利用植物来源的系列酶催化合成并筛选具有重要医 药价值的糖苷或糖酯
本项目涉及来源于植物的 100 多种糖基转移酶的应用,尤其涉及这些植物 酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用,属于生物制药的酶 催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间 体,例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶 糖甙、 氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等,它们在 抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。 在医药工业或化学工业,要想获得某种化合物的糖苷主要有两种途径:从 生物体中提取和化学合成。由于在生物体中这些天然产物含量很低,因此提取 量非常有限,纯度难以保证,并且提取过程复杂。如果用化学方法合成,又存 在过程复杂、成本高、环境污染等缺点。相比之下,利用生物酶催方法合成糖 苷糖酯化合物则具有效率高、成本低、环境清洁等优点。本项目将提供来源于 植物的 100 多种糖基转移酶,这些酶的催化特性各不相同,可利用它们催化合 成多种多样的不同化合物的糖苷和糖酯,具有催化效率高,专一性强,方便使 用,资源创新等特点。本技术为利用酶催化方法合成重要的药物、药物中间体 提供了可行的途径,为创新药物和新药筛选提供了关键技术支撑,将带来巨大 的经济效益和社会效益。
山东大学
2021-04-13