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作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物 6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮 类化合物鹃花醇结构改造获得，研究发现具有细胞毒性，能诱导细胞 凋亡和细胞周期阻断于 G2/M 期，特别醒目的是，细胞经 HDF 处理 后变圆、变大，呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用 的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇;在细胞周期阻滞 方面与紫杉醇的作用更接近，因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞 肺癌(NSCLC)、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何
兰州大学
2021-04-14
核苷酸合成酶 CAD 在治疗动脉粥样硬化中的功能和应用
本发明公开一种核苷酸合成酶 CAD 在治疗动脉粥样硬化中的功能和应用，属于基因的功能与应用 领域。本发明以 ApoE-/-小鼠及 CAD-/-ApoE-/-小鼠为实验对象，通过高脂饮食诱导获得动脉粥样硬化模型， 结果表明与
武汉大学
2021-04-14
作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮类化合物鹃花醇结构改造获得，研究发现具有细胞毒性，能诱导细胞凋亡和细胞周期阻断于G2/M期，特别醒目的是，细胞经HDF处理后变圆、变大，呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇；在细胞周期阻滞方面与紫杉醇的作用更接近，因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌（NSCLC）、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤等有疗效。
技术特点：前体化合物鹃花醇既可从杜鹃植物中分离，也可人工合成，资源丰富；从鹃花醇到HDF的合成途径是本专利保护内容之一；HDF抗肿瘤活性及阻断周期活性是本专利保护的主要生物活性。2013年5月22日获得专利授权。
兰州大学
2021-01-12
一种形貌控制合成链珠状一维碳化硅纳米晶须的方法
本发明涉及一种形貌控制合成链珠状一维碳化硅纳米晶须的方法，所采取的技术方案是：将清洗干燥后的木粉或竹粉 100～200g，于真空炉中在 500～700℃下碳化 1～2h 得到生物质炭粉；将生物质炭粉和 SiO2 凝胶按 C/Si 摩尔比为 1∶1.5～3.0 机械混合均匀，得到预混料；在纯氮气保护下将所述预混料升温到 1450-1600℃，保温 1～4h。保温时间结束后，以 5～20℃/min 的降温速率降温到 800℃，然后关掉加热电源，自然冷却。本发明合成的一维碳化硅纳米晶须为链珠状，晶须长径比大；合成工艺简单，成本低，生产设备简单。
安徽理工大学
2021-04-13
抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂，它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点，其中包括血管内皮生长因子（VEGF）、 成纤维细胞生长因子（FGF）、血小板源生长因子受体（PDGF）等，抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体，其合成工艺在 国内鲜见报道，因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。
自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来，其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护，但国内对其的需求量很大。因此， 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺，解决了关环等技术步骤的难题，将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应，目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现，反应充 分，反应重现性良好，各项技术指标正常，目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着，国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学
2021-04-11
过模拟生物受体的空腔特征，合成了一对空腔内具有氢键位点的手性大环主体
手性分子识别是生命功能的基础，这源于生物受体对手性底物的高选择性识别。但对于合成受体来说，水相手性识别仍然是一个巨大的挑战。该课题组通过模拟生物受体的空腔特征，合成了一对空腔内具有氢键位点的手性大环主体（图1）。该大环主体在水中实现了手性分子的选择性识别。同时，该大环主体也可用于非手性环境污染物—二恶烷的光谱检测和手性化合物ee值的光谱测定。
南方科技大学
2021-04-14
喹啉与异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结构，也是重要的有机材料骨架，比如2-苯基喹啉与不同的金属-配体络合会形成不同颜色的发光材料，因而具有良好的市场发展前景。但这些化合物的合成比较困难，大多数采用非常昂贵的2-溴喹啉和1-溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化下反应合成；或者由2-溴喹啉和1-溴异喹啉类化合物与不同的金属化合物在过渡金属催化下偶联；再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化为相应的N-氧化物，然后与芳基格氏试剂反应，最后再脱掉氧得到2-芳基喹啉、1
兰州大学
2021-04-14
一种用于合成生物柴油的硫酸酸化介孔SiO2胶体球催化剂的制备方法
（专利号：ZL 201410468864.6） 简介：本发明公开了一种酸化介孔SiO2胶体球催化剂的制备方法，属于化学催化剂制备领域。该催化剂制备方法如下：首先，在室温下使CTAB与磷钼酸在溶剂无水乙醇中反应，两者混合后立刻产生沉淀，过滤，干燥，得到表面活性剂M-6，将M-6分散到具有一定比例的乙醇/水的混合体系中，加入TEOS，使其在碱性条件下水解，过滤，干燥，煅烧得到介孔SiO2胶体球，最后再用酸处理，便得到酸化介孔SiO2胶体球催化
安徽工业大学
2021-01-12
苯乙烯生产全流程优化运行技术及工业应用
苯乙烯单体是一种重要的有机化工原料，主要用于聚苯乙烯(PS)、ABS树脂、丁苯橡胶、 不饱和树脂等产品的生产。相对来说国内苯乙烯生产装置规模偏小，优化运行技术在苯乙烯行 业的应用相对落后，缺乏国际竞争力。为了改变这一现状，本项目综合应用化学工程技术、建 模技术、计算机应用技术、数据分析处理技术及优化技术，针对乙苯脱氢制苯乙烯工业生产装 置的实际情况，开展烷基化制乙苯过程的机理建模、烷基化产物精馏过程的机理建模、乙苯脱 氢制苯乙烯反应过程的机理建模、乙苯脱氢制苯乙烯产物精馏过程的机理建模、以及基于上述 模型的工业装置关键工艺参数操作特性研究，完成苯乙烯装置在线优化运行技术的研发；并通 过工业装置实际应用，在满足装置约束的前提下，使得生产装置更加接近于约束边界的条件运 行，实现装置运行过程中物耗和能耗的降低与生产效益的最大化。此外，开发了优化系统的界 面，操作人员在浏览器端就可以按要求输入优化系统所需的参数，提交完毕后，优化系统会根 据输入的参数计算出优化值。根据系统给出的优化操作值，调整现场的相关参数指导了苯乙烯 全流程的调优，实现了装置的节能降耗。 该项目在齐鲁石化20万吨/年乙苯/苯乙烯装置上实施以后，烷基化反应产物分离过程蒸汽 消耗降低了2.7%，乙苯脱氢反应过程蒸汽消耗降低了2.6%，脱氢反应产物分离过程蒸汽消耗降 低了2.1%，综合能耗降低2.3%，各项技术和经济指标达到了令人满意的效果，经过技术科经济 核算，可净创直接经济效益425.6万元/年。
华东理工大学
2021-04-11
微创全膝关节置换手术机器人
项目成果/简介:项目针对术前、术中、术后全周期的 MIS-TKA 机器人综合解决方案，突破柔顺 7 自由度机械臂与精细操作 2 自由度末端执行器，个性化虚拟导板以及安全手术操控技术，基于图像配准的增强现实手术导航技术，术中下肢力线定量检测与修正、以及个性化术后评估技术；研制出具有术前规划、术中导航与机器人操控、术后评估、以及安全保障的专科型 MIS-TKA 机器人样机系统，建立 MIS-TKA 机器人手术流程规范与安全、有效性评估体系。项目阶段:已成功研制出脊柱微创手术机器人系统，并开展临床试验效益分析:膝关节损伤是骨科学的主要组成部分，且由于其周围毗邻重要神经、血管，不恰当的手术操作往往会导致严重后果。微创全膝关节置换技术手术创伤小，术后恢复快，深受患者好评。但该技术严重限制 了手术切口，手术视野小、操作空间窄、骨性标志显露差对医生提出了更高的要求。本项目从微创全膝关节置换手术外科临床出发，针对术前、术中、术后三个阶段提出智能化、机器人化手术方案，将微创精准 TKA 手术提升到智能化水平，推动 TKA 机器人手术技术、TKA导航技术、TKA 术前规划和术后评估技术、以及智能化手术系统集成技术的进一步发展，为后续临床验证、产品化奠定坚实的技术基础。
南开大学
2021-04-11