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乙胺丁醇靶标蛋白,分枝杆菌细胞壁阿拉伯糖基转移酶结构
南开大学药物化学生物学国家重点实验室、生命科学学院、药学院教授饶子和院士,南开大学生命科学学院2014届博士毕业生、上海科技大学王权教授,英国伯明翰大学Gurdyal Besra教授,上海科技大学李俊副研究员为论文共同通讯作者。南开大学生命科学学院2019届博士毕业生张璐(排名第一)、上海科技大学博士生赵耀为论文共同第一作者,南开大学药学院赵炜教授是该成果合作者之一,南开大学生命科学学院2016级本科生吴方羽参与文章发表。南开大学细胞应答交叉科学中心为论文通讯单位之一。据介绍,该联合研究团队综合利用冷冻电子显微镜技术和X射线晶体学技术解析了抗结核一线药物乙胺丁醇与靶标蛋白,分枝杆菌膜蛋白糖基转移酶EmbA-EmbB-AcpM2蛋白复合物,及与EmbC2-AcpM2蛋白复合物与乙胺丁醇结合的高分辨率三维结构,首次阐明这个使用了近60年,治愈了无数结核病感染者的一线药物的抑制作用机理,并首次揭示了临床耐药的分子机制。研究结果显示,每个Emb蛋白单体均为含有氨基端15次跨膜螺旋的跨膜区和羧基端可溶区结构域的折叠形式,并且以EmbA-EmbB或EmbC-EmbC组成异源或同源二聚体,并首次报道了每个Emb蛋白均在胞内结合一个酰基载脂蛋白AcpM,最终组成EmbA-EmbB-AcpM2/EmbC2-AcpM2蛋白复合物。据悉,这是世界上第一个解析的源于结核分枝杆菌的膜蛋白三维结构,该研究共解析并向蛋白质数据库(protein data bank, PDB)投递5个蛋白质结构坐标,为全世界范围研发设计新型抗结核抑制剂提供可靠的数据支撑。饶子和院士团队长期致力于抗结核药物重要靶标蛋白质的结构和功能研究以及抗结核新药研发,此项最新研究成果是继2018年饶子和院士南开团队在《科学》杂志发表分枝杆菌呼吸链超级复合物高分辨率结构,2019年上海科技大学团队在《细胞》杂志发表分枝杆菌关键药靶跨膜转运蛋白MmpL3与抑制剂复合物结构后,在抗结核药物研发领域的又一重大科研成果。
南开大学 2021-04-11
SH2B 衔接蛋白 3(SH2B3)在治疗心肌肥厚中的功能及应用
本发明公开了一种 SH2B 衔接蛋白 3(SH2B3)在治疗心肌肥厚中的功能及应用。本发明确定了 SH2B3 基因的表达与心肌肥厚之间的相互关系:心肌肥厚发生时 SH2B3 的表达明显上调;SH2B3 基因 缺陷抑制 Akt 信号通路的激活,抑制了心肌肥厚、纤维化,保护心功能;SH2B3 
武汉大学 2021-04-14
脂质体包裹bFGF微粒影响牵张性脊髓损伤后神经细胞凋亡的蛋白质组
独自拥有。
四川大学 2016-04-26
基于动点马达蛋白 CENP-E 抑制剂 Syntelin 的抗三阴性乳 腺癌的靶向治疗
成果创新点 首个 CENP-E 马达驱动域结合的有机小分子化合物 Syntelin,对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用,可用于 制备抑制肿瘤细胞增殖药物。对实验性乳腺癌的有较好的 治疗作用,可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。 技术成熟度 关键技术研发阶段 转化计划 转让 所需支持 预计所需资金 5000 万
中国科学技术大学 2021-04-14
三结构域蛋白 8(TRIM8)抑制剂在抑制心肌肥厚中的功能及应用
本发明公开了一种三结构域蛋白 8(TRIM8)抑制剂在抑制心肌肥厚中的功能及应用,属于基因的 功能与应用领域。本发明确定了 TRIM8 的表达与心肌肥厚之间的相互关系,研究结果表明在发生心肌 肥厚的模型中,TRIM8 的表达和正常组相比显著升高;抑制 TRIM8 表达显著抑制了心肌肥厚、纤维化, 保护心功能,促进 TRIM8 过表达则显著促进了心肌肥厚、纤维化,恶化心功能。因此,TRIM8 可作为 药物靶标,用于筛选保护心脏功能、抗心脏纤维化和/或预防、缓解和/或治疗心肌肥厚的药物;TRIM8 的抑制剂用于制备保护心脏功能、抗心肌肥厚和/或预防、缓解和/或治疗心肌肥厚的药物,为心肌肥厚 的治疗提供了一条有效的新途径。
武汉大学 2021-04-13
一种适用于5G毫米波通信的紧凑型渐变缝隙阵列天线
本发明公开了一种适用于5G毫米波通信的紧凑型渐变缝隙阵列天线,包括上层金属层、下层金属层、介质板材以及若干金属过孔,所述上层金属层和下层金属层分别刻蚀在介质板材的正反面上形成金属层,所述金属过孔位于介质板材上并且分别连接着上层金属层和下层金属层,所述金属层由微带转SIW结构、一分八T型SIW功分器以及八个TSA天线单元组成。本发明结构紧凑、方便设计和安装,由一个西南微波2.40mm规格接头相连,适用于40.5~43.5GHz频段,可以应用到该频段的5G毫米波移动通信系统中。
东南大学 2021-04-11
2021年电信业务收入1.47万亿元 我国5G基站总量占全球60%以上
工业和信息化部日前发布的《2021年通信业统计公报》显示:2021年我国通信行业保持稳中向好运行态势,电信业务收入稳步提升,累计完成1.47万亿元,比上年增长8.0%。按照上年不变单价计算,全年电信业务总量较快增长,完成1.7万亿元,比上年增长27.8%。
人民日报 2022-02-08
一种 g-C3N4/NiCo2S4 复合材料、制备方法及其应用
一种 g-C3N4/NiCo2S4 复合材料、制备方法及其应用。具体是将 g-C3N4 和 NiCo2S4 混合得到,该混合可以是固相混合,也可以是液相 混合,本发明得到的 g-C3N4/NiCo2S4 复合材料能极大的增加了提高材 料的稳定性,将复合电极作为超级电容器工作电极材料进行测试,在 大电流密度条件下仍能具有较高的比电容量、较好的倍率性能和循环 稳定性。
华中科技大学 2021-01-12
富含鸟嘌呤的DNA序列可以形成非典型的G-四链体二级结构
合成了一个具有光敏性的三苯胺桥联的三脚架型铂配合物Pt-tripod,在体外和体内都表现出高潜力的DNA靶向光动力治疗抗肿瘤效果。机制研究表明,通过光照,Pt-tripod可以诱导细胞产生ROS并快速损伤DNA,也包括G-四链体DNA(Chem. Eur. J, 2017, 23: 16442–16446.)。在前期研究的基础之上,毛宗万教授研究团队在铂配合物Pt-tripod与G-四链体的NMR结构解析上取得了突破性进展。实验研究发现,Pt-tripod能特异性靶向混合I型人体端粒G-四链体DNA,并能显著抑制端粒酶的活性。利用NMR方法深入探索了Pt-tripod与人体端粒G-四链体DNA序列Tel26的动态结合。NMR实验表明,Pt-tripod可以逐渐诱导人体端粒G-四链体Tel26形成多个“Pt-tripod-Tel26”复合物,包括单体、二聚和多聚G-四链体与Pt-tripod的复合物。研究团队确定了其中两个复合物的NMR结构,分别是1:1和4:2 Pt-tripod-Tel26复合物结构。铂配合物与G-四链体复合物的结构信息为设计合成特异性靶向混合型人体端粒G-四链体的铂合物提供了结构基础,同时对研究G-四链体DNA与小分子的动态结合以及小分子诱导多聚体G-四链体高级结构的形成具有指导性意义。
中山大学 2021-04-13
一种钾掺杂介孔g-C3N4光催化材料的制备方法及其应用
简介:本发明公开了一种钾掺杂介孔g‑C3N4光催化材料在降解有机染料废水中的应用,属于光催化材料技术领域。该光催化材料的制备包括如下步骤:将三聚氰胺和KI充分研磨后平铺于坩埚底部,将SBA‑15均匀的分散在三聚氰胺和KI混合物的上面,然后将坩埚加盖后置于马弗炉内进行煅烧,产物经处理后即得所述钾掺杂介孔g‑C3N4光催化材料。该光催化材料比表面积大使得反应活性位点增加,钾掺杂后可有效抑制光生电子和空穴的复合,表现出更优异的光催化性能。本发明钾掺杂介孔g‑C3N4光催化材料可降解有机染料废水,在60min能降解80%以上的目标降解物,显示了优异的光催化活性。
安徽工业大学 2021-04-13
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