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EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶(EZH2)因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性,无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶,以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。 基于前期发现的EZH2降解剂的基础,通过进一步结构优化,发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子,并展现了良好的成药性;ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中,EZH2可通过非甲基转移酶活性,持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性,在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果,并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。 EZH2降解药物的市场前景广阔,以神经母细胞瘤为例,恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大,在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%,死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药,共有三款产品获批上市,目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略,将带来良好的经济社会效益。
四川大学 2025-02-11
我国2022年1月汽车销售量253.1万辆 同比增长0.9%
2022年1月国内汽车市场产销分别完成242.2万辆和253.1万辆,环比分别下降16.7%和9.2%,同比分别增长1.4%和0.9%。
人民网 2022-02-21
高耐腐蚀性热浸镀Zn-Al-Mg合金材料
一、研究背景 热浸镀锌是用于钢铁材料腐蚀防护最主要的方法之一。为了应对现代科技对钢铁耐腐蚀性日益增长的要求,欧美、日韩等一些发达国家先后研发出了一批具有高耐腐蚀性的热浸镀用Zn-Al系合金材料(见表1),尤其是Zn-Al-Mg合金具有优异的耐腐蚀性,如日本新日铁公司开发的SuperDyma合金镀层,耐蚀性大约为普通纯锌镀层的15倍以上,可与部分不锈钢相媲美,但是成本远低于不锈钢产品,具有极大的市场价值。 我国是世界上最大的热镀锌板生产国,而山东省的热镀锌板产能位居全国第一,但绝大部分为普通镀锌板,以及少量的镀铝锌硅板产品。因此,研究和开发高耐腐蚀性Zn-Al-Mg合金镀层材料,对山东省钢铁材料产业的转型升级具有非常重要的经济和社会价值。 二、项目内容 本项目系统研究了Ti, Sb元素对热浸镀Zn-11Al-3Mg合金组织与性能的影响。通过XRD对Zn-11Al-3Mg-Ti-Sb合金试样进行了物相分析,通过SEM和EDS观察和分析了合金试样的组织结构,通过洛氏硬度计测量分析了合金试样的硬度性能,通过电化学阻抗分析和电化学极化分析,研究了不同含量Ti、Sb元素对合金耐腐蚀性能的影响,并在实验室进行了钢板热浸镀实验。 三、项目产业化可行性分析 前已述及,本项目市场前景非常广阔,目前日韩等国生产的热浸镀Zn-Al-Mg板材在国内市场已有销售,售价比国内普通热镀锌板贵一倍以上,产品增值极为显著。本项目技术创新达到了国内领先水平,已经获得国家发明专利授权(图4),技术转化条件趋近成熟,实验室也进行了小批量的热浸镀实验。我们希望与省内具有较强实力的热浸镀板生产厂家进行合作,继续完成相关性能的测试和中试试验,早日实现该项目的产业化生产。 四、项目负责人及团队简介 项目负责人:周国荣,博士,副教授,目前主要从事金属板材涂镀材料的研究,承担山东省重点研发计划1项,完成山东省博士基金1项,同时参与了多项国家和省部级项目的研究,已发表SCI/EI收录的研究论文20余篇,已获国家发明专利授权3项,曾于2011年10月赴韩国国立庆尚大学访学1年; 项目组成员包括教授1人、副教授2人、讲师2人、硕士研究生2人,秉持严谨踏实、团结协作的精神,致力于实践“学以致用、学有所用”的宗旨,期望发挥高校科研能力强之长,增补企业研发力量弱之短,努力实现产学研紧密结合,将实验室的科研能力转化为企业的产品竞争力,为祖国早日成为世界制造强国添砖加瓦!
济南大学 2021-05-11
一种Mg-In-Ag三元储氢材料及其制备方法
(专利号:ZL 201310592272.0) 简介:本发明公开了一种新型的Mg-In-Ag三元储氢合金体系及其制备方法,属于储氢材料技术领域。该储氢材料成分组成为:(Mg+In)的原子百分数为80~85%,其中In在(Mg+In)中的占比为3~6%,其余为Ag。按合金成分称取Mg块和Ag片,采用感应熔炼炉先熔炼Mg-Ag二元低熔点合金,再按配比称取In块与上述二元合金一起再次熔炼得到Mg-In-Ag三元合金;将该合金除去表面氧化皮后研磨
安徽工业大学 2021-01-12
4,4'-二氨基苯磺酰苯胺合成
技术背景: 4,4'-二氨基苯磺酰苯胺已广泛来用替代联苯胺类化合物,市场需求较大,是合成酸性黑210、酸性黑234、酸性黑242、部分活性染料 和直接染料的中间体。 主要原材料:退热冰、氯化亚砜、对苯二胺、氯磺酸、液碱 结构式: 技术水平: 污染物分析:每吨产品产废水约5吨,COD在5000ppm左右应用领域: 设计规模50吨/年,年净利润在300万元左右。主体设备及投资预 算约70万元。
上海交通大学 2021-04-11
TIFFEN 4*4 ND1.5全面减光镜
产品详细介绍 
德维尼(北京)科技有限公司 2021-08-23
TiO2/g-C3N4纳米复合物用于可见光产氢
课题组依据共价键、静电吸引力、范德华力三种不同作用力类型,构筑了三类TiO 2
南方科技大学 2021-04-14
生物催化法制备手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙 酯
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯((R)-HPBE)是合成 ACE 抑制剂类药物的重要手性中间体,可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。 本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂,在水/有机溶剂两相体系中,对底物 2-羰基-4-苯基丁酸乙酯(OPBE)进行不对称还原,底物浓度>300 g/L,转化 12 h,转化率和产物的光学纯度分别达到 100%和 99.5%ee。 
江南大学 2021-04-11
三元Ni-Ru-S多相催化剂的制备方法
(专利号:ZL 201310571526.0) 简介:本发明公开一种三元Ni-Ru-S多相催化剂的制备方法,属于钌催化剂制备技术领域。该催化剂由载体和活性组分构成,载体为ZSM-5、SBA-15、γ-Al2O3以及SiO2中的任一种,活性组分为Ru、Ni,将RuCl3·3H2O、(CH3COO)2Ni·4H2O溶于乙醇中,将载体放入其中,充分搅拌混合均匀后烘干,然后放入高压反应釜中进行预硫化,将预硫化所得到的黑色固体放入真空干燥箱烘干后制
安徽工业大学 2021-01-12
上海仪研YJ-2102H全自动膏药软化点测定仪
 YJ-2102H全自动膏药软化点测定仪 YJ-2102H全自动膏药软化点测定仪是根据中华人民共和国药典标准2020年版四部通则2102膏药软化点测定法的要求,测定膏药在规定条件下受热软化时的温度情况,膏药因受热下坠25mm时的温度,用于检测膏药的老嫩程度,并可间接反映膏药的黏性。该仪器适用于可以满足各个膏药生产厂家、药检所以及相关单位使用。 一、主要技术特点 1、采用电脑智能控制、激光自动检测、液晶触摸屏人机界面、丝杠步进电机升降等技术,具有升温线性,浴液搅拌均匀,自动完成试样检测等特点。是一款自动化程度高、测试快捷方便、测试结果准确可靠的膏药软化点测定仪器。 2、仪器通过加热管溶液介质和膏药加热,通过磁力搅拌器搅拌使烧杯内温度均匀,控制器采用插补算法控制输出,使介质按照1.0-1.5℃/分钟线性上升。试验环内的膏药在升温过程中开始慢慢软化,当达到软化温度点时,试样环内的膏药在钢球重力作用下呈水滴状缓慢下降,当两个试样环内的膏药下降接触到下挡板时的温度平均值即为膏药软化点温度。 3、仪器主要由机箱支架、触摸屏人机界面、丝杠升降系统、加热升温调节系统、激光检测系统、磁力搅拌系统等部分组成。 4、为方便试验操作和组件在烧杯内的平稳升降,设计了一款试验平台,试验组件悬挂定位在试验平台上,通过丝杠驱动试验平台及试验组件平稳下降并定位精准,实现对射激光的光柱柱贴近下挡板的上侧面。 5、试验过程有动画模拟显示,触摸操作,人机交互界面,更直观,更方便。 6、温度控制采用斜率插补算法,精准升温,程序控制,实时控温。 7、分体式磁力搅拌采用无极调速,温度更加均匀。 8、激光对射自动检测判断样品下落,抗干扰能力强,反应灵敏度高。 二、主要技术指标和参数   1、测量范围 A.试样软化点在80℃以下者,5℃~80℃(蒸馏水)。 B.试样软化点在80℃以上者,32℃~162℃(甘油)。 2、温度分辨率:0.1℃(偏差可修正)。 3、加热管功率:700W。 4、升温斜率:升温速率稳定在1.0-1.5℃/min。 5、烧杯尺寸:直径110mm,高度130mm。 6、测量样品数:同时测量2个试样。 7、搅拌器 :磁力搅拌,搅拌速度连续可调。 8、试验结果处理 200组数据存储。 9、存储的数据可液晶调取显示,也可U盘转存查看(.csv文件)。 10、可选配微型打印机打印结果。 11、通讯接口 RS-485通讯接口,ModBus协议。 12、外形尺寸 390mm×300mm×575mm(长×宽×高)。 13、工作电源 220±10%VAC/50Hz。 14、整机功率 最大800W。 15、整机净重 12.0Kg。 16、使用环境: A.温度:15℃~35℃且相对稳定,无明显空气对流现象; B.湿度:≤85%;
仪研智造(上海)药检仪器有限公司 2025-02-20
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