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天然
药物
全合成研究取得重要进展
秋水仙碱(Colchicine)是国际上第一个报道具有阻止微管蛋白转换,进而导致细胞死亡的天然产物。秋水仙碱具有许多优秀的生物活性,例如,是治疗急性痛风的特效处方药,也是美国FDA批准的唯一用于治疗家族性地中海热疾病的药物,患者需要终生服用。但是,由于秋水仙碱对人正常组织的毒性很大,严重者可致肾衰竭,并引起死亡。秋水仙碱在全合成历史上也是具有里程碑式的明星分子,其全合成的难度相当大:如何立体选择性、区域选择性、以及高对映选择性的构建6-7-7三环体系,具有很大的合成挑战性。自分离后,它吸引了众多世界合成化学家的研究兴趣,截至目前,有四篇全合成和十几篇的形式全合成报道,但是合成路线繁琐且效率很低,难以满足各种研究需要。其中,哈佛大学Woodward教授(诺贝尔获得者),23步,未知产率;Scripps研究所Eschenmoser 教授(世界著名化学家),22步,总产率为0.00006%。为此,开发一条高效简洁的秋水仙碱合成方案,并通过结构修饰合成其类似物,寻找高效低毒的、具有自主知识产权的药物先导化合物,将具有非常重要的学术与社会意义
南方科技大学
2021-04-13
苍耳亭衍生物及其
药物
用途
【发 明 人】李伟东;陈志鹏;吴育;雷雨 【摘要】 本发明提供了一种下述通式(I)表示的苍耳亭衍生物或其药学上可以接受的盐,Y代表Cl、Br、I、CN、CO2R1、CONR2R3或NR2R3,其中R1代表H、C1-C6的烷烃;R2、R3相同或不同,代表H、C1-C6的烷烃、取代或未取代的芳烃。本发明还提供了上述苍耳亭衍生物或其药学上可以接受的盐在制备治疗肿瘤、缺血-再灌注病症、炎性疾病、糖尿病、动脉硬化、疟疾或神经系统疾病药物中的应用。
南京中医药大学
2021-04-13
肿瘤靶向小分子多肽
药物
的研发
该多肽可望直接开发为国家原创抗癌一类新药或作为分子导弹用于抗肿瘤新药研发和分子标记。
西南交通大学
2016-06-23
药物
活性与毒性筛选试剂盒
药物活性与毒性筛选试剂盒是李红玉教授团队经历 15 年研发的一种快速,简便,高效检测药品或健康食品活性与毒性筛选试剂盒。该技术利用国际认可的能够反映体内活性与毒性的模式生物秀丽隐杆线虫作为筛选工具,配合特殊染料,能够快速检测受试品活性与毒性,也可利用该技术对药品进行二次开发。具有独立自主知识产权,已成功申请国家发明专利 5 项,美国专利 1 项。已为甘肃东方天润公司和上海中华药业提供优质服务,并成功完成药品,化合物,保健食品的活性开发。该技术可以为药物研发机构,制药企业,医药研究院所,化合物合成机构
兰州大学
2021-04-14
酶促合成
药物
衍生物
利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点,在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展,所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物,具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物,一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好,产率高,同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果,部分化合物还表现出热敏性,为其进一步的应用提供更多的基础。
四川大学
2016-04-18
治疗阿尔茨海默病
药物
兰州大学项目组通过多年研究,发现癫痫宁在预防或 治疗阿尔茨海默病方面具有显著的效果,且毒性较单味药明显降低 , 已针对癫痫 宁新适应症申报核心中国发明专利 2 件(授权 1 件)、PCT 专利 1 件、 欧洲专利 1 件、美国专利 1 件,具有自主知识产权。 目前已项目组完成了部分临床前研究的工作,未来计划与昆药集团合作,实现癫痫宁抗阿尔兹海默症新功能主治的补充申请注册。
兰州大学
2021-01-12
关于开展2022年度安徽省大型科学仪器
开放
共享评价考核工作的通知
为推进全省大型科学仪器向社会开放共享,发挥激励引导作用,切实提高科技资源使用效率,更好地为科技创新和社会发展服务,根据省科技厅、省财政厅、省教育厅《关于印发、的通知》(皖科基础〔2022〕10号)要求,省科技厅、省财政厅、省教育厅决定联合开展2022年度安徽省大型科学仪器开放共享评价考核工作。
安徽省科学技术厅
2023-07-14
三角褐指藻的一种
开放
式培养方法及其专用培养基
本发明公开了三角褐指藻的一种开放式培养方法及其专用培养基。本发明所提供的培养基命名为ZBPT,其配方为:硝酸钠,135-165mg;磷酸二氢钾,32-38mg;硅酸钠,215-255mg;碳酸氢钠,400-500mg;碘化钾,400-1000mg;f/2微量元素溶液,1ml;改良f/2维生素溶液,1ml;海水定容至1000ml。应用本发明所提供的培养基培养三角褐指藻的方法,包括如下步骤:1)用海水配置培养基;2)三角褐指藻藻种密度为3×105细胞/毫升,按与培养基体积比为1:5-9的比例将三角褐指藻接种到培养基中,在19-25℃,光照强度3000-6000Lux,光照时间8-12h/天条件下通气培养。本发明的ZBPT培养基有利于三角褐指藻生物量的积累,并能有效防治绿藻污染,可在开放环境中大规模培养三角褐指藻,具有重要的应用价值。
江苏师范大学
2021-04-11
2019-nCoV的
药物
开发和治疗选择
2020年2月10,中南大学湘雅公共卫生学院李广迪博士与比利时鲁汶大学的 Erik De Clercq教授联合在Nature reviews drug discovery杂志发表了关于新冠病毒(2019-nCoV)的最新研究,研究题为Therapeutic options for the 2019 novel coronavirus (2019-nCoV)。该研究基于当前现实的需求,特别是结合目前已批准的一些抗病毒药物以及SARS和MERS的治疗,主要讨论了2019-nCoV的药物开发和潜在治疗选择,对当前抗新冠病毒的治疗和药物开发具有重要的知道意义。
中南大学
2021-04-10
长效重组多肽/蛋白质
药物
的开发
利用结构生物学和生物信息学手段设计融合蛋白的构建方式,通过生物制备获得融合蛋白,结合生物反应器工程技术和生物过程智能控制技术,建立大规模制备融合蛋白的工艺,实现长效药物蛋白的生产和临床应用。其中长效多肽/蛋白类药物的发酵水平达 1g/L,纯化得率达 20%,体内半衰期较第一代基因工程药物提高 30 倍以上。
江南大学
2021-04-11
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