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蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用
【发 明 人】马宏跃;段金廒;周婧;唐于平【技术领域】本发明涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物的新用途,具体是涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物用于制备治疗妇科肿瘤疾病药物的应用。【摘要】本发明提供了一种蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用,通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞(SiHa)和人子宫内膜癌细胞(shikawa)四种妇科肿瘤的抗癌实验,实验结果显示蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐对四种妇科肿瘤细胞均有很强的抑制作用,抗癌活性强于阳性药紫衫醇,且不良反应小,有望开发成新的抗癌药物。
南京中医药大学 2021-04-13
化合物3-氟-4-羟基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性
本发明公开了一种化合物3-氟-4-羟基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性。在反应器内加入硝酸和乙酐,搅拌一段时间后将反应液降温至0到20℃,加入3-氟-4-羟基-1-苯基丁酮,反应一段时间向反应混合物加入水,再加入乙酸乙酯萃取多次,从有机相获得目标化合物。该化合物对苹果腐烂、白菜灰霉等植物病原菌具有较高的抑制作用。
青岛农业大学 2021-04-13
一种儿茶酚化合物纳米粒子改性的聚合物复合膜的制备方法
本发明公开了一种儿茶酚化合物纳米粒子改性的聚合物复合膜的制备方法。它包括如下步骤:(1)将芳香族多元胺溶解在去离子水中,得到浓度为1.0~5.0克/升的芳香族多元胺水溶液;将儿茶酚化合物纳米粒子加入到芳香类多元胺水溶液中,得到水相溶液,儿茶酚化合物纳米粒子的浓度为0.001~1.0克/升;将芳香族多元酰氯溶解于正己烷中,得到浓度为0.05~0.2克/升的油相溶液;(2)将聚合物基膜浸泡在水相溶液中1~5分钟,取出后吹干表面残余水滴,再浸泡在油相溶液中,取出后在烘箱中热处理,得到儿茶酚化合物纳米粒子改性的聚合物复合膜。本发明制备的聚合物复合膜具有亲水性好、水通量大、抗污染、抗氧化能力强的优点。
浙江大学 2021-04-13
基于聚丙烯酸钠-阳离子表面活性剂复合物渗透汽化优先透醇膜的制备方法
本发明公开了一种基于聚丙烯酸钠-阳离子表面活性剂复合物渗透汽化优先透醇膜的制备方法。首先制备聚丙烯酸钠-阳离子表面活性剂复合物,后将其溶解在有机溶剂中,采用溶液涂覆法制备均质渗透汽化透醇膜。聚丙烯酸钠-阳离子表面活性剂复合物内部的离子交联结构能够有效抑制该均质渗透汽化透醇膜在醇/水料液中溶胀,保持膜的稳定性;同时,疏水长链和聚电解质的疏水主链,能提供膜对醇的优先选择吸附。通过调控聚丙烯酸钠的分子量和离子化程度,表面活性剂的种类以及分子链结构和聚集形态,能够制备不同的复合物和复合物膜。采用本发明所用的方法可以大大提高渗透汽化膜的渗透性,且该类优先透醇膜制膜方法简单易行、成本低廉。
浙江大学 2021-04-13
药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯 专利合成技术
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物,被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物,而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产,将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点,华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术,这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高,是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
华东理工大学 2021-04-11
用于甲烷选择性催化还原分子筛催化剂及其合成方法
NOX是四大空气污染物(NOX,NH3,SO2,NMVOCs)之一,它们不仅可以形成酸雨、光化学烟雾,还会严重损害人类的身体健康,所以消除NOx是人类急需解决的一个全球性问题。CH4是天然气的主要成分,它储量丰富,价格低,洁净环保,并且已经逐渐取代煤炭进行发电和供暖。CH4-SCR是目前主要的脱硝的方法之一,但是CH4的稳定性和惰性是选择性催化还原反应过程中的一个重要难题。近几十年来,过渡金属特别是铟(In)被广泛应用在CH4-SCR反应中,它的主要作用是对CH4进行有效的活化。为了提高CH4-SCR的活性,第二种过渡金属,如Pd、Co和Ce,被引入进来,他们的主要作用是促进NO的氧化生成NO2。因此,制备优异CH4-SCR活性的催化剂具有重要的意义。本发明涉及一种用于甲烷选择性催化还原(CH4‑SCR)分子筛催化剂及其合成方法,具体是双金属分子筛Cr‑In/H‑SSZ‑13和Ru‑In/H‑SSZ‑13的合成及在甲烷选择性催化还原(CH4‑SCR)中的应用。通过浸渍方法合成,再经过Ar焙烧,H2还原,O2氧化处理得到热力学稳定的双金属催化剂。在Cr‑In或者Ru‑In的协同作用下,在
南开大学 2021-04-10
药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯专利合成技术
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物,被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物,而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产,将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。 利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点,华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术,这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高,是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。 华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
华东理工大学 2021-02-01
抗银屑病性药物阿普斯特合成技术产业化研究
阿普斯特是由美国 FDA 批准的首个治疗银屑病性关节炎的选择性磷酸二酯酶 4(PDE4)抑制剂。项 目拟以 3-乙氧基-4-羟基苯乙酮为原料,通过等多步化学反应制备高光学纯度阿普斯特,研究内容包括工 艺优化、实验室放大、公斤级放大及产品质量研究。
中山大学 2021-04-10
高纯度金属有机物(MO-CVD源)的新型通用电解合成技术
采用“电子”作为反应试剂,以金属[M = In, Sn, Al, Ta, Nb, Zn, Ti, Ni,等]为阳极,控制一定的阳极电极电位,分别在ß-二酮(如乙酰丙酮,Hacac),醇(ROH),或其混合溶液中电化学溶解金属,或按照一定顺序电化学溶解两种金属得到相应的单金属或者多金属有机物。具体反应为:M(金属)+ HL +电能 → ML (L=OR,ß-二酮如:Hacac)。本工艺为高纯度金属有机物(MO-CVD源)开发出一种全新“绿色化学”途径,具有如下优势:(1) 原材料金属可通过电解精炼达到很高纯度(>99.99%),从源头保证MO-CVD源的纯度要求,该技术采用阳极电极电位控制特定金属溶解,从而进一步控制杂质离子。同时该技术合成的MO-CVD源可以采用常规方法进一步提纯,根据需要杂质离子可以控制在10-9 量级以下。如采用该法制备的纳米TiO2(粒径分布窄,~5 nm左右)杂质分析:Pb:0.6 ppm,As:0.5 ppm,Hg:0.09 ppm,Fe:0.21 ppm。(2) 该工艺克服了传统化学方法合成MO-CVD源的缺点。以钛醇盐为例,化学法采用TiCl4 +ROH → Ti(OR)4,该反应由ROH逐渐取代Cl生成Ti(OR)xCly,采用氨吸收HCl形成沉淀使反应向右进行,无法得到不含Cl的Ti(OR)4,很难满足特殊电子工业对Cl杂质要求很高的工艺要求。本技术从工艺路径上保证了产品纯度:Ti(金属) + ROH +电能 → Ti(OR)4,该过程未引入任何Cl杂质,可以做到绝对无Cl的MO-CVD源。 (3)该技术具有通用性。MO-CVD源属于高附加值产品,市场变化快,本工艺采用的设备可以随时通过更换不同金属或者有机配体(含有活性氢配体),根据市场需要随时实现产品的转换,在追求高利润的同时规避市场风险,具有投资价值。工艺路线:具体合成:1. 金属醇盐:如钛醇盐、钽醇盐、铌醇盐、铟醇盐、锡醇盐,铜醇盐、镍醇盐等,及其稳定的金属醇盐ß-二酮配合物。2. ß-二酮金属盐化合物:如乙酰丙酮金属盐,乙酰丙酮锌Zn(acac)2、乙酰丙酮铁、乙酰丙酮铟In(acac)3、乙酰丙酮铜、乙酰丙酮钽、乙酰丙酮铌、乙酰丙酮锡等。3. 二元金属醇盐ß-二酮配合物:如PbTi(OR)x(acac)y,AlTi(OR)xLy,NaTa(OR)xLy,LiTa(OR)xLy等。 应用范围:高纯金属有机物可以作为MO-CVD源,制备超高纯度纳米金属氧化物。同时这些金属有机物可以有以下用途:添加剂,热稳定剂,催化剂,具体可用作树脂交联剂,树脂硬化促进剂,树脂、塑料、橡胶添加剂,铁电、压电等氧化物薄膜、超导薄膜、热反射玻璃薄膜、透明导电薄膜等功能薄膜材料等。
南京工业大学 2021-04-13
一种促进灵芝酸和灵芝多糖生物合成的灵芝细胞培养方法
研发阶段/n本发明公开了一种促进灵芝酸和灵芝多糖生物合成的灵芝细胞培养方法,该方法包括将灵芝菌种接种到斜面培养基进行培养,再依次进行一级液体种子培养、二级液体种子培养和液体深层发酵,其中,在液体深层发酵过程中用可见光进行光照培养。经测定,本发明方法可有效促进灵芝细胞的生长,相比于现有的细胞培养方法,本发明方法所制备的细胞培养产物中,其灵芝酸、灵芝多糖的含量或产量都有了不同程度地提升。
湖北工业大学 2021-01-12
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