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降糖新药“海糖平”的研制
Ø “海糖平”是在传统药材基础上运用现代谱效学研究技术形成的有效部位创新药物。本品成分清楚、工艺简便、质量稳定、药效显著,是一个具有良好前景的糖尿病治疗药物。本品来源于治疗糖尿病的民间验方,经多年研究,获得其有效部位并实现生产工艺中试放大,药效学证明,本产品能显著降糖,改善糖耐量,增强自由基清除能力,改善脂肪代谢紊乱,保护肾脏。本品完成了药材、半成品、制剂、辅料、对照品全套质量标准。到目前为止,已经确定有效部位和生产工艺,可进行中试生产。
北京理工大学 2021-01-12
糖尿病并发症新药
全球糖尿病患者2011年达到3.66亿人,关注度升至第二位、仅次于艾滋病。2010年我国已达9000万人,近年以超过20%的速度发展,增长惊人。糖尿病具有很高的致残率和死亡率,其直接原因是糖尿病并发症。目前,全球缺乏预防和治疗这些糖尿病并发症的成熟、有效药物,能够治疗糖尿病并发症的药物,全球范围内仅有一种且限于日本市场。我们已开发出一种新型药物,具有自主知识产权,可用于糖尿病白内障、肾病和神经性疾病的治疗。该药已经过体外试验、动物模型试验和急毒试验,现处于临床前试
北京理工大学 2021-01-12
EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶(EZH2)因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性,无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶,以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。 基于前期发现的EZH2降解剂的基础,通过进一步结构优化,发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子,并展现了良好的成药性;ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中,EZH2可通过非甲基转移酶活性,持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性,在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果,并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。 EZH2降解药物的市场前景广阔,以神经母细胞瘤为例,恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大,在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%,死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药,共有三款产品获批上市,目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略,将带来良好的经济社会效益。
四川大学 2025-02-11
人工智能药物筛选、药物设计
技术分析(创新性、先进性、独占性) 本项目已经具备具有200个CPU集群辅助计算,目前已建立了国际上领先的万个化学药物的化合物库和六万多种中药单体化合物库、利用国际一流的计算机辅助设计软件(Schrodinger, Discovery Studio, MOE等)进行大规模化合物数据库的虚拟筛选,并根据REOS预测、ADME/T性质的理论预测,结构聚类等,剔除成药性差的化合物。 目前已经针对多个靶点和药物做了国际创新性研究工作,相关成果在药学领域相关SCI期刊上共发表论文17篇,平均影响因子>4.5,他引460余次。
苏州大学 2021-05-11
多肽药物制备、药物制剂开发
成果简介: 自 2012 年以来,承担多项省级及企业研究课题,包括江苏省产学研项目、企业原料药及制剂的技术开发、仿制药一致性评价工艺开发等。在透皮制剂方面开发了联苯乙酸水凝胶透皮贴剂等产品。
南京工业大学 2021-01-12
掌门1对1
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上海掌小门教育科技有限公司 2021-02-01
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上海轻轻信息科技有限公司 2021-02-01
1-脱野尻霉素在制备治疗糖尿病肾病药物中的应用
糖尿病肾病是糖尿病最常见、最严重的慢性并发症之一,在我国发病率呈上升趋势, 因此迫切需要深入阐明其发病机制,丰富和完善防治措施。 1-脱野尻霉素是一种哌啶类多羟基生物碱,能够竞争性抑制肠道α-糖苷酶的活性, 应用于糖尿病餐后血糖的升高;还可以进入体内,发挥抑制病毒复制中糖链合成、糖蛋 白中糖基的修饰等功能。对 1-脱野尻霉素及其衍生物的研究为创立临床治疗新方法、新 药开发提供了新的方向。 本发明提供了 1-脱野尻霉素在制备糖尿病肾病药物中的应用,提供了一种有效的组 合药物。通过实验,发现 1-脱野尻霉素对于高糖培养大鼠系膜细胞增值的抑制作用、抑 制系膜细胞α-平滑肌动蛋白表达的升高、系膜细胞 TGFβ1,整合素β1mRNA 表达的影 响,充分验证了 1-脱野尻霉素对于糖尿病肾病的治疗作用。二、应用领域 本发明的药物组合物可直接用于糖尿病肾病的治疗,也可与其它药剂同时使用治疗。 本发明的药物组合物含有安全效量的 1-脱野尻霉素以及药学上可以接受的载体与 赋形剂,配制成适合给药与糖尿病肾病患者的方式。
同济大学 2021-04-13
2H-1-苯并吡喃-2-酮在制备药物中的应用
本发明涉及医药学领域,通过对 2H-1-苯并吡喃-2-酮的实验研究,首次发现 2H-1-苯并吡喃-2-酮可明显对抗刀豆蛋白 A(ConA)诱导的 T 淋巴细胞增殖、脂多糖(LPS)诱导的 B 淋巴细胞增殖及巨噬细胞毒性,可降低 LPS 诱导的 B 淋巴细胞表面 B 细胞活化因子受体(BAFF-R)CD268 的表达及髓来源 DC 细胞和 LPS 诱导的原代 DC 细胞表面共刺激分子 CD86 的表达,具有免疫抑制作用及抗炎作用。同时对多种癌细胞系的增殖具有明显抑制作用,可用于制备免疫抑制剂及抗炎、抗
华中科技大学 2021-04-14
内吗啡肽-1 类似物及其合成和在制备镇痛药物中的应用
现代医学所谓的疼痛,是一种复杂的生理心理活动,是临床上最常见的症状之一。它包括伤害性刺激作用于机体所引起的痛感觉,以及机体对伤害性刺激的痛反应。长期疼痛给患者带来痛苦和不安,剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱,影响患者的生活质量。因此,疼痛药物的研发一直是全球性的热点和难点。阿片类药物因其止痛作用强,在缓解重度疼痛具有无可取代的地位。然而它们在起到镇痛作用的同时往往伴随很多副作用,很大程度上限制了其在镇痛方面的应用。临床上镇痛最常应用的是阿片药物,除了众所周知的副作用外,不同的阿片药物治疗还可产生
兰州大学 2021-04-14
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