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一种1,3-二氨基胍盐酸盐的制备方法
(专利号:ZL 201310571506.3) 简介:本发明公开一种1,3-二氨基胍盐酸盐的制备方法,属于含氮有机物制备技术领域。该制备方法是:将硫氰酸钠溶于水中,然后加入硫酸二甲酯,在室温下反应5~6h,反应结束后水油分层,收集的油层即为第一步的产物硫氰酸甲酯;然后将盐酸肼和水混合,升温至30~40℃时加入硫氰酸甲酯,保温反应4~5h后,抽滤后用冷水洗涤后干燥制得1,3-二氨基胍盐酸盐白色固体。本发明采用硫氰酸钠和盐酸肼为原料,水为溶剂
安徽工业大学 2021-01-12
shRNA靶向DKK-1基因对人BMSCs成骨成脂分化的影响
独自拥有。
四川大学 2016-04-29
一种面向人机交互的“1”手势识别方法与系统
本发明公开了一种面向人机交互的“1”手势识别方法,可应用于手机、电脑、电视等电子产品的操控。该方法步骤如下:人脸检测,拳头检测,肤色标记,亮度计算。本发明在手势识别过程中,将摄像头采集到的 YUV 视频帧图像中的亮度信息 Y 与颜色信息 UV 独立开来,先利用 UV 通道信息进行肤色的点的采集以及标记,再利用 Y 通道亮度信息进行进一步的判断;其中 UV 通道信息将肤色点与非肤色点区分开,Y 通道信息将与肤色点相近的
华中科技大学 2021-04-14
种 β 羰基-1,3-二噻烷类化合物的制备方法
β 羰基-1,3-二噻烷类化合物兼具羰基和噻烷官能团,其中,噻 烷基团作为羰基等价物用于复杂羰基化合物的制备及相关分子骨架 和片断的构建,可进行一系列官能团转换;羰基本身可参与众多官能 团的转化,以及杂环的构筑。β 羰基-1,3-二噻烷类化合物兼具了二 者的反应特性,作为高度官能化的三碳单位,是构筑众多杂环类化合 物、构筑众多多羰基类化合物以及众多药物分子和天然产物的重要中 间体。 目前已报道的 β 羰
兰州大学 2021-04-14
一种化学溶液动态制备RexCe1-xOy缓冲层长带的方法
本新技术成果提供了一种化学溶液动态制备RexCe1-xOy缓冲层长带的方法。
西南交通大学 2016-06-28
治疗结肠慢传输性便秘 1 类创新药物 CP0119 的开发
我国功能性便秘患者有将近 7000 万,且患病率明显呈增加趋势。课题组研究发现,化合物 CP0119 是一种大环内酯类衍生物,可以选择性地激动肠道肠肌细胞上的胶转蛋白(transgelin),使得 transgelin与 actin 蛋白作用增强进而引起人肠平滑肌细胞收缩能力增加,从而发挥促进肠道蠕动,改善便秘的效果。已开展的实验结果表明其具有成药性价值,拟开发适应证为结肠慢传输性便秘。CP0119 的研发成功不仅将形成一种可长期服用,有效治疗功能性便秘的临床药物,而且为功能性肠蠕动乏力靶向治疗提供了新的靶点。 本项目拟将该化合物开发成化学药品 1 类新药。涉及到药学研究、药效学研究、安全性评价和药代动力学研究等。完成临床前研究并提交 IND。 技术创新点和阶段性成果: 1、化合物 CP0119 在阿托品便秘模型和硫糖铝便秘模型上均具有很好的促肠蠕动能力,药效优于阳性药西沙必利。 2、通过初步药效药代安全性研究,最终确定化合物 CP0119 可以通过促进肠道肠肌细胞中 transgelin 与 actin 蛋白相互作用,从而促进肠平滑肌细胞收缩,导致肠道蠕动增加,从根本上治疗与缓解便秘。 3、此化合物工艺稳定,重现性好,并且已经建立了 CP0119 体内外分析检测方法,完成了基本的理化性质表征,研究显示稳定性良好,半衰期合理,生物利用度较好。完成成药性评价。 市场应用前景: 与其他治疗功能性便秘的药物相比,CP0119 毒副作用小,治疗效果强,开发成功后,国内易得,患者认同感更强。 目前国内治疗功能性便秘的药物主要有中药和西药两种,但据调查患者满意度并不高,平均满意度只有 4.8 分,68%的患者在两年内尝试过新的便秘药物。 以常用的中药为例,包括车前番泻颗粒、麻仁软胶囊等,此类药物主要成分多为番泻叶与大黄,但据患者调研,老年患者服用番泻叶后会出现头痛及频繁呕吐,血压剧升或剧降,严重者甚至休克;番泻叶的泻下成分还可通过乳汁引起小儿腹泻,并且长期服用苦寒寒阴沉之药,必致胃气先伤,继而五脏皆无生气,存在患者从一般的习惯性性便秘(可逆的、可治愈)变成顽固性便秘的现象。 市场内还存在一些增强胃肠肌运动的药物。如西沙比利、莫沙必利、琥珀酸普芦卡必利片等,但西沙必利、莫沙必利和伊托必利对结肠的促动力作用不大,对功能性肠蠕动乏力疗效欠佳,对胃肠选择性不高,常多见胃肠道副作用以及心血管副作用,患者的满意度并不高。 而 CP0119 作为小分子化合物改构后得到的化合物,不含番泻叶,同时不直接刺激肠粘膜。动物实验表明喂食 CP0119 后,排便量增加,但为软便,没有水样便产生,患者服用后感受会更好,并且本药主要通过促进肠道蠕动进行排便,非刺激性泻剂,对肠道刺激性小,药性温和,代谢快,基本不存在患者变成顽固性便秘的风险。实验表明本化合物主要激动肠组织,对胃基本无激动作用,不存在服用药物后出现一系列呕吐恶心等胃部刺激症状的风险。 CP0119 主要分布在肠道,在胃组织中很少分布,因此对胃的刺激性较小,特别对于体质较为虚弱的老年人与女性,后期开发为药物时,患者更容易接受。同时在孕鼠和幼鼠给药实验中也可以证明,CP0119 不仅能够应用于成人,也可以应用于孕妇,儿童,安全性非常好,适用人群广泛。 鉴于我国日益增长的便秘患者人群,CP0119 作为本土药物,具有药效显著、安全性可靠、市场价格低等优势,必将迅速成为老百姓认可的药物。该药物的开发不仅为功能性肠蠕动乏力的靶向治疗提供了先导化合物,具有潜在的再开发价值,而且将降低患者用药费用,对功能性便秘患者的根治与缓解治疗,及对整个医药卫生保障的减负将具有非常重要的意义。 合作模式: 本项目预计需要 500-800 万完成临床前正式研究,临床费用需要5000万。课题组接受任何形式的合作,可临床前单独合作,转让等等。 已获得的知识产权: 申请号:201610901006.5 大环内酯衍生物及其用途 申请号:201610903152.1 一种大环内酯类衍生物、其制备方法及用途 申请号:201510061302.4 阿奇霉素和类似物作为治疗功能性肠蠕动乏力药物的应用 申请号:201510212413.0 大环内酯类衍生物及其制备方法和用途
南开大学 2021-04-13
浙江省人民政府办公厅关于构建“企业出题、政府助题、平台答题、车间验题、市场评价”科技创新模式的实施意见
2025年9月1日起施行。
创新浙江 2025-09-01
一种手性的1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇的合成方法
本发明公开了一种1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇的不对称合成方法,包括以下步骤:(A)3,5-二氯吡啶(I)在胺基锂的作用下与乙醛反应生成(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(II);(B)(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(II)在氧化剂的作用下生成1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙酮(III);(C)1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙酮在手性配体存在下与硼烷试剂反应,制得单一光学异构体的1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(IV)。该法较传统手性柱分离(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇相比,优点突出:(1)反应简单,易于操作,总收率高,光学纯度大于98%;(2)工业制备周期明显缩短,设备要求低;(3)制备成本低,是适合工业生产的方法。
四川大学 2017-12-28
西安交大科研人员发现超分子手性产生新机制
超分子手性的自发产生与放大机理是当前手性研究的一个重点与难点,对这一问题的探索将推动各类手性器件的构筑,深化对生命体起源的理解,拓展超分子体系的研究前沿。
西安交通大学 2022-04-22
晶闸管与组件规模化串联成组机制及其均衡方法
高压大容量换流阀已成为我国重点发展的高端装备之一。针对直流换流阀晶闸管与组件规模化串联的瞬态电压均衡问题,提出了多导体系统部分电容提取的快速多极子边界元计算方法以及非静电独立系统中部分电容网络的集成等效方法,揭示了端子电容的等效机制;提出了基于集总元件与寄生参数互联网络的换流阀多尺度宽频域等效电路模型,揭示了换流阀关键零部件及屏蔽系统部分电容对换流阀瞬态电压分布的影响机制及规律;提出了晶闸管与组件规模化串联的电压均衡控制方法,在陡波冲击电压作用下换流阀内部电压不均衡度低于5%。参与我国自主研制的±800kV直流换流阀,截止2015年已签订合同35.27亿元,近三年新增销售收入17.43亿元,利润7.39亿元,并已出口巴西。参与研究的成果“±800kV特高压直流输电换流阀关键技术及应用”获得2016年度国家技术发明奖二等奖,华北电力大学作为项目主要完成单位排名第3,崔翔教授作为主要完成人排名第4。
华北电力大学 2021-02-01
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