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普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝 那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价 格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光 学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产 品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学 2021-04-11
国家林业和草原局关于发布“草种优良品种选育”“油茶采收机械研发”2个应急科技揭榜挂帅项目申报的公告
为深入贯彻落实中央关于加快推进生态文明建设的要求,根据《“十四五”林业草原保护发展规划纲要》,切实解决林草生产实践迫切难题,我局决定组织实施“草种优良品种选育”“油茶采收机械研发”2个应急科技揭榜挂帅项目。
国家林业和草原局政府网 2022-05-27
HY5在光下可通过蛋白-蛋白直接互作增强BIN2的激酶活性,抑制幼苗下胚轴伸长的研究
南方科技大学生物系兼职教授、美国科学院院士邓兴旺联合北京大学生命科学学院副研究员朱丹萌课题组,揭示了HY5(ELONGATED HYPOCOTYL 5)在光下可通过蛋白-蛋白直接互作增强BIN2 (BRASSINOSTEROID-INSENSITIVE 2)的激酶活性,抑制幼苗下胚轴伸长。相关论文以“Modulation of BIN2 kinase activity by HY5 controls hypocotyl elongation in the light”为题发表在《自然-通讯》(Nature Communications)上。这项研究发现了HY5调控下胚轴伸长的新方式,揭示了其介导的BR信号抑制机理,为GSK3β激酶活性调控研究提供了新视角,或可为今后HY5蛋白的定向改造提供氨基酸位点信息。这项研究是研究团队继发现光形态建成抑制因子COP1抑制BIN2活性来促进暗形态建成的非经典功能 (Ling et al., 2017, PNAS)之后的又一新发现,并再次揭示光信号途径重要因子“技多不愁”的有趣现象。
南方科技大学 2021-04-11
一种金属氧化物/Cu2O/聚吡咯三层结构纳米空心球及其制备方法和用途
本发明公开的一种金属氧化物/Cu2O/聚吡咯三层结构纳米空心球,该空心球的球壳从内向外依次为金属氧化物多晶层、氧化亚铜多晶层和聚吡咯层,每层厚度均在10纳米以下。本发明利用模板吸附方法,通过分步吸附的方法和后续的水热及退火处理制备得到金属氧化物/Cu2O/聚吡咯三层结构纳米空心球。本发明制备的金属氧化物/Cu2O/聚吡咯三层结构纳米空心球核壳结构规整,球壳厚度可控,金属氧化物和氧化亚铜晶粒尺寸在10nm以下,结晶质量高,比表面积大于200?m2/g。本发明的方法简单、成本较低,克服了传统方法中由氧化铜制备氧化亚铜困难的缺点。
浙江大学 2021-04-13
1-(取代苄基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物及其盐,其制备方法及其用途
本发明公开了一种1-取代苄基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其药学可用的盐.本发明还公开了所述化合物及其盐的制备方法和它们在制备治疗纤维化药物中的用途.以三氟甲基吡啶酮为起始原料,得到一类新的吡啶酮类化合物及它们的盐。
中南大学 2021-04-13
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝 那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价 格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光 学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产 品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前 景。
华东理工大学 2021-04-13
2、解决热压机板厚控制系统难题。
1、解决连续热压机多液压控制系统中难题。2、解决热压机板厚控制系统难题。
临沂兴滕人造板机械有限公司 2021-08-24
基于DSPIC30F系列的机电控制系统的开发
快速,实时性强,可靠性高已成为现代机电控制系统的主要研究对象,其主要依赖于数字控制系统的发展,因而数字化控制(NC)是当今机电控制技术发展的主流,是电力电子技术与运动控制学科中的一项重要技术,而DSP已成为这项技术的核心。dsPIC30F系列单片机为Microchip公司开发的一款集单片机(MCU)控制功能与数字信号处理器(DSP)的计算能力和数据吞吐能力于一身的??位微控制系统。其具有快速、复杂和灵活的中断处理,丰富的数字和模拟外设,电源管理等功能。以伺服冲床控制系统为例。
华东理工大学 2021-04-11
130公斤级共轴反桨无人直升机F-120
F-120无人直升机是北航技术团队自主研发的多用途无人直升机。该机型最大起飞重量130kg,最大航时2小时,在可靠性连续测试中,其MTBF(连续无故障时间)可达到7小时。该机于2010年完成设计,拥有独创的水冷散热系统、气动与冷却的融合设计、采用体积小,重量轻,振动小的转子发动机等多项先进领先技术。该无人机可以执行海面、湖面、高海拔地区等复杂环境的超视距飞行任务,应用领域广泛,包括对地侦查/观测、电力/管道巡检、数据/中继通信、农业/林业测绘、航空测绘/摄影、警用反恐/防暴等多个领域。 该无人机经试验改进,以其优异的气动效率、重量效率、续航能力及操稳特性受到农业部和航空植保企业的高度重视,在农用无人机领域是目前国内载荷最大、性价比最高的无人直升机。该机喷药40亩农田只需15分钟,是传统小型无人直升机作业效率的3倍以上,符合我国精准农业、规模化经营的发展趋势。
北京航空航天大学 2021-04-10
格污染土壤电化学淋洗还原(E-F&R)修复技术
反应器由上、中、下三部分构成:上层是密闭阴极池,内设铁质电极;中间是土 壤层,土壤上下包有滤布;下层阳极池,内设铁质电极。运行时,阴极反应产生 氢气和0H-离子,氢气的产生提高了阴极池的气压,推动阴极液向下渗入土壤层 形成淋洗过程。而0H-离子也随阴极液进入土壤,促进六价格(CrO「离子)从土 壤颗粒表面解吸。本技术使用直流电,其作用有:(1)通过电迁移作用将CrO;「 离子从黏土中分离出来,缩短修复时间;(2)利用电热效应使土壤温度大幅度升 高,提高CrOf离子的解吸效率和速率,同时(3)提高阴极室气体温度,并产生 大量水蒸汽使阴极池气压升高,驱动力淋洗液从上向下穿过土壤形成淋洗过程, 将CrO「离子洗出土壤层。在阳极池内,铁阳极反应释放出Fe奸离子,与CrO芝反 应生成Cr",实现六价铭的解毒。Cr"离子进一步与来自阴极的0H-离子反应生成 Cr(OH)3沉淀,将铭■从阳极液中分离出来。在反应后期,多余的Fe"离子进入土 壤,将不溶解的六价铭在高温下进行还原,最终实现在同一反应器内对铭污染土 壤的修复和废水的同步处理。与同样利用电化学过程进行铭污染土壤修复的电动 修复(EKR)技术相比,电动修复技术中只有电动作用被正向的用于修复过程, 其他所有电化学过程和产物都对修复过程起负面作用;而E-F&R技术的设计使所 有相关电化学过程和产物都正向地促进修复过程。其修复效率、能量效率、时间 效率和操作的简便性远远优于EKR技术。该技术用于经机械淋洗后富集的高浓度 细颗粒黏土。
重庆大学 2021-04-11
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