的总称,可调控DNA转录、复制和基因表达。根据催化机制,Topo酶划分为Topo I和Topo II,因在肿瘤细胞中高表达而成为临床肿瘤治疗靶点。喜树碱(Topo I抑制剂)和依托泊苷(Topo II抑制剂)是其代表性药物,但这类单一酶抑制剂的疗效受多种因素限制,与之相比,Topo I/II双重抑制剂具有显著的治疗优势。利用DNA松弛、断裂和凝胶电泳迁移率转移分析,辅助分子对接模拟计算,证实Ru7通过π-π堆积、阳离子-π相互作用以及氢键与Topo I/II的催化口袋相结合,从而阻止DNA拓扑异构酶与DNA的结合,是罕见的Topo I/II双重催化抑制剂。
中山大学 2021-04-13
用于哮喘—气道高反应性疾病治疗的CD38酶抑制剂
目前临床上抗哮喘用药主要包括糖皮质激素类药物与β2受体激动剂(例如盐酸丙卡特罗(美普清)),但这两类药物存在较大的副作用。糖皮质激素类药物可引起水、盐、糖、蛋白质及脂肪代谢紊乱;减弱机体抵抗力,阻碍组织修复,延缓组织愈合;抑制儿童生长发育。β2受体激动剂可引起心律失常、肌肉震颤、水盐代谢紊乱。临床急需疗效确切、副作用小的新药。 气道高反应性是指气管、支气管本身对各种刺激,包括特异性抗原刺激和非特异性刺激,如物理、化学刺激,呈现过度反应,是支气管哮喘病人区别于正常人的重要特征。CD38分子表达与分布在气道平滑肌等。通过CD38分子的酶催化作用生成的环腺苷二磷酸核糖(cyclic adenosine diphosphate ribose, cADPR)来调节细胞内Ca2+的释放而调节细胞收缩。气道平滑肌的收缩能力主要依靠于平滑肌细胞内Ca2+的浓度,CD38分子可以调节细胞内Ca2+的浓度进而影响气道平滑肌的收缩,在哮喘的发病机制中起到非常重要的作用。 本项目重点研究了两种小分子CD38抑制剂,其中一种化合物即5-(3-苯基丙酰氨基)-N-(4-乙氧羰基苯基)-1H-3-吲哚甲酰胺治疗能够减轻臭氧攻击所造成气道与肺泡病理改变,炎症反应、氧化损伤及气道高反应,且无明显血液毒性与全身性毒副作用。该化合物作为CD38酶抑制剂,可通过抑制Ca2+释放舒张气管平滑肌,对症治疗气道高反应性疾病;我们利用臭氧制作小鼠气道高反应模型,同时给予该化合物的乳化剂灌胃治疗,发现经该化合物治疗的小鼠气道阻力明显降低、动态肺顺应性明显增加、肺病变程度减轻。
北京大学 2021-01-12
青农 8 号
株型半紧凑,全株叶片数 19-21 片,幼苗叶鞘深绿色,花丝红色,花药绿色。区域试验结果:春播生育期 118 天,株高 256 厘米;果穗筒形,穗轴红色,穗长 17.1 厘米,穗粗 5.2 厘米,秃顶 0.4 厘米,穗行数平均 17.3 行,穗粒数661 粒,籽粒黄色、半马齿型,出籽率 84.3%,千粒重 300 克,容重 762 克/升。在 2007-2008 年胶东春播玉米品种区域试验中,平均亩产 593.2 公斤,比对照农大
青岛农业大学 2021-01-12
高压水枪(8头)
产品详细介绍  医用高压水枪售后服务:公司根据客户需要负责安装、调试及相应人员培训,负责上门维修。终身维护。超过保修期,维修只收取零部件成本费。  24小时售后维修电话:13215694991、0551-65683226  合肥金尼克机械制造有限公司专业生产  型号:JK-88  包装:纸盒  物流方式:快递,送货上门◆高压冲洗水枪是改进后的新型医疗用具清洗保养装置,主要用于各医院内窥镜室、手术室、供应室、检验室。  通过对内窥镜管道、手术器械、玻璃器皿等进行冲洗,达到去污清洁的目的,是医院内医疗用具清洗的必备产品。 ◆用途:用于各类软性、硬性内窥镜、手术器械的冲洗,配备八个多功能冲洗喷头,方便医院内窥镜、供应室等各科室的使用。 ◆特点:  专业:八个多功能喷头,可对不同品牌内 窥镜腔道进行更细致的冲洗  方便:工作喷嘴可快速、自由更换  快捷:快换接头使更换连接头、工作喷嘴更加快捷,提高工作效率  安全:专为医用内窥镜、各类手术器械量身设计 ◆使用方法:将高压水枪的连接管接于水管的出水处,打开阀门即可进行高压冲洗或喷洒。针对不同的内窥镜管道、手术器械和玻璃器皿,可更换不同的喷嘴,用于控制水压及喷洒角度,达到彻底清除污垢的目的。   A 混合型喷嘴,用于配合真空水泵混合其他小溶液   B 深锥型喷嘴,用于窄口玻璃器皿   C 尖嘴型喷嘴,用于各种口径的管道和导管    D细堵口型嘴,用于带Luer连接器的注射器和套管针;   E 短锥散型喷嘴,用于导液管   F 硅胶盖口型喷嘴,用于导液管;   G 花洒型喷洒,用于器械表面的喷洒   H 粗堵口型喷嘴,用于带连接器的注射器和套管针  
合肥金尼克机械制造有限公司 2021-08-23
8路电话光端机
产品详细介绍 "OPT"奥普泰系列复用型数字视频光端机是针对各种不同信号应用要求的场合,采用先进的高速数字电路复接/分接技术,通过高速光电传输平台,将不同的信息流(视频、数据、电话、音频、IP等)进行数字复用/分接处理,在同1芯(或2芯)光纤上传输无失真、高品质的各类组合信号。 ■8路电话光端机基本型号选择: ●8路电话光端机 ●8路电话+视频光端机 ●8路电话+数据光端机 ●8路电话+报警光端机 ●8路电话+音频+报警+数据光端机 ●8路电话+音频+视频+以太网+数据光端机 ●8路电话+多功能复合型 ●集中式管理(标准3U机架) ■产品特性 ●全数字视频无压缩传输技术, ●可达到很好的视频传输品质 ●支持视频无损再生中继 ●支持任何高分辨率的视频信号 ●无模拟光端机的交调干扰 ●兼容PAL、NTSC、SECAM制式 ●SMT表面贴装技术 ●广播级传输品质 ●10Bit数字视频编码 ●先进的自动增益控制功能(AGC) ●所有视频数据端口均有防雷设计 ●先进的自适应技术,使用时无需进行电气光学调节 ■电话接口技术参数指标 ●供电发式:24-48V线间直流馈电 ●频偏:不超过±1.5% ●电平:低频群-9dBm±3dBM高频群-7dBm±3dBm ●电平差:组合信号的高、低频群电平差2±1dB ■视频技术参数指标 ●视频接口2个 ●视频接口型式BNC ●视频输入/输出阻抗75Ω(非平衡) ●视频输入/输出电压典型峰值1.0V,最大1.5V ●视频带宽8MHz ●微分增益<1%(典型值) ●微分相位<1°(典型值) ●信噪比(加权)>62dB ■音频技术参数指标 ●音频接口2-8路 ●音频输入输出600Ω(平衡/不平衡) ●接口端子:RJ-45 ●音频输入输出电平0dBm(典型值) ●频率响应10Hz~20KHz ●音频数码位宽24Bit ■数据技术参数指标 ●数据接口多路单、双向 ●数据接口型式:RJ-45接口/工业标准接线端子 ●数据接口信号RS-232、RS-485、RS-422、曼码 ●码速率0~256Kbps ●误码率<10-9 ■以太网技术参数指标 ●网络接口1个屏蔽RJ-45接口 ●支持协议IEEE802.3u 10/100Base-TX ●工作方式全双工/半双工 ●时延<23Bit ●误码率<10-9 ■报警/开关量技术参数指标 ●输出2线制报警开关量 ●输出多个报警量 ●单芯与视频同行 ●直接继电器输出,无需外接电路 ●透明传输,无衰减 ■其他指标 ●平均无故障工作时间(MTBF)>10万小时 ●工作温度-40~70℃ ●储存温度-40~70℃ ●工作湿度5~95%(无冷凝) ●储存湿度0~95%(无冷凝) ●外形尺寸240(L)×140(W)×38(H) ●输入电压6V ●光接口FC
奥普泰光端机河北分公司 2021-08-23
8路音频光端机
产品详细介绍"OPT"奥普泰系列复用型数字视频光端机是针对各种不同信号应用要求的场合,采用先进的高速数字电路复接/分接技术,通过高速光电传输平台,将不同的信息流(视频、数据、电话、音频、IP等)进行数字复8八路音频光端机基本型号选择: ●8路音频光端机 ●8路音频+视频光端机 ●8路音频+数据光端机 ●8路音频+报警光端机 ●8路音频+视频+报警+数据光端机 ●8路音频+视频+电话+以太网+数据光端机 ●8路音频+多功能复合型 ●集中式管理(标准3U机架) ■产品特性 ●全数字视频无压缩传输技术, ●可达到很好的视频传输品质 ●支持视频无损再生中继 ●支持任何高分辨率的视频信号 ●无模拟光端机的交调干扰 ●兼容PAL、NTSC、SECAM制式 ●SMT表面贴装技术 ●广播级传输品质 ●10Bit数字视频编码 ●先进的自动增益控制功能(AGC) ●所有视频数据端口均有防雷设计 ●先进的自适应技术,使用时无需进行电气光学调节 ■音频技术参数指标 ●音频接口2-8路 ●音频输入输出600Ω(平衡/不平衡) ●接口端子:RJ-45 ●音频输入输出电平0dBm(典型值) ●频率响应10Hz~20KHz ●音频数码位宽24Bit ■视频技术参数指标 ●视频接口1-128个 ●视频接口型式BNC ●视频输入/输出阻抗75Ω(非平衡) ●视频输入/输出电压典型峰值1.0V,最大1.5V ●视频带宽8MHz ●微分增益<1%(典型值) ●微分相位<1°(典型值) ●信噪比(加权)>62dB ■数据技术参数指标 ●数据接口多路单、双向 ●数据接口型式:RJ-45接口/工业标准接线端子 ●数据接口信号RS-232、RS-485、RS-422、曼码 ●码速率0~256Kbps ●误码率<10-9 ■以太网技术参数指标 ●网络接口1个屏蔽RJ-45接口 ●支持协议IEEE802.3u 10/100Base-TX ●工作方式全双工/半双工 ●时延<23Bit ●误码率<10-9 ■报警/开关量技术参数指标 ●输出2线制报警开关量 ●输出多个报警量 ●单芯与视频同行 ●直接继电器输出,无需外接电路 ●透明传输,无衰减 ■电话接口技术参数指标 ●供电发式:24-48V线间直流馈电 ●频偏:不超过±1.5% ●电平:低频群-9dBm±3dBM高频群-7dBm±3dBm ●电平差:组合信号的高、低频群电平差2±1dB ■其他指标 ●平均无故障工作时间(MTBF)>10万小时 ●工作温度-40~70℃ ●储存温度-40~70℃ ●工作湿度5~95%(无冷凝) ●储存湿度0~95%(无冷凝) ●外形尺寸240(L)×140(W)×38(H) ●输入电压6V ●光接口FC
奥普泰光端机河北分公司 2021-08-23
8路视频光端机
产品详细介绍"OPT"奥普泰系列复用型数字视频光端机是针对各种不同信号应用要求的场合,采用先进的高速数字电路复接/分接技术,通过高速光电传输平台,将不同的信息流(视频、数据、电话、音频、IP等)进行数字复用/分接处理,在同1芯(或2芯)光纤上传输无失真、高品质的各类组合信号。 ■8路视频光端机基本型号选择: ●8路视频光端机 ●8路视频+音频光端机 ●8路视频+数据光端机 ●8路视频+报警光端机 ●8路视频+音频+报警+数据光端机 ●8路视频+音频+电话+以太网+数据光端机 ●8路视频+多功能复合型 ●集中式管理(标准3U机架) ■Ⅰ代产品特性 ●全数字视频无压缩传输技术, ●可达到很好的视频传输品质 ●支持视频无损再生中继 ●支持任何高分辨率的视频信号 ●无模拟光端机的交调干扰 ●兼容PAL、NTSC、SECAM制式 ●SMT表面贴装技术 ●广播级传输品质 ●10Bit数字视频编码 ●先进的自动增益控制功能(AGC) ●所有视频数据端口均有防雷设计 ●先进的自适应技术,使用时无需进行电气光学调节 ■视频技术参数指标 ●视频接口8个 ●视频接口型式BNC ●视频输入/输出阻抗75Ω(非平衡) ●视频输入/输出电压典型峰值1.0V,最大1.5V ●视频带宽8MHz ●微分增益<1%(典型值) ●微分相位<1°(典型值) ●信噪比(加权)>62dB ■音频技术参数指标 ●音频接口2-8路 ●音频输入输出600Ω(平衡/不平衡) ●接口端子:RJ-45 ●音频输入输出电平0dBm(典型值) ●频率响应10Hz~20KHz ●音频数码位宽24Bit ■数据技术参数指标 ●数据接口多路单、双向 ●数据接口型式:RJ-45接口/工业标准接线端子 ●数据接口信号RS-232、RS-485、RS-422、曼码 ●码速率0~256Kbps ●误码率<10-9 ■以太网技术参数指标 ●网络接口1个屏蔽RJ-45接口 ●支持协议IEEE802.3u 10/100Base-TX ●工作方式全双工/半双工 ●时延<23Bit ●误码率<10-9 ■报警/开关量技术参数指标 ●输出2线制报警开关量 ●输出多个报警量 ●单芯与视频同行 ●直接继电器输出,无需外接电路 ●透明传输,无衰减 ■电话接口技术参数指标 ●供电发式:24-48V线间直流馈电 ●频偏:不超过±1.5% ●电平:低频群-9dBm±3dBM高频群-7dBm±3dBm ●电平差:组合信号的高、低频群电平差2±1dB ■其他指标 ●平均无故障工作时间(MTBF)>10万小时 ●工作温度-40~70℃ ●储存温度-40~70℃ ●工作湿度5~95%(无冷凝) ●储存湿度0~95%(无冷凝) ●外形尺寸234(L)×135.5(W)×36(H) ●输入电压6V ●光接口FC ■Ⅱ代产品特性 ●全数字视频无压缩传输技术, ●可达到很好的视频传输品质 ●支持视频无损再生中继 ●支持任何高分辨率的视频信号 ●无模拟光端机的交调干扰 ●兼容PAL、NTSC、SECAM制式 ●SMT表面贴装技术 ●广播级传输品质 ●10Bit数字视频编码 ●先进的自动增益控制功能(AGC) ●所有视频数据端口均有防雷设计 ●先进的自适应技术,使用时无需进行电气光学调节 ■视频技术参数指标 ●视频接口8个 ●视频接口型式BNC ●视频输入/输出阻抗75Ω(非平衡) ●视频输入/输出电压典型峰值1.0V,最大1.5V ●视频带宽8MHz ●微分增益<1%(典型值) ●微分相位<1°(典型值) ●信噪比(加权)>62dB ■数据技术参数指标 ●数据接口多路单、双向 ●数据接口型式:RJ-45接口/工业标准接线端子 ●数据接口信号RS-232、RS-485、RS-422、曼码 ●码速率0~256Kbps ●误码率<10-9 ■其他指标 ●平均无故障工作时间(MTBF)>10万小时 ●工作温度-40~70℃ ●储存温度-40~70℃ ●工作湿度5~95%(无冷凝) ●储存湿度0~95%(无冷凝) ●外形尺寸238.3(L)×133.2(W)×37.2(H) ●输入电压6V ●光接口FC
奥普泰光端机河北分公司 2021-08-23
一周科创资讯|8月8日-14日
一周高等教育科技创新政策、热点新闻导读
高教科创 2022-08-15
蝶蛹金小蜂毒液丝氨酸蛋白酶抑制剂Pp-PI多肽及应用
本发明公开了一种蝶蛹金小蜂毒液丝氨酸蛋白酶抑制剂Pp-PI多肽,其具有SEQ ID NO:2所示的氨基酸序列。本发明还同时公开了编码上述蝶蛹金小蜂毒液丝氨酸蛋白酶抑制剂Pp-PI多肽的基因,其具有SEQ ID NO:1中第126-290位的核苷酸序列;或者与SEQ IDNO:1中从核苷酸第126-290位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者其核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO:1中从核苷酸第126-290位的核苷酸序列杂交。上述蝶蛹金小蜂毒液丝氨酸蛋白酶抑制剂Pp-PI多肽能用于制备蝶蛹金小蜂毒液丝氨酸蛋白酶抑制剂,用于转基因作物或改造植物共生菌。
浙江大学 2021-04-11
“长根菇 8 号
长根菇8号是通过单双杂交技术获得的新品种,该品种属于高温品种,具有菌丝生 长快、出菇整齐、一级菇比例大、产量高、抗木霉能力强、菇体黑、菇肉洁白、含具有 降血压能力的活性成分小奥德蘑酮最高,生物学效率50-70%,适宜一年四季栽培。通过单双杂交技术、SNP分子标记的方法,对杂合子菌株单核苷酸多态性进行分析, 在DNA图谱上,杂合子菌株在基因JE54内有多处显示套峰的杂合位点,并出现了碱基纯 合位点改变为碱基杂合位点及碱基杂合位点改变为碱基纯合位点两种基因变异现象。综 合显微观察、平板拮抗和菌株单核苷酸多态性分析结果及品比试、示范试验,选育获得 新菌株,并编号为长根菇8号。
青岛农业大学 2021-04-11
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