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具有肿瘤细胞 G1 期阻滞作用的化合物及其制备和应用
本发明通过对黄柄曲霉固体发酵和对其发酵产物的甲醇提取物进行分离纯化，得到 18 个细胞松弛素类新化合物，通过抗肿瘤活性评价，发现化合物 1 黄柄曲霉菌素 A 对白血病细胞 HL-60，人肝癌细胞SMMC7721，人肺癌细胞 A-549，人乳腺癌细胞 MCF-7，人结肠癌细胞 SW480 有一定的抑制作用。本发明人采用 4 株癌细胞(人早幼粒白血病细胞 HL-60、急性早幼粒白血病细胞株 NB4、结肠癌细胞株 RKO、人结直肠癌细胞 HCT116)和两株正常细胞(肾上皮细胞 293T 和结肠上皮细胞
华中科技大学
2021-04-14
内吗啡肽-1 类似物及其合成和在制备镇痛药物中的应用
现代医学所谓的疼痛，是一种复杂的生理心理活动，是临床上最常见的症状之一。它包括伤害性刺激作用于机体所引起的痛感觉，以及机体对伤害性刺激的痛反应。长期疼痛给患者带来痛苦和不安，剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱，影响患者的生活质量。因此，疼痛药物的研发一直是全球性的热点和难点。阿片类药物因其止痛作用强，在缓解重度疼痛具有无可取代的地位。然而它们在起到镇痛作用的同时往往伴随很多副作用，很大程度上限制了其在镇痛方面的应用。临床上镇痛最常应用的是阿片药物，除了众所周知的副作用外，不同的阿片药物治疗还可产生
兰州大学
2021-04-14
一种特殊Y分支型弯曲结构的1x16光分路器
本发明公开了一种特殊Y分支型弯曲结构的1x16光分路器，所述1x16光分路器的整体长度Z＝35000μm，每两个相邻输出波导的间距Xθ＝127μm，输入波导和输出波导的截面均为6μm×6μm的矩形。传统1x16光分路器存在输入端口和输出端口之间的距离长的问题，导致光分路器整体长度长，难以达到目前光电子器件高度集成化的要求。本发明则解决了传统1x16光分路器存在的该问题，本发明1x16光分路器体积小、损耗低，符合光电子器件高度集成化的要求。
湖北工业大学
2021-01-12
第五届教创赛同期活动预告：教师教学能力提升系列交流活动之五 生成式人工智能驱动的高等教育教学模式创新学术活动
教育大模型与教学智能体的创新应用
高等教育博览会
2025-08-04
我国科学家揭示TET2通过调控自噬参与破骨细胞活化的新机制
TET甲基胞嘧啶双加氧酶2是一种具有调节细胞功能和分化潜能的DNA去甲基化酶。巨自噬/自噬通过重复利用不必要的和损坏的细胞器来维持细胞内稳态。
科技部生物中心
2022-04-14
华中师范大学LHCb课题组在Z玻色子产生机制的研究中取得重要进展
近日，我校LHCb课题组在Z玻色子产生机制的研究中取得了重要进展，主导完成的两项研究成果分别发表在国际权威期刊《物理评论快报》（Phys.Rev.Lett.）和《高能物理杂志》(J.High Energy Phys.）。物理科学与技术学院尹航教授和博士生徐梦琳分别担任两篇论文的通讯作者。
华中师范大学
2022-10-11
清华大学生命学院钟毅课题组揭示衰老后记忆容易受到干扰的分子机制
衰老引起的MAPK信号激活缺陷也发现于小鼠、大鼠、猕猴与人类自身，并被认为与衰老引起的记忆损伤相关。
清华大学
2022-05-27
解析致病菌细胞壁成分胞壁酸翻转酶结构功能机制
中国科大陈宇星教授、周丛照教授和孙林峰教授课题组合作阐明了金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）胞壁酸（WTA）翻转酶TarGH转运WTA的机制和TarGH特异性抑制剂Targocil的抑制机制。该研究成果在线发表在微生物领域专业杂志mBio上。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）是主要的临床致病菌之一，其引发的感染难以治愈甚至可能致死。由于近年来抗生素滥用，出现了对所有的β-内酰胺类药物都具有抗性的MRSA菌株。研究表明S. aureus细胞壁主要成分WTA是引起耐药性的关键因素之一。在革兰氏阳性菌中，WTA是一类共价连接在肽聚糖上的阴离子多聚物。WTA在细菌分裂、生物膜形成、宿主定殖以及细菌感染等过程中起着重要作用。因此，WTA合成路径中的关键酶是新型抗菌药物的重要靶点。在S. aureus中，WTA合成前体是N-乙酰葡糖胺修饰的多聚核糖醇长链，其通过共价键连接在锚定在细胞膜上的脂质载体Und-PP上。该Und-PP连接的多聚核糖醇长链前体先在细胞内完成合成，最后通过ABC转运蛋白TarGH翻转出细胞膜。作为最具潜力的抗生素靶标之一，TarGH及其抑制剂得到广泛研究。先导化合物小分子Targocil是近期被鉴定出来特异性抑制TarGH效率较高的抑制剂，但是其抑制的分子机制并不清楚。为阐明TarGH转运WTA的机理以及Targocil的抑制机制，作者用冷冻电镜方法，解析了金黄色葡萄球菌WTA翻转酶TarGH的同源蛋白，来自Alicyclobacillus herbarius菌的TarGH结构。其同源性为50%。TarGH结构总体分辨率为3.9 Å，其核心结构区域分辨率达到3.6Å。由于未结合ATP，TarGH结构处于开口朝向细胞内的构象状态。基于结构，作者计算出了底物转运通道，通过对组成通道的氨基酸残基性质分析并结合生理实验，阐明了底物特异性识别机制。通过结构比对作者提出TarGH及其同源蛋白利用“曲柄连杆”原理来实现底物转运的分子机制。具有类似结构特点的ABC转运蛋白都可以利用这一机制通过相对微小的总体构象变化转运较大的底物。作者进一步通过生化实验和计算机模拟确定了Targocil结合TarGH的精确位点，并阐明了其抑制TarGH转运胞壁酸的分子机制。
中国科学技术大学
2021-04-10
我国重大工程项目建设社会稳定风险预警机制研究
本书共四章,包括:我国重大工程项目建设社会稳定风险预警管理现状;我国重大工程建设项目社会稳定风险预警制度的理论基础;我国重大工程项目建设社会稳定风险预警系统构建;我国重大工程建设项目社会稳定风险预警责任.
南京审计大学
2021-04-28
多铁BiFeO3薄膜反铁磁序应变调控机制
BiFeO3薄膜反铁磁序的研究是理解磁电耦合效应和实现电场控制磁性的前提，然而观测反铁磁结构实验手段有限，薄膜中多个铁弹畴的存在进一步使其分析更为困难。因此，BiFeO3薄膜反铁磁结构及其应变调控的物理机制一直还存在争议。 研究发现应变可大幅度调控反铁磁磁矩朝向，且在大的拉应变作用下反铁磁磁矩朝向与铁电极化的垂直关系被打破，结合第一性原理揭示应变对反铁磁序的调控是由Dzyaloshinskii-Moriya（DM）相互作用和单离子各向异性间相互竞争导致；该工作打破了之前一般认为的Bi
哈尔滨工业大学
2021-04-14