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药用植物大戟3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶蛋白编码序列
一种药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括:编码具有药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高药用植物大戟中次生代谢产物或其前体的含量,对于保护人民的健康生长有所帮助
江苏师范大学 2021-04-11
降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子
4月22日,饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇( cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂( statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
中药饮片质量标准生产执行系统及智能化中药炮制设备-中药饮片生产智型物联控制系统
南京中医药大学 2021-04-13
一种基于InDel分子标记鉴定辣椒雄性不育三系配套杂交种真实性和纯度的方法
本发明提供了一种基于InDel分子标记鉴定辣椒雄性不育三系配套杂交种真实性和纯度的方法。其方法为:将辣椒杂交种和亲本培育至芽苗期,提取DNA,应用核心引物对杂交种和亲本进行筛选,只有共显性标记的引物可以作为该杂交种真实性鉴定的分子标记。若辣椒杂交种和亲本在核心引物库中无法筛选出共显性标记,则结合次级核心引物库中继续筛选,直至筛选出共显性标记。本发明建立的快速、同时鉴定辣椒雄性不育三系配套杂交种真实
青岛农业大学 2021-01-12
工业固体废弃物的无害化及资源化技术
成果描述:1. 对含重金属的各类废物,如:垃圾焚烧灰、污染的淤泥、土壤等进行无害化处理。 特别是对于垃圾焚烧发电厂垃圾焚烧飞灰,利用高效的重金属处理药剂,结合先进工艺对其进行无害化处理,使其达重金属浸出毒性到国家相关标准。 2. 对工业废弃物,在充分研究其化学成分的基础上,进行资源化利用。 特别是对于垃圾焚烧灰渣、钒钛工业废渣、废玻璃等固体废弃物,使之转化为陶瓷瓷砖、多孔砖等建筑材料。 部分成果为校企产学研合作成果。市场前景分析:对含重金属的工业固体废弃物进行无害化处理,达到国家处置相关标准,具有巨大的环境效益。 对工业废弃物进行资源化利用,使之转化为建筑材料,产生附加价值,具有巨大的经济效益。与同类成果相比的优势分析:以专利技术为依托,为技术需求方进行针对性定制工业废弃物无害化处理方案或资源化方案。
四川大学 2021-04-10
可视化、智能化通信资源展示系统V1.0
可视化、智能化通信资源展示系统
西华师范大学 2015-01-31
工业固体废弃物的无害化及资源化技术
1. 对含重金属的各类废物,如:垃圾焚烧灰、污染的淤泥、土壤等进行无害化处理。 特别是对于垃圾焚烧发电厂垃圾焚烧飞灰,利用高效的重金属处理药剂,结合先进工艺对其进行无害化处理,使其达重金属浸出毒性到国家相关标准。 2. 对工业废弃物,在充分研究其化学成分的基础上,进行资源化利用。 特别是对于垃圾焚烧灰渣、钒钛工业废渣、废玻璃等固体废弃物,使之转化为陶瓷瓷砖、多孔砖等建筑材料。 部分成果为校企产学研合作成果。
四川大学 2015-06-02
1-甲基-4-异丙基-二环[2,2,2]辛烷-2,3-二酸酐的新用途
本发明属于一种含有以1-甲基-4-异丙基-二环[2,2,2]辛烷-2,3-二酸酐为主要成分,其含量为60-100%的组成物作为新型焊接剂的新用途,提供了一种可作为新型焊接剂的具有酸酐官能团为特征结构的单萜类衍生物。制备这个新型焊接剂是以α-松油烯和马来酸酐的分子间狄尔斯-阿尔德环加成反应产物为原料,使用5%Pd/C作为催化剂,用量是原料重量的1-10%,氢的压力在0.1-1.0MPa,加氢反应温度在20-35℃条件下进行的,使用诸如甲醇,乙醇等醇类作为溶剂,使用量为原料重量的2-20倍。本发明发现的该新型焊接剂,可以用在往电路板上用焊锡焊接电子元件时的焊接工艺之中以及各种需要焊接电子元件的电子产品生产过程当中。它具有很高焊接活性,残渣少,焊接温度低,易洗涤,是很有前景的新型焊接剂。
哈尔滨商业大学 2021-05-04
关于“靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”的研究成果
4月22日,清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇(cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂(statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
治疗猪传染性胃肠炎的中药组合物、提取物及其制剂和应用
本专利(专利号:ZL201310344433.4 ,发明人系荣昌校区教师,长期从事新中兽药的研发),提供了 一种抗猪传染性胃肠炎病毒病的中药组合物及其制备方法和应用。从中兽医学理论分析,猪传染性胃肠炎病 毒病的病因病机为外感疫房之邪,热动营血离肠络,湿热聚于中焦,传于下焦,使胃肠的传输功能失常,导 致胃气上逆作呕,湿热下注成泻;其防治以清热解毒、健脾燥湿、止血凉血、降逆止呕为宜。该中药组合物 以天然中草药为原料,配伍独特,原料来源广泛,制备方法简单,生产成本低廉,具有清热解毒、凉血止 痢、止呕的功效,可以制成抗猪传染性胃肠炎病毒病药物,具有高效、安全、经济等优点,在猪传染性胃肠 炎病毒病的预防和治疗领域有着良好的应用前景。 该专利拟采用独占许可方式转让给相关的兽药生产商,正在进行中试生产,后期将开展3期临床试验,为 申报新兽药作准备。如果成功上市,且能有效控制猪传染性胃肠炎病毒病的发病率,加之无抗生素残留问 题,市场前景非常可观。
西南大学 2021-04-13
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