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EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶(EZH2)因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性,无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶,以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。 基于前期发现的EZH2降解剂的基础,通过进一步结构优化,发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子,并展现了良好的成药性;ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中,EZH2可通过非甲基转移酶活性,持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性,在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果,并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。 EZH2降解药物的市场前景广阔,以神经母细胞瘤为例,恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大,在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%,死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药,共有三款产品获批上市,目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略,将带来良好的经济社会效益。
四川大学 2025-02-11
汽车、船舶尾气净化技术及一体化装置
高校科技成果尽在科转云
西安交通大学 2021-04-10
氧化物抑制层辅助二维MoX2 (X=S, Se, Te)单层的可控生长
高质量钼系硫族化合物单层材料的CVD生长一直受限于难以控制的化学动力学条件,其中最为重要的是对于Mo蒸汽释放的合理调控。近日,课题组在传统的MoO 3
南方科技大学 2021-04-14
光伏组件生产仿真实训
光伏组件生产仿真实训让学员以车间技术人员的身份参与晶硅光伏组件的生产工作。学员按标准生产流程操作车间生产设备、检测生产样品以及了解生产车间的运作与问题返工流程。 一.1.1. 场景设计 场景由组件生产车间、材料准备区、固化房、分选检测区组成。场景素材从多个真实工厂采集而来,高保真还原车间设备与生产流程 场景模型主要包括:流水线传送带、全自动玻璃吸附机、EVA自动铺设机、串焊机、排列机、自动缓存机、EVA/TPT裁剪铺设机、EL检测仪、层压机、全自动修边机、翻转检查机、全自动装框机、灌胶机、全自动固化房、绝缘检测仪、组件IV分选检测仪、电烙铁。材料模型包括:钢化玻璃、EVA、TPT、焊带、156多晶太阳电池片、铝合金边框、玻璃胶、接线盒、助焊剂、MC4接头等... 一.1.2. 互动设计 第一人称视角控制主角场景漫游,学员可以在三维空间中自由活动和观察场景中的物体。 主角走到生产线相关岗位内,出现信息提示,点击弹出全息UI,动态图文与人工智能语音相结合提示关键知识点 与车间工程师对话了解生产相关知识 学员可操作车间里的检测设备,发现问题并进行问题组件返工。
广东顺德宙思信息科技有限公司 2025-06-02
上海仪研YJ-2102H全自动膏药软化点测定仪
 YJ-2102H全自动膏药软化点测定仪 YJ-2102H全自动膏药软化点测定仪是根据中华人民共和国药典标准2020年版四部通则2102膏药软化点测定法的要求,测定膏药在规定条件下受热软化时的温度情况,膏药因受热下坠25mm时的温度,用于检测膏药的老嫩程度,并可间接反映膏药的黏性。该仪器适用于可以满足各个膏药生产厂家、药检所以及相关单位使用。 一、主要技术特点 1、采用电脑智能控制、激光自动检测、液晶触摸屏人机界面、丝杠步进电机升降等技术,具有升温线性,浴液搅拌均匀,自动完成试样检测等特点。是一款自动化程度高、测试快捷方便、测试结果准确可靠的膏药软化点测定仪器。 2、仪器通过加热管溶液介质和膏药加热,通过磁力搅拌器搅拌使烧杯内温度均匀,控制器采用插补算法控制输出,使介质按照1.0-1.5℃/分钟线性上升。试验环内的膏药在升温过程中开始慢慢软化,当达到软化温度点时,试样环内的膏药在钢球重力作用下呈水滴状缓慢下降,当两个试样环内的膏药下降接触到下挡板时的温度平均值即为膏药软化点温度。 3、仪器主要由机箱支架、触摸屏人机界面、丝杠升降系统、加热升温调节系统、激光检测系统、磁力搅拌系统等部分组成。 4、为方便试验操作和组件在烧杯内的平稳升降,设计了一款试验平台,试验组件悬挂定位在试验平台上,通过丝杠驱动试验平台及试验组件平稳下降并定位精准,实现对射激光的光柱柱贴近下挡板的上侧面。 5、试验过程有动画模拟显示,触摸操作,人机交互界面,更直观,更方便。 6、温度控制采用斜率插补算法,精准升温,程序控制,实时控温。 7、分体式磁力搅拌采用无极调速,温度更加均匀。 8、激光对射自动检测判断样品下落,抗干扰能力强,反应灵敏度高。 二、主要技术指标和参数   1、测量范围 A.试样软化点在80℃以下者,5℃~80℃(蒸馏水)。 B.试样软化点在80℃以上者,32℃~162℃(甘油)。 2、温度分辨率:0.1℃(偏差可修正)。 3、加热管功率:700W。 4、升温斜率:升温速率稳定在1.0-1.5℃/min。 5、烧杯尺寸:直径110mm,高度130mm。 6、测量样品数:同时测量2个试样。 7、搅拌器 :磁力搅拌,搅拌速度连续可调。 8、试验结果处理 200组数据存储。 9、存储的数据可液晶调取显示,也可U盘转存查看(.csv文件)。 10、可选配微型打印机打印结果。 11、通讯接口 RS-485通讯接口,ModBus协议。 12、外形尺寸 390mm×300mm×575mm(长×宽×高)。 13、工作电源 220±10%VAC/50Hz。 14、整机功率 最大800W。 15、整机净重 12.0Kg。 16、使用环境: A.温度:15℃~35℃且相对稳定,无明显空气对流现象; B.湿度:≤85%;
仪研智造(上海)药检仪器有限公司 2025-02-20
上海仪研YJ-8146H全自动松香软化点测定仪
YJ-8146H全自动松香软化点测定仪 本仪器是根据本仪器是根据中华人民共和国2020年药典松香软化点测定所规定的要求设计制造的,是本公司最新开发的软化点试验器的升级产品,适用于松香等物质的软化点测试。按照药典要求,软化点取本品适量,依法检查(通则2102膏药软化点测定方法),升温速率约为每分钟5.0°C ±0.5°C,软化点应不低于76.0°C。同时本仪器也符合GB/T 8146-2003 松香试验方法中软化点测试要求。 一、主要技术特点 1、采用电脑智能控制、激光自动检测、液晶触摸屏人机界面、丝杠步进电机升降等技术,具有升温线性,浴液搅拌均匀,自动完成试样检测等特点。是一款自动化程度高、测试快捷方便、测试结果准确可靠的松香软化点测定仪器。 2、仪器通过加热管溶液介质和松香加热,通过磁力搅拌器搅拌使烧杯内温度均匀,控制器采用插补算法控制输出,使介质按照5℃/分钟线性上升。试验环内的松香在升温过程中开始慢慢软化,当达到软化温度点时,试样环内的松香在钢球重力作用下呈水滴状缓慢下降,当两个试样环内的松香下降接触到下挡板时的温度平均值即为松香软化点温度。 3、仪器主要由机箱支架、触摸屏人机界面、丝杠升降系统、加热升温调节系统、激光检测系统、磁力搅拌系统等部分组成。 4、为方便试验操作和组件在烧杯内的平稳升降,设计了一款试验平台,试验组件悬挂定位在试验平台上,通过丝杠驱动试验平台及试验组件平稳下降并定位精准,实现对射激光的光柱柱贴近下挡板的上侧面。 5、试验过程有动画模拟显示,触摸操作,人机交互界面,更直观,更方便。 6、温度控制采用斜率插补算法,精准升温,程序控制,实时控温。 7、分体式磁力搅拌采用无极调速,温度更加均匀。 8、激光对射自动检测判断样品下落,抗干扰能力强,反应灵敏度高。 9、配备松香专用制样环,保证测试结果的准确性。 10、本产品荣获国家资质证书,编号为:软著登字第6089527号。 二、主要技术指标和参数 1、测量范围 A.试样软化点在80℃以下者,5℃~80℃(蒸馏水)。 B.试样软化点在80℃以上者,32℃~160℃(甘油)。 2、温度分辨率:0.1℃(偏差可修正)。 3、加热管功率:700W。 4、升温斜率:启动三分钟后,升温速率稳定在(5.0±0.5)℃/min。 5、烧杯尺寸:直径110mm,高度130mm。 6、测量样品数:同时测量2个试样。 7、搅拌器 :磁力搅拌,搅拌速度连续可调。 8、试验结果处理 200组数据存储。 9、存储的数据可液晶调取显示,也可U盘转存查看(.csv文件)。 10、可选配微型打印机打印结果。 11、通讯接口 RS-485通讯接口,ModBus协议。 12、外形尺寸 390mm×300mm×575mm(长×宽×高)。 13、工作电源 220±10%VAC/50Hz。 14、整机功率 最大800W。 15、整机净重 12.0Kg。 16、使用环境: A.温度:15℃~35℃且相对稳定,无明显空气对流现象; B.湿度:≤85%;
仪研智造(上海)药检仪器有限公司 2025-02-20
松香硫脲催化剂手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解热方 面的应
在有机合成上,药物导向的有机合成,特别是快速、有效地合成高光学纯度的具有药物或生物活性的有机分子一直是一种挑战性的工作。因此,尽管在药物为导向的手性合成领域有很大的创新要求,但是到目前为止,有效的合成方法的发展及最终应用于新型药物的发现仍然是稀少的。神经炎症治疗有关的抗炎解热药物目前在临床上是一种重要而且昂贵的药物,对它的有效使用已经作为一种治疗策略去治疗伴有神经炎症的脑部疾病。例如:阿兹海默氏症(P.Eikelenboom,E.van Exel,J.J.Hoozemans,R.Veerhuis,A
兰州大学 2021-04-14
连续不对称催化氢化生产(S)-异丙甲草胺工业化技术
以2-甲基-6-乙基苯胺(MEA)、甲氧基丙酮、氯乙酰氯和手性催化剂为主要原料,通过缩合、不对称氢化、酰胺化等步骤合成(S)-异丙甲草胺。创新开发出结构新颖的手性双膦配体催化剂,不对称氢化反应S/C达1.12×105,氢化产物 ee%值达91.4%,反应压力由文献报道的4.5-5.5MPa降至3.0MPa,具有活性高、对映体选择性好的优点;开发出无溶剂连续不对称催化氢化技术,将环流反应器与自动化控制技术集成,生产效率高;开发出外消旋阻止技术进行酰胺化,产品ee%值达88.2%;各步反应收率高,总收率达92.7%(以MEA计)。拥有2项中国发明专利授权.
南京工业大学 2021-04-13
水稻华328S
可以量产/n成果简介:华328S是以广占63S作母本,8077S作父本杂交,经多代定向选育和低温选择育成的水稻籼型光温敏核不育系。株型适中,茎秆较粗壮,分蘖力强,叶色绿,剑叶挺直、微内卷,叶鞘、叶舌无色,穗型较大,着粒较密,包颈度较高,谷粒中长型,稃尖无色、无芒。在武汉种植不育期株高80厘米左右,单株有效穗12.9个,穗长19.8厘米,每穗颖花数166.7个。在武汉5月播种,播始历期为69-75天,主茎叶片数12.9-13.5片。人工气候箱鉴定,在光照14.5h,日均温度为23.5℃条件下,花粉不育
华中农业大学 2021-01-12
S系列交互智能平板
产品展示   产品特点   双核引擎   Windows、Android双系统一体设计,深度融合,数据互传共享   双系统均可独立实现白板书写和多种格式的多媒体课件播放,双重保障   流畅交互   抗光干扰,防遮蔽,适应多种环境   双指调出“快捷精灵”,老师操作更顺畅   响应速度快,书写、演示行云流水   课件分类管理,课件调用更便捷   智能操作   智能操作,任意通道皆可任意书写、批注与截屏   智能识别,自动识别信号匹配输入通道,无信号输入自动关机   智能护眼,环境光检测,亮度自调节,满足书写、观看多场景需求   智能锁定,快捷锁定屏幕触摸及实体按键功能,防止意外操作   丰富拓展   USB3.0,接口齐全,兼容性强   教育应用商城SeewoStore开放共享   搭建教学资源分享平台,契合“三通工程”,打造教学资源生态圈   绿色节能   低辐射,绿色健康   一键节能,低待机功耗,大幅降低能耗   智能环境检测,设备自动调节光线,降低综合功耗   *具体包含(但不限于)如下型号:S55EB,S65EB,S70EB,S75EB,S80EB,S86EB
广州视睿电子科技有限公司 2021-08-23
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