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喜树碱衍生物磷脂复合物脂质纳米粒制剂及其制备方法
羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱,在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性,干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应,使酶与 DNA 断链复合物稳定,并抑制切口处的重新接合,因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用,即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质:水不溶,脂难溶,内酯环结构不稳定等因素,使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短,疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂,均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而,喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构,所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比,活性显著降低,毒性增大。另一方面,生物药剂学研究表明,HCPT 半衰期短,作用维持时间较短,而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外,与其他抗癌药物相似,HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大,因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外,LN还有其它特点:一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体,其对人体的毒副作用很低;二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌,具有长期的物理化学稳定性。因此,LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质,以适量磷脂和大豆油为载体材料,制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒,希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏,提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价,整理撰写好申报资料,即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明,羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行,在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明:注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下,注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液(P < 0.01);而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异(P >0.05)。同时,病理组织学检查显示,羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主,其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示,羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明,与羟喜树碱注射液比较,注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。
四川大学 2016-04-15
创制超高效绿色除草剂单嘧磺酯及制剂产品的产业化
该项目相关技术获2007年度国家技术发明二等奖。南开大学历经12年创制的单嘧磺酯是具有自主知识产权的超高效、低毒、环境友好型麦田除草剂,和目前市场上其他除草剂相比,具有杀草谱宽、安全性好、成本适中等优点,已在全国多数省份大面积推广达120.3万亩。累计社会效益6000多万元。 由南开大学农药国家工程研究中心承担李正名院士主持的天津市科技成果转化项目绿色除草剂单嘧磺酯,示范面积10000亩,在不影响小麦产量前提下,可高效去除杂草。该项目2009年4月通过中期验收,该专利产品的推广对促进
南开大学 2021-04-14
一种4,7-二氯喹啉的升华纯化方法
本发明公开一种4,7‑二氯喹啉的纯化方法,其特征在于:采用升华的方法对4,7‑二氯喹啉进行提纯,制得高纯度的4,7‑二氯喹啉。本发明克服了目前采用溶剂结晶提纯4,7‑二氯喹啉方法的缺点,不引入有机溶剂,不会导致污染,提纯后的4,7‑二氯喹啉纯度高,外观好,该纯化方法操作简便,适合工业化生产。
清华大学 2021-04-10
4UZ-83 型自走式薯类作物联合收获机
该产品可以实现丘陵山地的薯类作物收获联合作业,轻简化小 型化结构设计,集挖掘、分离、人工分检、输送集箱等作业为一体的联合收获 机械。行走装置采用橡胶履带式结构,行走稳定重心低,可折叠底板结构,使 机器的外形尺寸更加紧凑。配套动力 53kW;收获幅宽 60~85mm;生产率为 0.10 hm2/h; 损失率≤5.0 %;伤薯率≤5.0 %。与国内外同类机具相比具有小型化、 轻简化结构特点,便于在丘陵山区中小地块推广应用,实现联合作业。该机已 由青岛弘盛汽车配件有限公司组织小批量生产,在四川、山东、等地广泛推广 应用。 产品研发显著提高了我国马铃薯的机械化水平,提高了相关生产企业的经 济收益和市场竞争力。项目产品,按每年生产2000台马铃薯收获机,售价按48000 元/台计,每套成本 38000 左右,则生产企业年新增产值 9600 万元,可实现利 税 2000 万元,采用机械化作业后,还将大幅度提高劳动生产率、降低损失、缩 短耕、种、收时间,有利于劳动力向二三产业转移,增加农民收入。通过项目 实施可以有效提升西南、中南地区农业机械化水平。 
青岛农业大学 2021-04-11
4K深低温超弹性三维石墨烯材料
具有较大可逆形变功能的弹性材料在各种工程应用中具有广泛需求。然而,当温度显著降低时,材料延展性或弹性通常会受到损害。到目前为止,还没有材料能够实现在外太空等深低温下具有高弹性。近日,南开大学陈永胜团队报道了一种三维交联的石墨烯材料,在4K的深低温到1273K的高温温度区间材料超弹性行为几乎不变。在4K超低温条件下,具有与室温相同的力学性能:几乎完全可逆的超弹性行为(高达90%的应变),杨氏模量不变,泊松比接近零,循环稳定性好。原位实验和模拟结果表明,这种超弹性得益于独特结构的协同结果:单个石墨烯片层的本征弹性和片层之间的共价连接。
南开大学 2021-04-10
一种纳米Ti4O7粉末的制备方法
一种纳米Ti4O7粉末的制备方法,各原料的重量百分数如下:纳米二氧化钛粉末96%~97%,纳米炭黑粉末2.9%~3.9%,芳香醛0.1~1%;工艺步骤如下:(1)将按上述重量百分数计量的纳米二氧化钛粉末、纳米炭黑粉末和芳香醛放入球磨机中,加入研磨球体和研磨介质在常压、室温下进行湿磨分散,当纳米二氧化钛粉末、纳米炭黑粉末和芳香醛混合均匀后,分离出研磨球体,得混合浆料,继后将混合浆料在60~80℃进行干燥,干燥时间1~3h;(2)将步骤(1)制备的混合料装入加热炉中,在真空条件或通流动惰性气体的条件下加热到800℃~1150℃并在该温度进行还原反应,还原反应的时间为1~4小时,反应时间届满后随炉冷却至室温。
四川大学 2021-04-11
DSJ140×200/4×400可伸缩带式输送机
DSJ140×200/4×400 型可伸缩带式输送机用于综采工作面顺槽运输,该带式输送机的输送能力 2000t∕h ,带宽 1.4m ,带速 4m∕s ,运距 4000m 。机头采用 4×400kW 电动机集中驱动,选用 ZJT-500/1140 变频调速装置,实现了带 式输送机的变频软起动,有效解决了起动、运行、停机加速度曲线的控制及多电机之间的功率平衡问题。机身采用无螺栓快速联接。 采用输送带张紧与卷带实现联动技术提高了张紧与卷带的自动化程度,通过集中定量润滑确保了各滚筒和滑轮组件运行的可靠性。 工业试验结果表明:该带式输送机整体参数匹配与结构设计合理,性能可靠,操作维护方便,能满足煤矿井下长距离、大运量输送要求。该产品通过陕西省科技厅组织的技术鉴定,鉴定结论为: 该研究成果整体达到了国内先进水平,在可伸缩带式输送机 多驱动电机 平衡和软启动技术方面达到国内领先水平 。
西安科技大学 2021-04-11
4L-4.0 型稻麦联合收获打捆复式作业机
项目简介 “4L-4.0 型稻麦联合收获打捆复式作业机”能实现谷物切割、输送、脱粒、清选、 籽粒入仓、秸秆自动打捆、放捆整个作业过程;本产品以收获小麦和水稻为主,通过更 换相应功能部件还可收获油菜、大豆等谷物。通过拆除割台上拨禾轮和装捡拾装置,还 可以完成干青牧草的捡拾、输送、打捆、放捆的自动作业过程。产品的秸秆压缩打捆装 置配置在脱粒装置排草口一侧,采用下喂入式布置,通过拨叉耙齿将脱粒装置排出的秸 秆从打捆机下方喂入压缩室,提高了整机的离地间隙和通过
江苏大学 2021-04-14
4-氧代戊酸在制备止泻药物中用途
【发 明 人】殷放宙;殷武;华永庆;李林;陆兔林;蔡宝昌【摘要】 本发明公开了4-氧代戊酸的新用途。4-氧代戊酸能明显拮抗乙酰胆碱所致回肠平滑肌兴奋的作用,对正常离体肠管也具有明显的抑制作用,同时可抑制脾虚小鼠的肠推进,并可抑制蓖麻油引起的小鼠腹泻,由此为临床止泻药提供一种新的选择。
南京中医药大学 2021-04-13
4路SDI高清采集卡/高清编码卡/编码器
产品详细介绍4路SDI高清采集卡/高清编码卡/ H.264编码卡---Kylines SDI440HDKylines SDI440HD是4路音视频高清SDI硬编码采集卡,H.264采集压缩,码流可调,板卡自带硬件压缩编码引擎,几乎不占用PC机CPU资源,使开发的产品稳定性更高,大大提升了整个系统的稳定性,使多路高清采集,编码,传输等轻松实现。同时,为了方便很多需要4路SDI高清软压采集卡的客户,Kylines SDI440HD也支持软压,这样方便了系统集成用户,根据项目的需求,增加了集成的灵活性。产品特性:(1).微软AVStream标准驱动,与DirectShow兼容,可支持Windows上的多媒体视频软件或流媒体软件。 (2).同时采集4路YUY2原始流1080P@30fps的高清视频(可以做非编素材),同时采集4路高清1080P的H.264编码(存储文件,流媒体应用),另支持4路576P D1的H.264压缩(流媒体远程预监)。(3).高清输入支持色彩调节功能,可根据需要调节画面的对比度、亮度、色彩饱和度、色调、Gamma;并可单独调节R,G,B三色的亮度、对比度等。(4).H.264编码硬件引擎支持编码压缩的分辨率:从QCIF到1080p。(5).H.264编码可控制参数:分辨率、最大码率、GOP、实时码率控制、强制生成关键帧等。(6).音频编码:支持AAC和LPCM。(7).支持DSHOW,支持Windows,LINUX等操作系统(8).支持定制开发应用领域: 1.教育课件录制、多媒体录播录像、非线性编辑、视频会议,远程教育培训; 2.大屏幕拼接、电视墙行业、虚拟演播室、虚拟现实、工控、 机等设备; 3.安检 X 光机、雷达图像信号、VDR纪录仪; 4.医疗 X 光机、CT机、胃肠机等; 5.高清流媒体,网络视频直播,IPTV等  技术参数:Parameters Model Kylines SDI440HDVideo Input Channels 4 Input Format SD-SDI / HD-SDI / 3G-SDI X4 N/A SDI Standards SMPTE 259M / 292M / 344M / 424M (depends on the performance of the inputs device) Resolution Up to 1920 x 1080p (Full HD 1080p) Compression H.264 / MJPEG / RAW Max. Frame Rate 120 fps at Full HD 1080p (up to 30fps per channel) Video Channels SDI:BNC×4 N/A Video Stream 1080P@30 JPEG×41080P@30 H.264×4576P@30 H.264×4Audio Input Audio Channels LINE IN×1 N/A Compression ADPCM / MP2/MP3/G.711 Sampling Rate Up to 16-bit, 44KHz, stereoPhysical Characteristics Data Bus PCI Express Gen2.0 x4 Consumption < 15W Temperature 0 ~ 60° C (32 ~ 140° F) Dimensions 155mm * 109mmSoftware Supported OS Windows XP / Vista / Windows7/8 Linux SDK User’s Manual Programming Guide VC++ Sample Codes Demo Program Video Capturing and H.264 Encoding at PCIe Device Mode DirectX Required Version 9 or above
北京麒麟视讯科技有限公司 2021-08-23
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