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一种1,3-二氨基胍盐酸盐的制备方法
(专利号:ZL 201310571506.3) 简介:本发明公开一种1,3-二氨基胍盐酸盐的制备方法,属于含氮有机物制备技术领域。该制备方法是:将硫氰酸钠溶于水中,然后加入硫酸二甲酯,在室温下反应5~6h,反应结束后水油分层,收集的油层即为第一步的产物硫氰酸甲酯;然后将盐酸肼和水混合,升温至30~40℃时加入硫氰酸甲酯,保温反应4~5h后,抽滤后用冷水洗涤后干燥制得1,3-二氨基胍盐酸盐白色固体。本发明采用硫氰酸钠和盐酸肼为原料,水为溶剂
安徽工业大学 2021-01-12
治疗结肠慢传输性便秘 1 类创新药物 CP0119 的开发
我国功能性便秘患者有将近 7000 万,且患病率明显呈增加趋势。 课题组研究发现,化合物 CP0119 是一种大环内酯类衍生物,可以选 择性地激动肠道肠肌细胞上的胶转蛋白(transgelin),使得 transgelin 与 actin 蛋白作用增强进而引起人肠平滑肌细胞收缩能力增加,从而 发挥促进肠道蠕动,改善便秘的效果。已开展的实验结果表明其具有 成药性价值,拟开发适应证为结肠慢传输性便秘。CP0119 的研发成功不仅将形成一种可长期服用,有效治疗功能性便秘的临床药物,而 且为功能性肠蠕动乏力靶向治疗提供了新的靶点。 本项目拟将该化合物开发成化学药品 1 类新药。涉及到药学研 究、药效学研究、安全性评价和药代动力学研究等。完成临床前研究 并提交 IND。 技术创新点和阶段性成果: 1、化合物 CP0119 在阿托品便秘模型和硫糖铝便秘模型上均具有很 好的促肠蠕动能力,药效优于阳性药西沙必利。 2、通过初步药效药代安全性研究,最终确定化合物 CP0119 可以通过 促进肠道肠肌细胞中 transgelin 与 actin 蛋白相互作用,从而促进肠平 滑肌细胞收缩,导致肠道蠕动增加,从根本上治疗与缓解便秘。 3、此化合物工艺稳定,重现性好,并且已经建立了 CP0119 体内外分 析检测方法,完成了基本的理化性质表征,研究显示稳定性良好,半 衰期合理,生物利用度较好。完成成药性评价。 市场应用前景: 与其他治疗功能性便秘的药物相比,CP0119 毒副作用小,治疗 效果强,开发成功后,国内易得,患者认同感更强。 目前国内治疗功能性便秘的药物主要有中药和西药两种,但据调 查患者满意度并不高,平均满意度只有 4.8 分,68%的患者在两年内 尝试过新的便秘药物。 以常用的中药为例,包括车前番泻颗粒、麻仁软胶囊等,此类药 物主要成分多为番泻叶与大黄,但据患者调研,老年患者服用番泻叶 后会出现头痛及频繁呕吐,血压剧升或剧降,严重者甚至休克;番泻叶 的泻下成分还可通过乳汁引起小儿腹泻,并且长期服用苦寒寒阴沉之 药,必致胃气先伤,继而五脏皆无生气,存在患者从一般的习惯性性便秘(可逆的、可治愈)变成顽固性便秘的现象。 市场内还存在一些增强胃肠肌运动的药物。如西沙比利、莫沙必 利、琥珀酸普芦卡必利片等,但西沙必利、莫沙必利和伊托必利对结 肠的促动力作用不大,对功能性肠蠕动乏力疗效欠佳,对胃肠选择性 不高,常多见胃肠道副作用以及心血管副作用,患者的满意度并不高。 而 CP0119 作为小分子化合物改构后得到的化合物,不含番泻叶, 同时不直接刺激肠粘膜。动物实验表明喂食 CP0119 后,排便量增加, 但为软便,没有水样便产生,患者服用后感受会更好,并且本药主要 通过促进肠道蠕动进行排便,非刺激性泻剂,对肠道刺激性小,药性 温和,代谢快,基本不存在患者变成顽固性便秘的风险。实验表明本 化合物主要激动肠组织,对胃基本无激动作用,不存在服用药物后出 现一系列呕吐恶心等胃部刺激症状的风险。 CP0119 主要分布在肠道,在胃组织中很少分布,因此对胃的刺 激性较小,特别对于体质较为虚弱的老年人与女性,后期开发为药物 时,患者更容易接受。同时在孕鼠和幼鼠给药实验中也可以证明, CP0119 不仅能够应用于成人,也可以应用于孕妇,儿童,安全性非 常好,适用人群广泛。 鉴于我国日益增长的便秘患者人群,CP0119 作为本土药物,具 有药效显著、安全性可靠、市场价格低等优势,必将迅速成为老百姓 认可的药物。该药物的开发不仅为功能性肠蠕动乏力的靶向治疗提供 了先导化合物,具有潜在的再开发价值,而且将降低患者用药费用, 对功能性便秘患者的根治与缓解治疗,及对整个医药卫生保障的减负 将具有非常重要的意义。 合作模式: 本项目预计需要 500-800 万完成临床前正式研究,临床费用需要5000万。课题组接受任何形式的合作,可临床前单独合作,转让等等。 已获得的知识产权: 申请号:201610901006.5 大环内酯衍生物及其用途 申请号:201610903152.1 一种大环内酯类衍生物、其制备方法及用途 申请号:201510061302.4 阿奇霉素和类似物作为治疗功能性肠蠕动乏 力药物的应用 申请号:201510212413.0 大环内酯类衍生物及其制备方法和用途
南开大学 2021-04-13
shRNA靶向DKK-1基因对人BMSCs成骨成脂分化的影响
独自拥有。
四川大学 2016-04-29
一种面向人机交互的“1”手势识别方法与系统
本发明公开了一种面向人机交互的“1”手势识别方法,可应用于手机、电脑、电视等电子产品的操控。该方法步骤如下:人脸检测,拳头检测,肤色标记,亮度计算。本发明在手势识别过程中,将摄像头采集到的 YUV 视频帧图像中的亮度信息 Y 与颜色信息 UV 独立开来,先利用 UV 通道信息进行肤色的点的采集以及标记,再利用 Y 通道亮度信息进行进一步的判断;其中 UV 通道信息将肤色点与非肤色点区分开,Y 通道信息将与肤色点相近的
华中科技大学 2021-04-14
种 β 羰基-1,3-二噻烷类化合物的制备方法
β 羰基-1,3-二噻烷类化合物兼具羰基和噻烷官能团,其中,噻 烷基团作为羰基等价物用于复杂羰基化合物的制备及相关分子骨架 和片断的构建,可进行一系列官能团转换;羰基本身可参与众多官能 团的转化,以及杂环的构筑。β 羰基-1,3-二噻烷类化合物兼具了二 者的反应特性,作为高度官能化的三碳单位,是构筑众多杂环类化合 物、构筑众多多羰基类化合物以及众多药物分子和天然产物的重要中 间体。 目前已报道的 β 羰
兰州大学 2021-04-14
一种化学溶液动态制备RexCe1-xOy缓冲层长带的方法
本新技术成果提供了一种化学溶液动态制备RexCe1-xOy缓冲层长带的方法。
西南交通大学 2016-06-28
专家报告荟萃⑧ | 陈慕恒:探索和建设“五题联动”工作机制 落实企业教育科技人才一体化改革要求
党的二十大报告首次将教育、科技、人才合成单独章节进行专题论述,党的二十届三中全会《决定》进一步阐明了教育科技人才一体化推进的具体方向。中国铁路成都局集团有限公司职教培训工作,聚焦“精准培训”和“从真学真练真考到真会”的新工作目标,构建了“现场问题-科研课题-教学专题-演练习题-考评试题”“五题联动”,产、教、研融合“三位一体”的发展模式。
中国高等教育博览会 2024-12-13
专家报告荟萃㉝ | 北京航空航天大学北斗政策法规研究中心执行主任杨君琳:融合科技人才激励机制
深刻感受到融合科技人才教育、培养与激励工作的重要性,报告主要关于融合科技人才激励机制的思考。
中国高等教育博览会 2025-02-24
矿井提升机制动系统自动监测报警装置
矿井提升机作为采矿行业的大型机电设备,担负着提升煤炭、矸石、下放材料、升降人员和设备的重要任务,在采矿生产活动中占有极其重要的地位。在实际生产中,每年由于提升机发生故障而引起停工停产,甚至人员伤亡的事故令人触目惊心。据统计,诸多煤矿事故调查结果表明,煤矿发生的重大提升事故中,因制动系统故障而引发的事故占较大比例。煤矿生产中,为了避免提升事故,我国在《煤矿安全规程》、《在用提升机检测检验标准》等法规和标准中都明确规定,提升机制动系统必须配备相应的监测保护装置。本产品替代了提升机原有机械式的保护装置,实现了矿井提升机制动系统自动监测报警。该设备已在陕西多家煤矿投入使用,运行效果良好。
西安科技大学 2021-04-11
硅质机制砂高吸附性石粉改性剂
随着建筑行业的蓬勃发展,混凝土的使用量越来越大,砂石骨料作为混凝土的基本组分,正在被快速消耗。由于我国地域广阔,各地的岩石成分都不尽相同,生产出的机制砂成分差异较大,现在用得比较多的是石灰岩质机制砂(钙质机制砂)。该类石粉不仅具有一定的减水作用,提高混凝土的和易性,还可以为水泥水化过程提供晶核,提高混凝土的早期强度,其优良的微集料效应还可以增强混凝土的耐久性。华中、华东、西北大部分地区,存在大量的硅质机制砂,这种硅质石粉对减水剂的吸附量远大于钙质石粉,导致混凝土在拌合过程中大量减水剂被吸附,混凝土初始坍落度低,坍落度损失大。为了解决这一问题,目前应用最广泛的方法是提高外加剂的掺量,这大大增加了混凝土成本。因此研发专门的硅质机制砂石粉改性剂尤为必要。在油浴的环境中,把一定比例的原料放入三口烧瓶中,经过减压蒸馏过程制备成一种黄色的小分子聚合物,然后水洗,用碱液中和pH到7.0左右,配制成硅质机制砂改性剂。改性剂的浓度为5%,推荐掺量为胶凝材料总和加石粉质量的1%~1.5%。在不增加聚羧酸减水剂掺量的情况下,硅质机制砂改性剂可以有效地增大硅质机制砂混凝土的初始坍落度,降低混凝土的30min、60min坍落度损失,另外其对强度的影响较小。硅质机制砂改性剂由于分子结构存在带正电结构,依靠静电作用可以有效吸附在颗粒表面,依靠分散作用和吸附络合作用使得混凝土具有良好的和易性。
北京科技大学 2021-04-13
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