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2‑氟‑4‑烯丙基‑6‑硝基苯酚与2‑氟‑4‑硝基‑6‑烯丙基苯酚的联合制备及用途
公开了2‑氟‑4‑烯丙基‑6‑硝基苯酚及其与2‑氟‑4‑硝基‑6‑烯丙基苯酚的联合制备方法和用途。以2‑氟苯基烯丙基醚为原料,经Claisen热重排制备2‑氟‑6‑烯丙基苯酚及2‑氟‑4‑烯丙基苯酚的混合物,向反应体系加入氯仿后直接用硫酸‑硝酸组成的混酸硝化得2‑氟‑4‑烯丙基‑6‑硝基苯酚及2‑氟‑4‑硝基‑6‑烯丙基苯酚的混合物,分离得2‑氟‑4‑烯丙基‑6‑硝基苯酚及2‑氟‑4‑硝基‑6‑烯丙基苯酚。所制两种化合物对多种病原菌及杂草具有较好的杀灭或抑制作用。
青岛农业大学 2021-04-11
一种在医用钛表面制备具有多级孔结构二氧化钛层的方法
本发明涉及一种在医用钛表面制备具有多级孔结构二氧化钛层的方法。本发明提出的方法是首先将医用钛在醋酸电解液中采用直流缓慢均速升流模式阳极氧化,然后在硫酸或醋酸钠电解液中采用直流恒压模式二次阳极氧化,得到具有多级孔结构的二氧化钛层,大孔结构由交错分布的沟槽结构组成,沟槽宽20~30微米,小孔结构为致密分布于整个膜上亚微米级微孔结构,孔径在几十到几百纳米之间。本工艺简单、快捷,操作简便,有望作为骨科、牙科或整形外科领域医用钛金属的表面改性方法。
四川大学 2021-04-11
二硫化钼层化硫化镉−硫化铜核−壳纳米棒用于高效光催化制氢
化学化工学院娄永兵教授课题组在国际顶级期刊《ACS Nano》上发表题为“MoS2-Stratified CdS-Cu2‒xS Core−Shell Nanorods for Highly Efficient Photocatalytic Hydrogen Production”(二硫化钼层化硫化镉−硫
东南大学 2021-01-12
一种具有成分与孔隙双梯度过渡层的网状结构件制备方法
本发明公开了一种具有成分与孔隙双梯度过渡层的网状结构件 制备方法,包括如下步骤:1)设计具有仿生单元拓扑的孔隙尺度呈梯 度变化的网状结构的三维模型,将其切片处理后转化为 STL 文件,并 导入 SLM 成形装备中;2)按预设配比将多种粉末进行均匀混合,混合 后的粉末进行送铺粉;3)激光扫描成形网状结构件的当前切片层,结 束后使其下降一个铺粉层厚的高度,然后采用当前配比混合粉末进行 下一切片层成形;4)重复步骤 3)直
华中科技大学 2021-04-14
页岩气储层超临界二氧化碳复合压裂关键技术及应用
面向我国能源结构调整的重大战略需求,提出了利用二氧化碳高效开发页岩气的新理论与新方法,成功指导了我国首次陆相页岩气超临界二氧化碳压裂现场试验,实现了页岩气高效开发与二氧化碳地质封存一体化的突破。
武汉大学 2021-04-14
药用植物大戟3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶蛋白编码序列
一种药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括:编码具有药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高药用植物大戟中次生代谢产物或其前体的含量,对于保护人民的健康生长有所帮助
江苏师范大学 2021-04-11
降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子
4月22日,饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇( cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂( statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
极光尔沃A6高精度3D打印机_新款3D打印机A6
A6智能教育级3D打印机 4.3英寸全彩触控屏,清晰美观,操作简单 FA特制平台,打印完成可取下平台,轻松取模 模块化一体式封闭设计,提高模型打印成功率 内置空气过滤系统,有效滤除打印过程中产生的颗粒 具有暂停续打、断电续打及断料检测等功能 高精度,大尺寸打印,可应对各种结构复杂的手板模型 产品型号 A6 喷嘴直径 0.4mm 打印速度 10~120mm/s(推荐30~50mm/s) 屏幕语言 简体中文/英文 打印层厚 0.05~0.3mm(推荐0.1mm) 耗材倾向 PLA/ABS/TPU 喷头数量 1 支持文件格式 STL、OBJ、G-Code 材料直径 1.75mm 平台材质 FA特制平台 平台尺寸 320*220mm Wifi控制 无 成型尺寸 300*200*200mm(X*Y*Z) 暂停续打 支持 机器尺寸 520*405*472mm 断电续打 支持 包装尺寸 655*540*620mm 断料检测 支持 电源规格 AC 110/220V可选 空气循环 支持 额定功率 320W 环境要求 温度5~40℃,湿度20~50% 喷嘴温度 室温~250℃ 供料系统 单挤出 热床温度 室温~110℃(推荐50℃) 语音提示 无 机器重量 22kg 支持切片软件 Cura/JGcreat(64位) 包装重量 29KG 操作系统 Windows7 64位及以上(JGcreat) Windows/Linux/Mac OS(Cura) 调平方式 5点辅助调平 打印方式 SD卡/联机 深圳市极光尔沃科技股份有限公司成立于2009年,是专业的3D打印机研发及制造商,专注于3D打印技术开发及综合应用。2017年,极光尓沃成功跻身新三板上市公司(股票简称:极光科技 股票代码:871953)并通过高新技术企业认证;同年,极光尔沃北京分公司成立,标志着极光尔沃分公司战略正式启动,3D打印产业规模发展将驶入快车道。
深圳市极光尔沃科技股份有限公司 2021-08-23
维生素B6通过PKM2/Nrf2通路促进谷胱甘肽合成发挥神经保护作用
帕金森病“长线用药”存在着副作用多、几年后疗效减退的难题。南京中医药大学医学院•整合医学学院胡刚教授团队的最新研究成果《维生素B6通过PKM2/Nrf2通路促进谷胱甘肽合成发挥神经保护作用》,为帕金森病临床治疗的突破及研发理想治疗药物提供了新靶标。前不久,该项研究成果在国际一流刊物《自然通讯》上在线发表。 谷胱甘肽作为细胞内一种重要的抗氧化物质,能够保护神经元免受氧化应激损伤。帕金森患者脑内普遍存在谷胱甘肽水平降低问题,导致神经元抗氧化损伤能力减弱,加剧病理进程。因此,亟需阐明脑内谷胱甘肽水平下降的分子病理机制,并通过外源性药物恢复脑内谷胱甘肽水平,为临床治疗的突破及研发理想治疗药物提供新靶标。 南京中医药大学胡刚教授团队的研究新成果,首次报道了星形胶质细胞多巴胺D2受体激活后促进谷胱甘肽合成的具体分子机制,并发现小分子化合物吡哆醇可促进星形胶质细胞谷胱甘肽的合成,发挥神经保护作用。“星形胶质细胞D2型多巴胺受体激动后,通过下游非经典G蛋白β-arrestin2信号通路,直接结合并二聚化M2型丙酮酸激酶。”研究团队专家介绍,后者作为转录共激活因子增强Nrf2的转录活性,导致Nrf2与Gclc、Gclm基因启动子结合能力增强,最终促进谷胱甘肽合成。研究团队还通过对源于天然产物的小分子库筛选,找到了一种能促进谷胱甘肽合成的小分子化合物吡哆醇,该化合物能二聚化PKM2从而促进其对Nrf2的转录激活作用,进而提高脑内谷胱甘肽水平,保护神经。 帕金森是全球第二大神经退行性疾病。据统计,我国60岁以上老年人帕金森病患病率为1%,65岁以上人口患病率为2%,70岁以上患病率约为3%-5%。“现在临床治疗帕金森病的一线药物,多是作用于脑内多巴胺受体的。”研究团队成员之一、南京中医药大学医学院•整合医学学院青年教师伟尧博士介绍,激活多巴胺受体可以较好地缓解帕金森症状,但存在两个比较突出的问题,一是会有恶心、嗜睡、低血压、消化道不适等副作用,二是长期服用会产生受体脱敏现象,导致服药3-5年后疗效减退,严重影响患者生活质量。如何解决这些问题,成为业界专家学者们探究的课题。
南京中医药大学 2021-04-11
一种2-氨基茚的合成方法
成果描述:本发明涉及一种2-氨基茚的合成方法,该方法以2-茚酮为原料,先与卤代试剂经取代反应得到化合物I,再经过还原反应,得到化合物II,最后进行氨基化反应,得到目标产物2-氨基茚。与现有技术相比,本发明所涉及的反应简单、后处理方便、原料廉价易得、产率较高、反应条件温和,是一种比较理想的2-氨基茚的制备方法。市场前景分析:与现有技术相比,本发明所涉及的反应简单、后处理方便、原料廉价易得、产率较高、反应条件温和,是一种比较理想的2-氨基茚的制备方法。与同类成果相比的优势分析:国内领先
成都大学 2021-04-10
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