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雷公藤内酯醇中间体的合成方法
雷公藤(Tripterygium wilfordii)系卫矛科植物,作为传统中药,它被应用于多种疾病的治疗已有相当长的历史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤内酯醇、雷公藤酮和雷酚内酯都是从雷公藤植物中分离出来的二萜类内酯类化合物。近二十年来的研究表明它们具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗菌等多种显著的生物活性,它们被很多科研小组作为免疫抑制新药和抗癌新药的先导化合物。另外,雷公藤内酯醇还是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。 对于雷公藤内酯醇
兰州大学 2021-04-14
合成生物降解高分子造影剂的制备
超声造影剂(USCA)是用于增强超声强度、提高超声诊断正确性、精确度和灵敏度的一种媒质。USCA是临床超声检查的消耗品,在国内各大医院进口高档超声设备的同时,也需要相当数量的高质量造影剂。因此,研制能批量生产、合适剂型、消毒灭菌的USCA是一项迫切而极具经济效益的项目。现阶段国内使用的USCA基本上依赖进口,价格昂贵。 合成生物降解高分子材料制作的USCA具有粒径更理想(3~5μm),粒径分布更集中(粒径大于8μm的粒子小于8%)、体内稳定性高、抗压力性能好、反声源性高等优点,而且还
四川大学 2021-04-14
生物基聚氨脂类产品的生物-化学组合合成技术
聚氨酯(Polyurethane, PU)是一种新兴的有机高分子材料,被誉为 “第五大塑料”,与橡胶材料相比,聚氨酯特殊的微相分离结构赋予PU良好的耐磨性、耐擦伤性、粘结性、柔韧性、优良的保光性与低温性等卓越的性能而被广泛应用于化工、轻工、电子、医疗、建筑、航空航天等众多领域,是目前发展最快的特种有机树脂之一。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 聚氨酯(Polyurethane, PU)是一种新兴的有机高分子材料,被誉为 “第五大塑料”,与橡胶材料相比,聚氨酯特殊的微相分离结构赋予PU良好的耐磨性、耐擦伤性、粘结性、柔韧性、优良的保光性与低温性等卓越的性能而被广泛应用于化工、轻工、电子、医疗、建筑、航空航天等众多领域,是目前发展最快的特种有机树脂之一。自从1998年以来,国内聚氨酯产业发展迅速, 据统计,2020年,我国聚氨酯行业产量在1470万吨左右,总产能约占全球总产能的36.4%,成为全球最大的聚氨酯生产国和消费国。随着石油的日益枯竭和环境污染等问题的出现,寻求廉价、高效、可再生和环境友好的资源替代石化资源合成PU已迫在眉睫,这也是行业近年来需要重点解决的问题。
华中科技大学 2022-07-27
烯烃环氧化反应的绿色电化学合成
上海交通大学 2021-04-13
索非布韦的合成方法及产业化
索非布韦(商品名:Sovaldi,通用名:Sofosbuvir,结构如图 1 所示)是吉利德科学公司(Gilead Sciences)于 2013 年 12 月 6 日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准的用于基因 1 型,2 型,3 型以及 4 型慢性丙型肝炎(HCV)成人患者的有效治疗药物。 目前索非布韦 28 片/瓶在美国的销售价格为 2.8 万美元,即每片1000 美元,而大多数患者需要治疗 12 周,总费用将达 8.4 万美元,分析认为索菲布韦会成为一款超级重磅炸弹药物。2014 年在美国的销售额将达到 19 亿美元,到 2016 年其销售额将达 66 亿美元。 本项目将研究索非布韦的合成方法和产业化工艺条件,通过设计和改进现有的索非布韦合成方法,获得索非布韦的生产技术,项目的考核指标是实现索非布韦的产业化生产。 本项目索非布韦合成方法具有以下优点: 1) 操作步骤简单,每一步重要中间体的纯化均采用重结晶或非常普通的纯化方法,不需要进行硅胶柱层析等繁琐的纯化方式; 2) 每一步的合成反应收率较高,进行产业化生产的装置简单,没有特殊的化工装置要求; 3) 整个工艺路线设计合理,溶剂回收方便,三废产生量很少,属于环境友好型绿色合成生产工艺; 4) 顺利实现的所有重要反应中间体和最终索非布韦产品的立体选择性控制,通过 31P NMR 谱以及 1H NMR 谱检测结果表明,该生产工艺得到了单一立体构型的索非布韦目标化合物。
南开大学 2021-04-13
一种吲唑的制备方法及其在药物合成中的应用
由于其良好的生物活性,吲唑类化合物日益引起药物研究者的重视。很多具有生物活性的吲唑衍生物相继被合成,并应用于临床,如:KP1019 已经顺利通过了结直肠癌的一期临床试验;lonidamine 是一种窄谱抗肿瘤药,临床用于各种肿瘤,尤其是肺癌,前列腺癌和脑瘤的治疗;AF-2785 是一种处在试验阶段的男性口服避孕药;根据文献报道,YC-1 具有很好的抗癌活性,YD-3 表现出了很好的抗血管生成活性;granisetron 临床上用于细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐以及预防治疗手术后的恶性呕吐;
兰州大学 2021-04-14
多位点修饰的内吗啡肽-1 类似物的合成和应用
―疼痛‖是指病人身体内部的伤害性感觉,它包括伤害性刺激作用于机体所引起的痛感觉,以及机体对伤害性刺激的痛反应。长期疼痛给患者带来痛苦和不安,剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱,影响患者的生活质量。因此,疼痛药物的研发一直是全球性的热点和难点。目前临床上使用的镇痛药物主要包括非甾体抗炎类药物(解热镇痛药),阿片类镇痛药物和辅助镇痛药物。其中,阿片类镇痛药物主要通过与 μ 阿片受体结合发挥其镇痛作用,不论是创伤痛、术后痛等急性痛,还是癌痛等慢性疼痛,阿片类镇痛药物都发挥着非常重要的作用,尤其在治疗中度
兰州大学 2021-04-14
一种新的合成含吡啶类化合物的方法
本发明公布了一种含吡啶单元的化合物的合成方法,以硝基取代的苯乙酸,甲基吡啶或甲基喹啉为反应物,CuBr为催化剂,反应温度为120℃,氧气氛围下反应24-36小时。反应完毕,对反应液进行萃取,合并有机相,柱色谱分离,获得含吡啶单元的产物。本发明制备方法用羧酸类化合物代替传统的醛类化合物参与反应,具有很好的应用前景。
青岛农业大学 2021-04-13
基于内电势响应的全功率风力发电机的惯量控制方法及装置
本发明公开了一种基于内电势响应的全功率风力发电机的惯量 控制方法及装置,当全功率风力发电机系统突加或突减负荷时,通过 减小锁相环带宽并改变锁相环的阻尼比,使得锁相环不能立即锁准电 网相位和频率,从而使得直流母线电容电压因电网的突变而发生相应 的变化;通过减小直流母线电压控制环的带宽,并调节直流母线电压 环阻尼比,使得直流母线电压不会太快地调节到其参考值,利用直流 母线电压的快速响应来对电网表现惯性;将直流母线测量值与直流母 线电压指令值作差,将此差值乘以比例系数获得附加指令,并将附加 指令加入转速环
华中科技大学 2021-04-14
全膜法海水淡化装置(小型)
本海水淡化装置,采用了超滤膜预处理方法,能提供高质量的反渗透进水(SDI≤1),大大延长了反渗透膜与主机的寿命,实现了全过程用膜法处理,减轻了设备的重量,缩小了设备所占空间,维护便捷。经远洋渔轮海上三年的使用证明,各项指标均达到或超过预期目标,完全能够胜任长期海上作业供给淡水的任务。
北京交通大学 2021-02-01
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