抗脑缺血1类化学新药DBZ的开发
完成人简介:郑晓晖,西北大学教授,博士生导师,中草药现代化工程研究中心主任,西北大学深圳清华大学研究院共建"创新中药及天然药物研究"联合实验室主任,陕西省中医药管理局“中药复方效应成分分析”重点研究室主任,陕西新药技术开发中心特聘专家,九三学社中央促进技术创新工作委员会委员,九三学社陕西省委常委,陕西省九三学社教育文化专门委员会主任委员,九三学社西北大学主委,教育部“长江学者和创新团队发展计划”、“陕西省重点科技创新团队”团队带头人,入选国家百千万人才工程,授予“有突出贡献中青年专家”荣誉称号,享受国务院政府特殊津贴。
成果内容:丹参素冰片酯(DBZ)是课题组应用代谢物组学研究技术,采用HPLCMS、GCMS、GCFTIR、NMR等技术手段,在复方丹参方效应成分的基础上,依据传统中医药理论与“君使”对药的化合物设计方法,结合现代药物化学和药理学,设计、合成的一种治疗心脑血管疾病(抗脑缺血)的新药候选化合物。DBZ显著的抗脑缺血损伤活性,并从血管新生、神经炎症、氧化应激等方面深入全面地揭示了其多环节的作用机制,相关文章发表在药学领域国际权威期刊《英国药理学杂志》上。
DBZ具有易于制备、工艺可控、高效低毒等特点,是一个成药能力良好的化合物。现已完成大规模化的非光学活性DBZ生产工艺(20Kg/批),并建立光学活性DBZ拆分工艺,建立光学活性DBZ不对称合成工艺;同时开发出光学活性的右旋 DBZ 10公斤级合成工艺。建立了DBZ原料药质量标准、DBZ脂肪乳剂的工艺。
现已获中国发明专利授权4项, 1项PCT国际专利获58个国家及地区授权。
成果用途:
该项目研究内容及产品涉及治疗一种治疗心脑血管疾病(抗脑缺血)(1类化药)开发。
成果成熟度:中试产品阶段(已解决关键技术,需要合作进行产业化攻关)
转化方式:技术入股、合作推广,本项目欲融资8,000万元占股20%,按照国家 1 类新药的申报要求,展开研发、产业化的规范市场运作和资本运作。
成果知识产权情况
专利号
专利名称
专利状态
ZL 201410175950.8
一种混旋丹参素冰片酯的合成方法
授权
ZL 201310470979.4
一种丹参素冰片酯的工业化合成方法
授权
ZL200910023010.6
取代的苯甲酸衍生物及其合成方法和用途
授权
ZL200610042787.3
β-(3,4-二羟基苯基)-α-羟基丙酸冰片酯、其合成方法和用途
授权
PCT/CN2007/001550
取代β苯基α羟基丙酸衍生物、其合成方法和用途
授权
西北大学
2021-05-11