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2023-08-07
一种6-甲基灯盏乙素苷元的制备方法
【申 请 号】201410660948.X【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本发明涉及化学合成领域，具体涉及中药分子灯盏乙素活性代谢物的制备，将灯盏乙素在强酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羟基黄酮，4’,5,6,7-四羟基黄酮与溴苄在敷酸剂存在下反应，生成5,6-二羟基-4’,7-二苄基黄酮，继而在碱性条件下与碘甲烷反应生成5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮，最后5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮在钯碳存在下催化氢化脱苄基得到6-甲基灯盏乙素苷元。本发明步骤简单，易纯化，条件温和，成本低，反应总收率大于70%，合成的产品纯度高，大于99.0%，适合工艺化生产。
南京中医药大学
2021-04-13
氧化石蒜碱油酸复合物纳米乳（1+6类）
氧化石蒜碱(Lycobetaine, LBT)又名恩其明，是由石蒜科植物Umgernia minor的叶子或Crinum asiaticum的果实中提取出的四级啡啶类生物碱。在相应的细胞学研究中，氧化石蒜碱对于Lewis肺癌，艾氏腹水癌等多种肿瘤细胞株的抑瘤作用都十分明显。但此药物的水溶液制剂生物利用度极低，体内半衰期只有30秒，影响了氧化石蒜碱本身的药效，需要大剂量多次给药。而且由于药物脂溶性太差，不适用于大部分现有载体，限制了其在临床中的使用。 本项目将纳米乳作为氧化石蒜碱的载体，设计了一种能应用于工业化大生产，生产成本低，辅料符合要求，制备工艺简单，可以提高药物在体内的循环时间以提高药物疗效的氧化石蒜碱纳米乳给药系统，并对该纳米乳的理化性质、体内药动学、组织分布、药效学和毒副作用进行了相应的研究。
四川大学
2016-04-18
自然界中首例 [6+4] 环加成反应的酶
鉴定首个高阶环加成酶，拓展了环加成酶的认知
一、项目分类
重大科学前沿创新
二、成果简介
南京大学化学化工学院梁勇教授，生命科学学院谭仁祥教授和戈惠明教授的科研团队，发现了抗幽门螺旋杆菌的潜在药物-汉城霉素并对其生物合成途径进行深入研究。通过多菌株基因组序列比对，对汉城霉素类生物合成基因簇进行了鉴定，利用微生物学，分子生物学、底物化学衍生化、体外酶促反应等手段从该基因簇中鉴定出一个新颖、可催化高阶环加成反应的酶。团队基于蛋白质晶体数据，量子化学计算和蛋白质定点突变技术，对该酶促动力学过程进行了深入解析，最终确定该酶通过“双过渡态”来同时催化产生6+4和4+2环加成产物。该特殊高阶环加成酶的发现，解答了“自然界中是否存在酶催化的高阶环加成反应”，这一持续五十余年的谜题。这类酶的发现将进一步拓展人们对周环反应酶的认识，启发科学家们将来利用和改造周环反应酶来实现有价值的分子转化。
成果于2019年4月以Letter形式发表于Nature。F1000评述该研究“鉴定首个高阶环加成酶，拓展了环加成酶的认知”，诺贝奖得主霍夫曼评述“这是在酶促反应中直接观察到的[6+4]环加成产物的首个例子……，该研究对酶促高阶环加成研究具有深远影响”。
南京大学
2022-08-12
啤酒大麦品种扬农啤 6 号（国家保护授权品种）
该品种为春性二棱皮大麦，主茎总叶片为 11 张，幼苗半直立，苗期叶色较绿，叶片长，分蘖性中等偏上，株型较紧凑，成穗率较高，有效穗在（50～55）万/667m2，每穗实粒数在 20 粒左右，千粒重在 45 克左右，比对照 91 单 2 高 10 克左右。籽粒外观品质及内在品质优，据中国食品发酵工业研究院测定：该品种麦芽蛋白质含量为 12.0%，微粉浸出率为 78.3%， 糖化力为 309WK， 库尔巴哈值 37%， α-氨基氮 146mg/100g， 糖化时间 10min，达到国标一级麦芽标准。株高在
扬州大学
2021-04-14
自增强 6 型杂 化串晶改性聚丙烯材料及制品
项目简介： 常规聚丙烯 ( PP) 材料存在强度低、韧性差、单位体积质量难以进一步降低等缺陷。本项目基于这一现状，利用分子
西华大学
2021-04-14