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氟苯尼考粉

氟苯尼考粉主要成分是氟苯尼考，其化学名称：[R-(R*,S*)]-2,2-二氯-N-[1-氟甲基-2-羟基-2-(4-甲磺酰)苯基]-乙基　乙酰胺，英文名称：FLORFENICOL，别名复霉素，氟甲砜霉素。氟苯尼考（Forfenicol）是美国先灵-葆雅公司研制的兽用广谱抗菌药，是氯霉素类药物，氟苯尼考的作用机理与氯霉素、甲砜霉素相似，能与细菌细菌70S 核糖体的50S亚基紧密结合，降低肽酰基转移酶的活性，从而抑制肽链的延伸，干扰细菌蛋白质的合成，甲砜霉素（Thiamphenicol）的单氟衍生物，但是其化学结构不同于氯霉素，对位无硝基，对人体无潜在的骨髓抑制或再生障碍性贫血等危害，正因为如此农业部于去年明令我国范围内畜禽水产养殖等禁止使用氯霉素，因而氟苯尼考成了氯霉素类药物的首选药物，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴侯性菌均有抑制作用，体外抗菌试验证明氟苯尼考的抗菌活性明显优于氯霉素和甲砜霉素（MIC 约为10倍），对其他药物（包括氯霉素和甲砜霉素）耐药菌株呈现高度的敏感性，氟苯尼考具有抗菌谱广、吸收良好、体内分布广的特点。最新的研究发现，临床分离到的234种致病菌株中，对氯霉素有耐药性的菌株超过半数，而低剂量的氟苯尼考对其中98%的分离菌株有活性作用，特别是对氯霉素耐药繁的流感嗜血杆菌、克雷白氏杆菌和拟杆菌抑制作用显著，其中敏感菌有：鸡白痢沙门氏菌，猪霍乱沙门氏菌、马流产沙门氏菌、巴氏杆菌、金黄色葡萄球菌、马腺疫链球菌、鱼虾杀鲑产气单胞菌、鳗弧菌、杀鲑弧菌、爱德菌亦可用于治疗鸟类及哺乳动物的出血性败血杆菌感染，尤其对呼吸系统感染和肠道感染治疗显著。氟苯尼考已在亚洲、欧洲、美洲的20多个国家上市，其剂型有注射剂、预混剂等（最近报道美国已有氟苯尼考植入剂，用于治疗牛呼吸道疾病），适用于家畜、家禽、水产等。现在市场上比较的剂型是以预混剂为主，口服液剂型全国只有几家兽药厂获得农业部的批准文号,而我国的氟苯尼考产量比较大，但是市场需求的剂型是使用方便、生物利用度高、毒副作用少的新剂型，为了满足这一需求，我们对主要几条路线合成方法（前体药物），几种制剂加工技术（包合法、助溶法、固体分散法）等进行多次组方实验比较和论证，研究各种方法对氟苯尼考在水中溶解的改善情况及生产成本比较，研制制备出制备氟苯尼考粉（可溶性）的新方法。

武汉工程大学 2021-04-11