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一种含氟嘧啶酮类化合物的合成方法
本发明提出一种含氟嘧啶酮类化合物的合成方法，属于有机合成领域，该合成方法不使用金属试剂和有机溶剂，环境友好，适合工业化生产。该合成方法包括如下步骤：向反应瓶中分别加入嘧啶酮类化合物和三氟甲基亚磺酸钠，在过苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下，于25℃‑80℃温度下反应2‑4小时；待反应结束后，进行柱色谱分离，得到含氟嘧啶酮类化合物。本发明能够应用于三氟烷基取代的嘧啶酮类化合物的合成过程中。
青岛农业大学
2021-04-13
一种含氟吡啶酮类化合物的合成方法
本发明提出一种含氟吡啶酮类化合物的合成方法，属于有机合成领域，该合成方法不使用金属试剂和有机溶剂，环境友好，适合工业化生产。该合成方法包括如下步骤：向反应瓶中分别加入吡啶酮类化合物和三氟甲基亚磺酸钠，在过苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下，于25℃‑80℃温度下反应2‑4小时；待反应结束后，进行柱色谱分离，得到含氟吡啶酮类化合物。本发明能够应用于三氟烷基取代的吡啶酮类化合物的合成过程中。
青岛农业大学
2021-01-12
合成丙二醇、碳酸二甲酯及碳酸丙烯酯的绿色催化
Ø 丙二醇、碳酸二甲酯以及碳酸丙烯酯是重要的有机化学品。丙二醇在食品和医药工业有多种用途，可制聚醚多元醇等。碳酸二甲酯可以用作汽油添加剂、甲基化反应试剂，以及用作合成医药、农药和香料的原料等。碳酸丙烯酯是无毒高效的有机溶剂，也可用于酯交换反应制碳酸二甲酯。现在的市场售价是: 丙二醇11000 - 13000元/吨，碳酸二甲酯（医药级）9000 -10000元/吨，碳酸丙烯酯6000元/吨。我们开展相关课题研究已有3年多，在国内外发表研究论文3篇，并申请获得了日本发明专利一项。使用我们筛选出
北京理工大学
2021-01-12
具有血脑屏障通透性的内吗啡肽衍生肽及其合成和应用
1998 年全球中枢神经系统药物的市场金额为 3.3×108 美元，还不到全球心血管疾病药物市场份额的 1/2，但仅以美国为例，中枢神经系统疾病患者却是心血管疾病患者的大约两倍（Drug Discov. Today, 2002, 7, 223）。引起这种不平衡状态的一个重要原因在于 98%以上的具有潜在治疗中枢神经系统疾病的药物无法穿透血脑屏障。 中枢神经系统与外环境之间存在两重屏障。包括位于脑毛细血管内皮细胞上的血-脑屏障（blood-brain barrier
兰州大学
2021-04-14
一种生物质热解气化制备合成气的方法及装置
本发明提出了一种生物质热解气化制备合成气的方法及装置，其中方法包括低温烘焙、高温催化气化和微波重整三个阶段并分别在气化装置中三个相对独立的空间内连续进行，从而获得高品质的合成气。装置包括双轴螺旋热解反应器，其前段为烘焙段，中段为气化段，末段为微波辅助重整段，原料经给料装置送入双轴螺旋热解反应器，利用烟气换热、催化剂载热及微波辅助加热的内外热结合的方式提供三个反应段的适宜温度实现分级热解气化，产生的气体经气固分离器
华中科技大学
2021-04-14
一种低温合成镁−镍三元金属硼化物的方法
（专利号：ZL 201410611880.6） 简介：本发明公开了一种低温合成镁-镍三元金属硼化物的方法，属于材料合成技术领域。该合成方法包括下述步骤：在真空或氩气气氛下，对卤化镁、镍及碱金属硼氢化物的混合粉末进行2～10h机械球磨处理；然后，在0.5～1atm氢背压下，将球磨产物加热到650～700℃，并保温1～2h后自然冷却；接着，将加热产物倒入蒸馏水中，过滤出固体悬浮和沉淀物后，再用蒸馏水清洗；最后，将水洗固体产物进行烘干，即可获得
安徽工业大学
2021-01-12
一种抗疟剂药物中间体材料的制备及合成工艺
青蒿素是目前为止最热门的抗疟疾特效药，由于它速效和低毒的 用药特点，现已作为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素从植物的花蕾 和叶子中分离提取，但近来因为青蒿素的大肆提取，生态平衡遭到破 坏，资源枯竭，所以不宜长久提取；此外，由于患者大多为贫苦地区 的人民，购买力低下，承受不起青蒿素高昂的价格。对此，科学家们 开始研究新的药物，希望能降低治疗的成本，也可以减少青蒿素的用 量，保护生态环境。 在研发新药物的过程中，研究工作者发现一类含 trioxolane 单元 的分子药物对于疟疾的抗击有着很好的效果。通过对药物进行改造研 究，研究人员得到了药物性能优异的类似物 OZ439。通过口服，OZ439 能完全消灭人体当中的寄生虫，现如今 OZ439 的合成已在瑞士进行 了中试生产。 本项目是通过廉价的反应材料，经过催化转化制备合成 OZ439的 所需重要中间体 HPCH。目前实验室已完成了催化剂的筛选和合成工 作，所制备的催化剂在温和的反应条件下可以获得较高收率的 HPCH， 其生产成本低于国外药企的要求。 开发计划：催化剂的放大制备及反应工艺的放大研究及优化，催 化剂的循环利用和产品的分离及纯化。本项目初期一直与国外药企进 行沟通合作，工艺优化后即可进入产业化阶段。 所需条件支持：希望能获得 100 万经费支持与 100m2 实验室支持，用于购置反应评价及催化剂放大制备设备。
南开大学
2021-04-13
核苷类化合物的合成及其荧光探针性能与抗肿瘤活性
核苷是 DNA 或 RNA 的组成部分，荧光识别在核酸的研究中被广泛应用于荧光光谱法检测，其作为荧光探针的特性取决于可靠性和灵敏度。研究开发制备毒性低、量子产率高及灵敏度高的核苷类作为荧光探针的良好骨架，经过结构修饰的荧光核苷类似物不仅具备良好的发射性，还对周围微环境变化非常敏感。其结构与天然核苷极为相似，具有很好的生物兼容性，插入核酸序列后可代替天然核苷发挥正常的生物功能
江南大学
2021-04-13
一种下缘同时含有偶氮和希夫碱基团的新型衍生物的合成
本发明解决的问题是克服杯芳烃类化合物下缘修饰结构单一的缺点，将希夫碱和偶氮基团结合于杯芳烃下缘的同一支链中，合成了一种下缘同时含有偶氮和希夫碱基团作为下垂螯合臂的新型杯[4]芳烃衍生物。利用希夫碱基团易与金属离子络合的功能，并结合杯芳烃特有的空穴可以增加识别的选择性，同时利用偶氮基团在反应中的色变将这种识别转换到视觉，达到选择性变色识别金属离子的目的。
辽宁大学
2021-04-11
具有酸激活特性的抗菌肽 AMitP 及其合成和在制备抗肿 瘤药物中的应用
肿瘤是威胁人类健康的重要疾病之一。化疗是治疗肿瘤或减缓肿瘤生长的一种有效的常规方法。但是多数传统的抗肿瘤药物选择性差、毒副作用强，以及肿瘤的多药耐药等原因严重影响了临床疗效（Accounts Chem. Res., 2007, 41, 98）。提高选择性成为发展抗肿瘤药物需要解决的关键问题。因此现在迫切需要发展一类广谱、高选择性、具有新的作用靶点和作用机制的药物。 抗菌肽（antimicrobial peptide）一般是由少于 50 个氨基酸构成的双亲性阳离子多
兰州大学
2021-04-14