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2-甲基丁醇的合成
2-甲基丁醇因具有旋光性又称为旋光戊醇，可以直接作为有机合成的中间体应用于各种精 细化工行业中，如以它为原料合成的2-甲基丁酸甲 (乙) 酯是白兰花头香的主成分。2-甲基丁醇 有S型和R型两种构型，S(-)-2-甲基-1-丁醇是一种高附加值的精细化工产品，它的价格要比异戊 醇高许多倍，它在手性化合物合成中具有相当重要的作用，是引入手性戊基的一个重要的中间 体，已在精细有机合成中得到了广泛的应用，目前用它作为添加剂所合成的旋性液晶为光活性材料与工程学院科技成果 液晶，色泽鲜艳、性能稳定、能耗低，可用来做新型彩色电视，对于电视机、显示器等产品的 换代具有重要的意义。 随着国内经济的迅速发展，食品、化妆品行业得到突飞猛进的发展，这使得异戊醇的前 景十分看好；另外，随着液晶显示器的发展，作为手性液晶材料合成的重要中间体，旋性戊醇 的需求量也将激增。此外，它们在医药、选矿、溶剂等其他应用领域中的需求量预计也将呈逐 年上升的趋势。目前国内2-甲基丁醇年需求量6万吨以上，但2 - 甲基丁醇的大规模生产尚属空 白，除少数文献报道外，还没有化学法生产方面的报道，主要依赖进口，售价32800/吨，试剂 级售价100万元/吨。因此，2-甲基丁醇具有十分广阔的应用和市场前景。
华东理工大学
2021-04-11
基于限幅噪声和子载波干扰消除的PTS-OFDM方法
本发明属于通信抗干扰技术领域，尤其涉及正交频分复用(Orthogonal Frequency Division Multiplexing,OFDM)技术、限幅技术(clipping)、部分传输序列技术(Partial Transmit Sequence,PTS)、相移键控(Phase Shifting Keying，PSK)调制技术及其相关的OFDM技术。基于限幅噪声和子载波干扰消除的PTS‑OFDM方法，在有CFO的系统中，将限幅噪声与频率偏移综合考虑，在PTS中找出一个最优相位。本发明通过综合考虑限幅噪声与CFO引进的ICI，从PTS中选择一个最优相位，使系统的BER性能得到显著的提高。
电子科技大学
2021-04-10
一种聚簇图集合中的子图检索方法
本发明公开了一种聚簇图集合中的子图检索方法，包括：索引 建立步骤，根据聚簇图的结构信息和结点属性计算聚簇图集合中各聚 簇图之间的相似性，根据各聚簇图之间的相似性采用层次聚类算法将 相近的聚簇图聚类，直到剩下一个聚簇图；子图检索步骤；根据用户 发起查询图的结构以及顶点属性，对聚簇图索引树采用树的自顶向下 的方式进行查询图的同构匹配。本发明通过在数据集合中建立树形索 引，尽早过滤不包含查询图的数据项，进行加快查询速度，提
华中科技大学
2021-04-14
基于模分复用的自相干光纤通信系统
本发明公开了一种基于模分复用的自相干光纤通信系统，光载 波输入单元、光信号调制单元、波分复用单元、模分复用和解复用单 元、波分解复用单元及相干接收单元；模分复用和解复用单元包括通 过少模光纤连接的模式复用器和模式解复用器；光载波输入单元依次 通过单模光纤连接各光信号调制单元、波分复用单元和模式复用器， 模式复用器通过少模光纤连接模式解复用器，模式解复用器通过单模 光纤连接波分解复用单元及各相干接收单元；光载波输入单元
华中科技大学
2021-04-14
一种测量颗粒群分形维数的方法
本发明公开了一种测量颗粒群分形维数的方法，属于颗粒群尺度检测领域，包括 S1 测量颗粒群中各个粒子体积和各个体积的粒子数量，获得粒子体积 v 与数量 n 间的分布关系 v-n；S2 计算颗粒群的 k阶矩 Mk；S3 将分布关系 v-n 转换为 x-y 关系、计算获得无量纲 k 阶矩<img file=""DDA0000622097930000011.GIF"" wi=""72"" he=""80"" />并进一步计算获
华中科技大学
2021-04-14
EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶（EZH2）因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性，无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶，以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。
基于前期发现的EZH2降解剂的基础，通过进一步结构优化，发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展现了良好的成药性；ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中，EZH2可通过非甲基转移酶活性，持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性，在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果，并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。
EZH2降解药物的市场前景广阔，以神经母细胞瘤为例，恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大，在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%，死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药，共有三款产品获批上市，目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略，将带来良好的经济社会效益。
四川大学
2025-02-11
兴奋性稳态调控的分子机制
团队合作发现了兴奋性稳态调控的分子机制。课题组使用钠通道阻断剂（TTX）阻断动作电位以模拟神经元兴奋性的长期降低。在TTX撤除后，动作电位的持续时间显著延长，神经元兴奋性代偿性增加，提示神经元出现了兴奋性稳态调控现象。机制研究发现，上述兴奋性稳态调控是由于Nova-2介导的钾通道（BK通道）mRNA选择性剪切降低所致。值得注意的是，该研究发现长时间TTX处理神经元时，虽然神经元胞体不会产生动作电位，但是神经元突触却产生了明显去极化，足以激活突触部位的L-型钙通道。后者通过其下游的钙调蛋白激酶（βCaMKK和CaMKIV）将信息传递入细胞核，引起Nova-2磷酸化并向核外迁移，导致其介导的BK通道mRNA选择性剪切下降 上述研究为近30年前提出的“稳态反馈环路”假说提供了完整证据（图2）。考虑到该信号通路中多个分子（AMPA受体、L-型钙通道、钙调蛋白激酶家族、Nova-2、BK通道）与自闭症、精神分裂症、抑郁症等神经/精神疾病密切相关，提示该通路的异常可能是上述疾病发生的重要机制。
中山大学
2021-04-13
肿瘤靶向小分子多肽药物的研发
该多肽可望直接开发为国家原创抗癌一类新药或作为分子导弹用于抗肿瘤新药研发和分子标记。
西南交通大学
2016-06-23
揭示特殊转录激活分子的机制
转录调控是细菌应对环境胁迫和病原菌缓解抗生素压力的重要手段，由细菌的转录核心机器 RNA 聚合酶和一系列转录起始 sigma 因子共同完成。在通常情况下，细菌的看家 sigma 因子（如大肠杆菌的 sigma 70 ）负责大多数的基因表达，而在环境胁迫下， sigma S 则快速占据主导，并通过开启特定基因的表达来帮助细菌适应不利环境。与细菌的看家 sigma 因子相比， sigma S 的活性通常较低，其功能的发挥通常需要转录激活因子的协助，而 Crl 正是一种 sigma S 特异的转录激活因子。
此前，对于 Crl 激活转录的分子机制不甚清楚。在该研究中，合作者首先解析了 E. coli Crl 转录激活复合物的 3.8 Å 的冷冻电镜结构，该复合物包括了 E. coli 的 RNA 聚合酶、转录起始因子 sigma S 、 Crl 、以及启动子 DNA 。在该结构中， Crl 主要与 sigmaS 的 domain 2 相互作用，同时也与 RNA 聚合酶的最大亚基 bet a’ 有少许相互作用。与绝大多数传统的转录激活因子不同，电镜结构显示 Crl 并不结合启动子 DNA ，因此单从结构本身较难完全解释 Crl 对于 sigma S -RNAP 的转录促进活性。在此基础上，上科大免化所团队进一步利用氢氘交换质谱（ HDX-MS ）对该系统进行了深入研究。氢氘交换质谱的结果揭示， Crl 不仅直接结合 sigmaS 的 alpha2-alpha3 螺旋（ Figure 1A ），还能够通过变构调节作用稳定 sigmaS 的 alpha4 、 alpha5 等多个结构单元（ Figure 1A-C ），而这些结构单元的稳定将能够促进 sigma S 与 DNA 以及 sigma S 与 RNA 聚合酶之间的相互作用（ Figure 1D ）。基于以上数据，研究人员提出 Crl 通过特异性结合转录起始因子 sigma S ，稳定 sigma S 的活性构象，从而促进 sigmaS 与 RNA 聚合酶以及启动子 DNA 的结合组装，进而激活 sigma S-RNAP 介导的转录。这一机制在后续的功能实验中得到了进一步验证。该工作呈现了一种新的转录因子与 RNA 聚合酶的结合方式，揭示了一种新的细菌转录激活分子机制。
上海科技大学
2021-04-11
基于分子管理的石脑油资源优化利用
为提升石油资源高效利用的科技水平，从分子炼油出发，变“馏分管理的宜烯则烯、宜芳则芳、宜油则油”为基于“分子管理的宜烯则烯、宜芳则芳、宜油则油”的石脑油资源优化利用研究，以分子管理为策略，通过将石脑油中的正、异构烃分离，富含正构烷烃的脱附油作为乙烯裂解原料，富含非正构烃的吸余油作为催化重整原料或高辛烷值清洁汽油调和组分，乙烯收率和芳烃收率均可提高约十个百分点，汽油辛烷值可提高十五个单位左右，可以在宜烯则烯、宜芳则芳、宜油则油基础上进一步集成优化炼厂的石脑油资源，实现对石脑油资源的分子尺度管理。
华东理工大学
2021-04-13