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EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶(EZH2)因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性,无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶,以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。 基于前期发现的EZH2降解剂的基础,通过进一步结构优化,发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子,并展现了良好的成药性;ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中,EZH2可通过非甲基转移酶活性,持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性,在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果,并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。 EZH2降解药物的市场前景广阔,以神经母细胞瘤为例,恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大,在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%,死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药,共有三款产品获批上市,目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略,将带来良好的经济社会效益。
四川大学 2025-02-11
乐昌含笑3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶蛋白编码序列
一种乐昌含笑Mc-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA分子包括:编码具有乐昌含笑Mc-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第56-1726位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第56-1726 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高乐昌含笑中次生代谢产物或其前体的含量,次生代谢产物具有双向调节人体血压的作用,并可降低人体胆固醇含量,预防心脑血管硬化等功能。对于保护人民的健康生长有所帮助。
江苏师范大学 2021-04-11
南京椴3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶蛋白编码序列
一种南京椴tm-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括:编码具有南京椴tm-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第131-1888位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第131-1888位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高南京椴中萜类化合物次生代谢产物或其前体的含量,且可以开拓新蛋白资源,对于保护人民的健康生长将有所帮助,同时对我国的农业和医药的研究和发展具有重要的意义。
江苏师范大学 2021-04-11
注射用紫杉醇(白蛋白结合型纳米制剂)
已有样品/n注射用紫杉醇(白蛋白结合型)采用纳米结晶技术使疏水性紫杉醇 与白蛋白结合,无需使用有毒溶剂。利用白蛋白天然的独特转运机制 (gp60-窖蛋白-SPARC),使紫杉醇更多分布于肿瘤组织,达到更高肿瘤细 胞内浓度。白蛋白紫杉醇的溶解更快,游离紫杉醇浓度的达峰时间更早, 更快分布到组织。白蛋白紫杉醇的游离紫杉醇峰浓度约为传统紫杉醇的 10 倍,AUC 约为 3 倍 。具有“三高一低”(高剂量、高肿瘤组织分布、 高疗效、低毒性)和使用方便(无需抗过敏预处理、无需特殊输液装置、 30 分钟可完成输
华中科技大学 2021-01-12
分析型酶标板冷冻专用离心机 Happy-TL4M
产品详细介绍分析型酶标板冷冻专用离心机性能特点:1、微机控制,触摸面板,LCD显示。2、采用交流变频电机,全封闭风冷谷轮压缩机组,无氟制冷剂。3、可直接设定转速,自动计算RCF值。可直接设定RCF值,自动转换成转速。4、具有10档升降速。5、运行中可修改参数,运行参数自动记忆。6、具有10种自定义程序存储功能。7、具有软刹车功能。8、具有转子号识别功能。9、具有超温、超速、不平衡和门盖安全保护功能,并在显示窗口显示故障信息和声音报警。    分析型酶标板冷冻专用离心机技术参数:型号名称: Happy-TL4M酶标板冷冻离心机显示方式: LCD最高转速: 4000rpm转速精度: ±30rpm最大相对离心力: 2300×g最大容量: 2×2×96孔控温范围: -20~40℃控温精度: ±1℃定时范围: 0~99h59min59s电机: 交流变频制冷系统: 全封闭风冷谷轮压缩机组,无氟制冷剂门锁: 电子门锁噪音: ≤60dB电源: AC220V,50Hz,1.75kW,20A内胆材质: 不锈钢箱体材质: 优质钢板外形尺寸: 670×650×390mm重量: 100kg    分析型酶标板冷冻专用离心机转子:NO.1水平酶标板转子: 4000rpm,2300×g,2×2×48孔,钢、不锈钢材质NO.2水平酶标板转子: 4000rpm,2300×g,2×2×96孔,钢、不锈钢材质    想了解更多信息,请进入http://www.fudizao.com    
济南福的机械有限公司 2021-08-23
蛋白-蛋白及 RNA-蛋白质相互作用成像新技术
已有样品/n本发明涉及蛋白-蛋白及RNA-蛋白质相互作用成像领域,基于激发波长在600nm以上的红色荧光蛋白mNeptune荧光片段互补技术,建立了位于活体成像“光学窗口”的双分子和三分子荧光互补系统。其中双分子荧光互补系统可以用于活细胞及活体内蛋白-蛋白相互作用成像,三分子荧光互补系统可以用于活细胞及活体内RNA-蛋白质之间的相互作用成像。该成果为首次建立活体内RNA-蛋白质相互作用荧光成像技术,该技术也将有助于开发活细胞及活体内药物评价体系和药物筛选平台。
中国科学院大学 2021-01-12
昱邦安 无管道净气型通风柜
产品介绍 无管道净气型通风柜系列符合NFX 15 211:2009标准(由ANSI Z 9.5-201认证),ASHRAE 110:1995标准和中国国家标准JG/T385:2012标准,产品是专为保护实验室人员在实验操作中的安全而设计的,可避免操作者在实验中吸入一些有毒有害的、可致病的或毒性不明的化学物质,高效净化通风柜及实验室内的空气,为实验室人员提供安全防护。 产品特性 1、金属部件:主要材质≥1.2mm镀锌钢板,环氧树脂静电喷涂,覆有耐用防化无铅涂层,保持高光洁度并 限度的降低腐蚀和湿气的影响。 2、前板及侧板:主要材质≥6mm亚克力板,耐候性 ,优异的抗化学品性能,不易老化,无色透明,通体透光,视觉舒适,美观大方。 3、七英寸液晶触摸屏显示,PLC控制,实时温湿度环境监控,风机监控,VOC浓度环境监控及一体化报警系统。 4、PSC风机,24伏电流,性能稳定,无火花静电。 5、过滤系统,按照颗粒大小选择排列分布,遵循ASTM标准,有效针对酸性气体和有机气体,吸附能力强,针对粒子采用高效HEPA过滤器,对大于0.3um的粒子,过滤效率达99.995%。 6、LED照明灯功率相当于25W的日光灯,不产生热量,安全并不影响实验环境温度,节能、环保、寿命长。 7、环氧树脂台面具有优越的化学稳定性, 的抗腐蚀性能,抗冲击性能好无破坏,耐高温性能优异,一体透芯,使用寿命长,不脱层,不膨胀、不龟裂。 优异性1、无需安装管道工程,安装便捷,废气不外排,新型环保。2、顶部根据实验需求可选配过滤模块系统,满足多种不同的实验。3、先进模块化过滤技术,完全吸附过滤实验产生的有害气体、颗粒粉尘等物质。4、无需消耗空调能耗,高效节省能源。5、可放置在桌面上或配置移动轮座,方便灵活,适用于任何复杂的实验地点。 工作原理 1、 进风口 空气可直接从实验室抽入通风柜,形成负压,稳定的面风速形成了一个天然的屏障来隔离用户和他们所操作的化学品。 2、全面过滤系统 风机系统将有毒有害气体往上吸入,经过过滤,返回洁净的空气到室内。柜体的优良的控制浓度可保证柜体内的化学气体不会返回室内,造成污染。 3、洁净实验室空气 根据不同操作配置不同过滤器,有效过滤有毒有害气体,净化实验室空气,去除化学品残留异味,提高实验室洁净等级。 4、净化周围空气 通风柜持续的过滤效率可有助于净化室内空气。 产品型号 产品参数 YB-DS800 规格尺寸:800*620*2080mm长宽高 内部尺寸:764*540*860mm 空气处理量:230m3/h 平均表面风速: 0.4-0.6m/s 电压:220V-240V 频率:50-60HZ 电流:2A 音量:52 dBA 功率:72W 操作孔类别:三角型(椭圆型、梯形) 分子过滤器:4组(每组2小块) 初效过滤器:1块 风机:1个 环氧树脂台面:1块 照明:LED照明灯1组 显示屏:七英寸液晶触摸屏 控制系统:1套 过滤器饱和报警系统:1套 温湿度报警系统:1套 电源线:1根 YB-DS1000 规格尺寸:1000*620*2080mm 内部尺寸:964*540*860mm 空气处理量:230m3/h 平均表面风速: 0.4-0.6m/s 电压:220V-240V 频率:50-60HZ 电流:2A 音量:52 dBA 功率:72W 操作孔类别:三角型(椭圆型、梯形) 分子过滤器:4组(每组2小块) 初效过滤器:1块 风机:1个 环氧树脂台面:1块 照明:LED照明灯1组 显示屏:七英寸液晶触摸屏 控制系统:1套 过滤器饱和报警系统:1套 温湿度报警系统:1套 电源线:1根 YB-DM1275 规格尺寸:1275*620*2080mm 内部尺寸:1240*540*860mm 空气处理量:690m3/h 平均表面风速: 0.4-0.6m/s 电压:220V-240V 频率:50-60HZ 电流:2A 音量: 52 dBA 功率:220W 操作孔类别:梯形(椭圆型、) 分子过滤器:6组(每组2块) 初效过滤器:3块 风机:3个 环氧树脂台面:1块 照明:LED照明灯1组 显示屏:七英寸液晶触摸屏 控制系统:1套 过滤器饱和报警系统:1套 温湿度报警系统:1套 电源线:1根 YB-DM1600 外部尺寸:1600*620*2080mm 内部尺寸:1565*540*860mm 空气处理量:690 m3/h 平均表面风速: 0.4-0.6m/s 电压:220V-240V 频率:50-60HZ 电流:5A 音量:55 dBA 功率:220W 操作孔类别:三角型(椭圆型、梯形) 分子过滤器:6组(每组2块) 初效过滤器:3块 风机:3个 环氧树脂台面:1块 照明:LED照明灯1组 显示屏:七英寸液晶触摸屏 控制系统:1套 过滤器饱和报警系统:1套 温湿度报警系统:1套 电源线:1根 YB-DL1600 外部尺寸:1600*790*2080mm 内部尺寸:1565*692*860mm 空气处理量:690 m3/h 平均表面风速: 0.4-0.6m/s 电压:220V-240V 频率:50-60HZ 电流:5A 音量:55 dBA 功率:220W 操作孔类别:三角型(椭圆型、梯形) 分子过滤器:6组(每组2块) 初效过滤器:3块 风机:3个 环氧树脂台面:1块 照明:LED照明灯1组 显示屏:七英寸液晶触摸屏 控制系统:1套 过滤器饱和报警系统:1套 温湿度报警系统:1套 电源线:1根
无锡昱邦安保科技有限公司 2026-01-09
乙胺丁醇靶标蛋白,分枝杆菌细胞壁阿拉伯糖基转移酶结构
南开大学药物化学生物学国家重点实验室、生命科学学院、药学院教授饶子和院士,南开大学生命科学学院2014届博士毕业生、上海科技大学王权教授,英国伯明翰大学Gurdyal Besra教授,上海科技大学李俊副研究员为论文共同通讯作者。南开大学生命科学学院2019届博士毕业生张璐(排名第一)、上海科技大学博士生赵耀为论文共同第一作者,南开大学药学院赵炜教授是该成果合作者之一,南开大学生命科学学院2016级本科生吴方羽参与文章发表。南开大学细胞应答交叉科学中心为论文通讯单位之一。据介绍,该联合研究团队综合利用冷冻电子显微镜技术和X射线晶体学技术解析了抗结核一线药物乙胺丁醇与靶标蛋白,分枝杆菌膜蛋白糖基转移酶EmbA-EmbB-AcpM2蛋白复合物,及与EmbC2-AcpM2蛋白复合物与乙胺丁醇结合的高分辨率三维结构,首次阐明这个使用了近60年,治愈了无数结核病感染者的一线药物的抑制作用机理,并首次揭示了临床耐药的分子机制。研究结果显示,每个Emb蛋白单体均为含有氨基端15次跨膜螺旋的跨膜区和羧基端可溶区结构域的折叠形式,并且以EmbA-EmbB或EmbC-EmbC组成异源或同源二聚体,并首次报道了每个Emb蛋白均在胞内结合一个酰基载脂蛋白AcpM,最终组成EmbA-EmbB-AcpM2/EmbC2-AcpM2蛋白复合物。据悉,这是世界上第一个解析的源于结核分枝杆菌的膜蛋白三维结构,该研究共解析并向蛋白质数据库(protein data bank, PDB)投递5个蛋白质结构坐标,为全世界范围研发设计新型抗结核抑制剂提供可靠的数据支撑。饶子和院士团队长期致力于抗结核药物重要靶标蛋白质的结构和功能研究以及抗结核新药研发,此项最新研究成果是继2018年饶子和院士南开团队在《科学》杂志发表分枝杆菌呼吸链超级复合物高分辨率结构,2019年上海科技大学团队在《细胞》杂志发表分枝杆菌关键药靶跨膜转运蛋白MmpL3与抑制剂复合物结构后,在抗结核药物研发领域的又一重大科研成果。
南开大学 2021-04-11
昱邦安 实验室净气型药品柜
产品介绍 无管道净气型药品柜系列专为有毒有害化学品存储而设计,适用于各种领域,各种化学品类型。可存储大多数在实验室使用的化学品,净化柜内有毒气体,24小时净化实验室空气,高效环保。 产品特性 1、金属部件:主要材质≥1.2mm镀锌钢板,环氧树脂静电喷涂,覆有耐用防化无铅涂层,保持高光洁度并 限度的降低腐蚀和湿气的影响。 2、门板:主要材质≥6mm亚克力板,耐候性 ,优异的抗化学品性能,不易老化,无色透明,通体透光,视觉舒适,美观大方。 3、层板:PE层板,抗酸碱,高度可调。 4、酸碱盒:聚丙烯PP材质,存储强酸强碱,耐腐蚀。 5、七英寸液晶触摸屏显示,实时温湿度环境监控,风机监控,VOC浓度环境监控及一体化报警系统。 6、PSC风机,24伏电流,性能稳定,无火花静电。 7、高效过滤系统,按照颗粒大小选择排列分布,遵循ASTM标准,有效针对酸性气体和有机气体,吸附能力强,针对粒子过滤器,采用高效HEPA过滤器,对大于0.3um的粒子,过滤效率达99.995%。 8、LED照明灯功率相当于25W的日光灯,不产生热量,安全并不影响实验环境温度,节能、环保、寿命长。   优异性 1、无需安装管道工程,安装便捷,废气不外排,新型环保。 2、顶部根据化学品类别可选配过滤模块系统,满足多种不同种类的化学品存储。 3、先进模块化过滤技术,完全吸附过滤实验产生的有害气体、颗粒粉尘等物质。 4、无需消耗空调能耗,高效节省能源。 5、移动方便,就近存储,方便存取,提高工作效率。   工作原理 1、 风机 位于柜体顶部的风机将实验室内空气抽入柜体内部产生负压。 2、气体过滤 柜内储存的试剂所挥发的有害气体经风机进入过滤模块,有毒有害气体分子被过滤器截留过滤,洁净气体返回室内。 3、高质量的空气净化功能 经过滤的洁净空气返回到室内,不会危害人员健康。 4、净化实验室空气 24小时净化实验室内空气,提升实验室空气质量(药品柜需保持24小时开机) 。 产品型号 产品参数 YB-G800 外部尺寸:800*510*2080mm 内部尺寸:708*450*1750mm 层板:8块 层板承重:30kg 空气处理量:220m3/h 存储容量:160瓶(500ml) 音量:40dBA 电压:220V/50Hz 功率:76W 电流:3A 分子过滤器:2组(每组4小块) 初效过滤器:1块 照明:LED照明灯1组 显示屏:七英寸液晶触摸屏 电源线:1根 控制系统:1套 报警系统:1套 YB-G1600 外部尺寸:1600*510*2080mm 内部尺寸:1510*450*1750mm 层板:16块 层板承重:30kg 空气处理量:220m3/h 存储容量:320瓶(500ml) 音量:40dBA 电压:220V/50Hz 功率:110W 电流:3A 分子过滤器:2组(每组4小块) 初效过滤器:1块 风机数量:1个 照明:LED照明灯1组 显示屏:七英寸液晶触摸屏 电源线:1根 控制系统:1套 报警系统:1套 YB-GS819 外部尺寸:819*354*725mm长宽高 内部尺寸:753*322*519mm 层板:2块 层板承重:30kg 空气处理量:75m3/h 存储容量:48瓶(500ml) 音量:40 dBA 电压:220V/50HZ 功率:42W 电流:3A 分子过滤器:1组(每组2小块) 初效过滤器:1块 风机数量:1个 照明:LED照明灯1组 显示屏:七英寸液晶触摸屏 电源线:1根 控制系统:1套 报警系统:1套
无锡昱邦安保科技有限公司 2026-01-09
昱邦安 移动式净气型吸风罩
应用范围 所有具有局部挥发性的的挥发源,如化学品操作,仪器工作过程中的挥发,锡焊等。溶解,混合,搅拌,移液,取样,PH测试,凯氏定氮仪,HPLC,GC-MS,LC-MS……过滤器对于有机溶剂,酸碱,香料,农药等具有较强的吸附能力。 工作原理 箱体内部自带风机和过滤器,风机将挥发源处的风通过吸风罩及管道抽进箱体的过 产品特性 1、金属部件:主要材质≥1.2mm镀锌钢板,环氧树脂静电喷涂,覆有耐用防化无铅涂层,保持高光洁度并最大限度的降低腐蚀和湿气的影响。 2、七英寸液晶触摸屏显示,实时温湿度环境监控,风机监控,VOC浓度环境监控及一体化报警系统。 3、PSC风机,24伏电流,性能稳定,无火花静电。 4、高效过滤系统,按照颗粒大小选择排列分布,遵循ASTM标准,有效针对酸性气体和有机气体,吸附能力强,针对粒子过滤器,采用高效HEPA过滤器,对大于0.3um的粒子,过滤效率达99.995%。 5、接口:抗电磁干扰电源线。 6、过滤器可选型号:SFGL OG型过滤有机气体,SFGL AG型过滤酸性气体,HEPA H14过滤粉尘和微粒。 产品参数 规格尺寸:H600*W460*D460mm 空气处理量:230 m³/h 功率:72W 电流:1.2A 噪音:≤50dba 电压/频率:220V/50Hz 外部手臂:活节式手臂-从罩到进风口(管臂可移动,手臂全部展开高度:1300mm) 显示屏:7英寸液晶触摸控制屏 接口内径:75mm 过滤器:2组 使用环境温度:-30°C~70°C 底部滚轮:共四个,两个锁定万向轮 吸风罩直径:φ375mm  
无锡昱邦安保科技有限公司 2026-01-12
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