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含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用
本发明涉及含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用。本发明的手性配体由廉价易得的氨基酸制备,该类手性配体的发展可以提高手性配体的多样性。该类手性配体只需要一步反应即可简单高效地制备手性Ir(III)催化剂。本发明的手性Ir(III)催化剂是在氨基酸骨架中引入双齿导向基团改变氨基酸与Ir的原有配位模式,增强氨基酸对Ir(III)催化剂手性控制能力。首次设计合成出了该类手性Ir(Ⅲ)催化剂,并将该催化剂成功地应用于手性γ‑环内酰胺的高效不对称合成中,选择性高达99%ee,说明该催化剂具有优越的立体控制能力。
南开大学 2021-04-10
一种基于CZT变换和剪除分裂基快速傅里叶变换的三维摄像声纳波束形成方法
本发明公开了一种基于CZT变换和剪除分裂基快速傅里叶变换的三维摄像声纳波束形成方法,包括以下步骤:分别计算每个换能器接收到的声波中,与载波频率fk对应的第k个DFT变换系数;利用所得变换系数,构建矩阵C;对应方位角方向,对矩阵C的每一列,进行一维离散卷积运算,得到P×N的矩阵MD;对应仰视角方向,对矩阵MD的每一行,进行一维离散卷积运算,得到P×Q的矩阵ME;利用矩阵ME,构建矩阵MF;计算矩阵MF中每个元素的模,得到三维摄像声纳波束。本发明在FFT运算过程中识别和去除不必要的运算操作,有效降低了三维摄像声纳波束形成方法所需的运算量。
浙江大学 2021-04-11
用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。 本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG 2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。 其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。 ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN)模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。
北京大学 2021-02-01
中国科协召开2022重大科学问题、工程技术难题和产业技术问题终选会
6月14日上午,中国科协召开2022重大科学问题、工程技术难题和产业技术问题终选会。会议由中国科协名誉主席、中国科学院院士、终选学术委员会主任韩启德主持,中国科协党组书记、分管日常工作副主席、书记处第一书记,中国工程院院士张玉卓出席会议并讲话,31位院士以线上线下相结合的形式参与终选评议,中国科协党组成员张桂华出席会议。
中国科协 2022-06-15
工业和信息化部等六部门关于推动能源电子产业发展的指导意见
支持企业、高等院校及科研院所加强合作,构建多层次联合创新体系,强化创新链产业链融合,形成技术创新攻坚合力。
工业和信息化部 2023-02-01
2021和2022年度何梁何利基金科学与技术奖揭晓(全名单)
2021和2022年度何梁何利基金科学与技术奖共授予112名杰出科技工作者。何梁何利基金最高奖项——何梁何利基金科学与技术成就奖,授予中国工程物理研究院胡思得院士和中国交通建设集团有限公司林鸣院士。
何梁何利基金 2023-02-20
关于开展2023年青海省科技企业孵化器和众创空间绩效评价工作的通知
为进一步增强我省科技创新创业服务能力,推进孵化服务机构提质增效,根据《青海省科技企业孵化器和众创空间绩效评价细则》(青科发高新〔2023〕48号),省科技厅定于7月份开始组织织开展2023年省级科技企业孵化器和众创空间绩效评价工作。
青海省科技厅 2023-07-05
关于《重庆市科研项目和经费管理办法(征求意见稿)》公开征求意见的通知
为贯彻落实《关于深化项目评审、人才评价、机构评估改革的意见》《国务院关于优化科研管理提升科研绩效若干措施的通知》等文件精神,规范和加强我市科研项目及经费管理,根据《关于改革完善市级财政科研经费管理若干措施的通知》(渝府办发〔2022〕95号)有关要求,我局修订了《重庆市科研项目管理办法》(渝科局发〔2019〕11号),形成《重庆市科研项目和经费管理办法(征求意见稿)》。
重庆市科学技术局 2023-02-24
关于组织申报2023年度山西省重点研发计划(信创、大数据和光电领域)项目的通知
为全面深入学习贯彻习近平新时代中国特色社会主义思想,党的二十大精神,以及习近平总书记关于新时代科技创新的重要论述重要指示精神,推进落实《山西省“十四五”新技术规划》,瞄准攻关信创、大数据和光电领域关键核心共性技术问题,为我省数字经济高质量发展提供科技支撑,根据《山西省科技计划项目管理办法》(晋政办发〔2021〕42号),现将凝练形成的2023年度山西省重点研发计划(信创、大数据和光电领域)重点支持方向予以发布,请根据要求组织项目申报工作。
山西省科技厅信创和大数据科技处 2023-08-08
结合大环化和聚氨基酸偶联两种策略极大改善蛋白质体内药学活性
基于该实验室所发展的位点特异蛋白质 - 聚氨基酸偶联技术 (J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 10995−11000) ,以干扰素 -α2b (一种抗病毒和抗肿瘤药物)为模型药物蛋白合成了头 - 尾相接的干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物,并将其与野生型干扰素, 2 个线型干扰素 - 聚氨基酸偶联物,以及 1 个线型干扰素 -PEG 偶联物平行比较。研究结果表明,无论在细胞实验还是动物实验层面,干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物的药学性质均明显优于其他对照组。最为特殊的是,大环偶联物不仅仅具有传统蛋白质 - 高分子偶联物的典型优势如长循环时间和高肿瘤滞留,还有环状多肽药物特有的高肿瘤渗透性。由于这一系列的优异性质,干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物最终在多个动物模型中都表现出优异的抗肿瘤活性,其抑制肿瘤生长效果明显优于实验对照组(包括野生型干扰素, PEG 偶联物和线性聚氨基酸偶联物)。
北京大学 2021-04-11
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