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抗肿瘤药物四氢化萘酰胺类化合物和其药学上可接受的盐或前药及制备方法和应用
环苯替尼(CB1107)是新型的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有双重抑制作用,主要用于治疗Bcr-Abl基因高表达的慢性粒细胞白血病(CML)、急性淋巴细胞白血病(ALL)和c-Kit基因高表达的胃肠道间质瘤。环苯替尼为目前一线正在使用的伊马替尼的me-better药物,用于替代伊马替尼的一线治疗和耐药患者治疗。目前已获得中国发明专利授权,按新药注册分类属于化学药品1.1。 环苯替尼的显著特点是对人癌(CML)免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果(免疫缺陷性小鼠试验的结果认定为与人临床结果非常相近),肿瘤细胞完全被杀死,有效率达到100%,无严重毒性发生;其将是伊马替尼的替代产品,新药上市后将取得巨大的经济效益。
辽宁大学 2021-04-11
药用植物大戟3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶蛋白编码序列
一种药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括:编码具有药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高药用植物大戟中次生代谢产物或其前体的含量,对于保护人民的健康生长有所帮助
江苏师范大学 2021-04-11
亚油酰乙醇胺在提高植物灰霉病和细菌性叶斑病抗性中的应用
本发明公开了亚油酰乙醇胺在提高植物灰霉病和细菌性叶斑病抗性中的应用以及在制备提高植物灰霉病和/或细菌性叶斑病抗性的制剂中的应用。本发明以亚油酰乙醇胺为主要有效成分制备的制剂,通过诱导植物体内的茉莉酸、水杨酸以及乙烯的信号路径,可显著增强植物对灰霉病和细菌性叶斑病的抗性,减少因灰霉病和细菌性病害给植株带来的经济损失。采用本发明制剂防治植物灰霉病和细菌性叶斑病简单易行,成本较低,可显著延迟和抑制灰葡萄孢、丁香假单胞菌单一或复合病原菌在叶片上的生长及病害的扩散,大大提高了植株对灰霉病和细菌性叶斑病的抗性。
浙江大学 2021-04-13
降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子
4月22日,饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇( cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂( statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。原文链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
先导中心8 寸平台上制造绝缘体上张应变锗(TSGOI)晶圆
已有样品/n实现了工艺过程中对Ge的诱导应变微调,使Ge的带隙改变为0.7eV。以此类Ge衬底制备的PMOS器件实现了506cm2V-1s-1的高空穴迁移率。
中国科学院大学 2021-01-12
纳米金簇在金属有机框架ZIF-8载体内外可控组装的研究
以ZIF-8为载体,基于金纳米簇表面硫醇配体中羧基与锌离子的配位相互作用,成功实现了Au25(SG)18纳米簇在ZIF-8主体框架内部和外表面的可控组装。合成的Au25(SG)18@ZIF-8和Au25(SG)18/ZIF-8催化剂具有与主体ZIF-8相当的热稳定性及孔结构;基于框架内外Au25(SG)18与ZIF-8 载体间主客体相互作用的不同,实现了金纳米簇发光性质的调控;在Au25(SG)18@ZIF-8 催化4-NP 还原反应中,ZIF-8 主体赋予Au 纳米簇独特的尺寸选择性。结合杂原子掺杂的金纳米簇Aun-xMx(SR)m (M= Pd, Pt, Ag,Cu)的多样性,以及大量氨基和羧基配位的MOF 载体,本项目发展的策略开辟了多功能MOF 基材料合成的新途径,在吸附、催化、生物成像以及传感等领域具有潜在的应用前景。
中山大学 2021-04-13
17寸8口LCD KVM切换器四合一控制平台液晶套
产品详细介绍 PANIO ZP1708为17寸LCD液晶显示器、键盘及鼠标(触控板)内置8口KVM切换器于1U高度的抽取式、轻量化机身设计、安装简易,一人轻松装上机柜,抛弃传统的需要两人以上才能安装方式,机身带抠锁设计固定,让您更加方便和安全。 功能特点 PANIO ZP1708为17寸LCD液晶显示器、键盘及鼠标(触控板)内置8口KVM切换器于1U高度的抽取式、轻量化机身设计、安装简易,一人轻松装上机柜,抛弃传统的需要两人以上才能安装方式,机身带抠锁设计固定,让您更加方便和安全。 >集17寸液晶显示屏/标准键盘/Touch PAD触摸鼠标 >标准19’’机架结构,高度整合为标准1U高度,节省85%以上的机柜空间 >面板具有带锁装置,保证液晶正常保护,带有笔记本翻转专利的型材,使显示与机身更为一体自然 >即插即用,支持热插拔,免驱动程式 >支持Windows,NT,UNIX,LIUNX,NOVELL,DOS等多种系统 >支持IBM、COMPAQ、HP、DELL、SUN、联想等原装服务器机型和研华、研祥、大众、威达、艾讯等各类工控机。    1.透过本LCD KVM控制平台可使用一组显示设备/键盘/鼠标控制八台计算机或服务器 2.每端口均能仿真屏幕/键盘鼠标讯号,可同时开机 3.支持热插拨,免驱动程式,即插即用 4.每端口均能自动侦测屏幕/键盘/鼠标型号,设定最佳化 5.完整支持屏幕DDC2B功能,未切换计算机也能侦测屏幕型号 6.鼠标高性能兼容性,支持高阶多功能键鼠标(如:Logitech MX系列) 7.可通过键盘热键及OSD视控切换,支持最高分辨率达2048*1536 8.内建自动扫描功能方便监控,自动扫描时间为5~~255秒 9.OSD机种提供命名,每端口可以单独设置密码,自动扫描跳选及串联扩充功能 10.面板具有带锁装置,保证液晶面板最大程度不划伤. 示意图
深圳市卓普科技有限公司 2021-08-23
最低价8口USB KVM切换器 KVM混接型多电脑切
产品详细介绍 况 包装配件   1xKF08  8x四合一1.8米长KVM连接线,(PS/2+USB+VGA KVM Cable)  1x机架面板  1x变压器  1x使用手册 详细规格
深圳市卓普科技有限公司 2021-08-23
卓普17寸液晶显示器8口LCDKVM控制平台四合
产品详细介绍 力卓 ZP1708为17寸LCD液晶显示器、键盘及鼠标(触控板)内置8口KVM切换器于1U高度的抽取式、轻量化机身设计、安装简易,一人轻松装上机柜,抛弃传统的需要两人以上才能安装方式,机身带抠锁设计固定,让您更加方便和安全。 功能特点 PANIO ZP1708为17寸LCD液晶显示器、键盘及鼠标(触控板)内置8口KVM切换器于1U高度的抽取式、轻量化机身设计、安装简易,一人轻松装上机柜,抛弃传统的需要两人以上才能安装方式,机身带抠锁设计固定,让您更加方便和安全。 >集17寸液晶显示屏/标准键盘/Touch PAD触摸鼠标 >标准19’’机架结构,高度整合为标准1U高度,节省85%以上的机柜空间 >面板具有带锁装置,保证液晶正常保护,带有笔记本翻转专利的型材,使显示与机身更为一体自然 >即插即用,支持热插拔,免驱动程式 >支持Windows,NT,UNIX,LIUNX,NOVELL,DOS等多种系统 >支持IBM、COMPAQ、HP、DELL、SUN、联想等原装服务器机型和研华、研祥、大众、威达、艾讯等各类工控机。 1.透过本LCD KVM控制平台可使用一组显示设备/键盘/鼠标控制八台计算机或服务器 2.每端口均能仿真屏幕/键盘鼠标讯号,可同时开机 3.支持热插拨,免驱动程式,即插即用 4.每端口均能自动侦测屏幕/键盘/鼠标型号,设定最佳化 5.完整支持屏幕DDC2B功能,未切换计算机也能侦测屏幕型号 6.鼠标高性能兼容性,支持高阶多功能键鼠标(如:Logitech MX系列) 7.可通过键盘热键及OSD视控切换,支持最高分辨率达2048*1536 8.内建自动扫描功能方便监控,自动扫描时间为5~~255秒 9.OSD机种提供命名,每端口可以单独设置密码,自动扫描跳选及串联扩充功能 10.面板具有带锁装置,保证液晶面板最大程度不划伤. 示意图
深圳市卓普科技有限公司 2021-08-23
LA-S植物图像分析系统Win8平板触控款叶面积
产品详细介绍LA-S植物图像分析仪系统(Windows平板触控款叶面积仪)1用途:用于植物叶面积分析等2系统组成:由Windows系统的平板电脑、移动电源辅助背光源板及分析软件组成。3 技术指标配Windows平板电脑(≥10.1”/4G内存/64G固态硬盘/500万像素拍照/支持WIFI无线网络)、10000mAH的12V移动电源辅助背光源板,可野外背光照明3小时。可拍照与分析一键化操作,同时分析多片叶的叶面积、周长、长宽比、长、宽;以及单叶的叶孔洞、形状系数、锯齿数、叶柄长宽等参数,并标记叶片边缘以便核对正确性。最大测量面积为A4幅面,自动标定和自动图像校正。还可自动测定非相碰的稻谷、小麦、瓜子等普通种子的各粒粒长、粒宽、投影粒面积。可分析小至1mm2的叶片,分析误差<0.5%、测量中的分析时间<2秒,自动独立标记各叶片并可保存图,分析结果可输出至Excel表。可大批量全自动分析。选配:自动对焦800万像素多关节的大景深彩色拍摄仪
杭州万深检测科技有限公司 2021-08-23
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