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一种手性环氧化合物的高通量光谱检测方法
手性环氧是一类重要的中间体分子，能够转化成多种手性官能团。然而，文献中还没有针对环氧的光谱手性检测方法。蒋伟课题组利用独立发展的“内修饰分子管”（ Chem. Commun. 2015, 51, 15490; Chem. Commun. 2016 , 52, 9078; J. Am. Chem. Soc. 2016 , 138, 14550），通过氢键和疏水效应在水中实现了对手性环氧的识别。核磁滴定、荧光滴定与等温量热滴定等实验结果都证实“内修饰分子管”在水中与环氧分子之间存在较强的键合。同时，X-射线单晶衍射、核磁滴定等实验结果证实了氢键的存在。手性环氧通过氢键将手性信号传递给了非手性但有紫外吸收的“内修饰分子管”，诱导产生了紫外圆二色（CD）信号。通过CD信号的强度和正负性，可以实现绝对构型的归属和ee值的测量。该方法具有环境友好（溶剂是水，“内修饰分子管”能够回收）、响应速度快（30 ms）、可以实现实时监测、适用于高通量检测等优点。该方法首次实现了只含环氧的手性化合物的光谱检测，并被成功应用于真实的不对称环氧化反应，获得了与手性色谱方法相类似的结果，在不对称环氧化的前期条件筛选研究中具有广阔的应用前景。
南方科技大学
2021-04-13
一种靶向IRAK4蛋白降解的化合物及其应用
1.痛点问题
自身免疫系统疾病是困扰人类的一大类疾病，医学界对其中很多种疾病的具体发病原因还所知甚少。目前的治疗手段和方法也极其有限，几乎没有任何真正的靶向药物和能够根治的疗法，其治疗难度和患者痛苦程度都不亚于癌症。
IRAK4是固有免疫系统上IL-1家族和TLR家族这两大信号通路交汇的最重要的节点。IRAK4和MyD88通过形成复合物来开启下游各种与免疫反应或细胞生长相关的基因表达。IRAK4与其他激酶不同，它既是下游信号分子的激酶，又同时起到形成复合物所必需的支架蛋白的作用。虽然，现有技术已有众多IRAK4小分子激酶抑制剂，但它们仅可以抑制激酶本身的活性，显示出中等的效力，无法破坏复合物的形成来彻底阻断炎症反应信号的产生。而PROTAC技术可通过降解靶蛋白同时阻断IRAK4激酶活性和破坏靶蛋白支架功能，相对于常规的激酶抑制剂产生更好的抑制炎症反应效果。
2.解决方案
本项成果涉及一类可以降解IRAK4蛋白的小分子降解剂，可以同时消除IRAK4蛋白的激酶功能和支架蛋白功能。相较于小分子抑制剂，该类小分子降解剂有更强的抑制炎症反应的效果。有望用于开发新型、高效、新机制的抗炎小分子药物，同时拓展该类分子在癌症治疗中的作用。
PROTAC是一种具有双功能的杂合小分子，通过合适的连接链将靶蛋白配体与E3泛素连接酶配体连接，促使目的蛋白（POI）与E3连接酶形成三元复合物，从而使靶蛋白接近泛素化系统，实现靶蛋白的泛素化，随后被蛋白酶体的26S亚基识别，最终导致靶蛋白降解。
合作需求
项目合作开发、落地空间、研发团队或第三方资金投入。
清华大学
2022-06-07
一种具有Aβ亲和力的荧光化合物及其用途
一种具有Aβ亲和力的荧光化合物及其用途，本发明涉及通式（I）表示的具有Aβ斑块亲和力的荧光化合物（n取1、2或3）以及含有该衍生物的组合物。本发明还涉及其制法和其在显像Aβ斑块的方法中的应用。
四川大学
2016-10-11
取代喹喔啉胺类化合物及其制备方法和用途
本发明提供一类N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺类化合物，是以喹喔啉类化合物为先导物，分别在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基，从而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺类化合物。本发明提供的化合物及其盐，经药理实验证实对肿瘤细胞有显著的体外抑制活性，IC50达到µM级，药理实验表明该类化合物的抗肿瘤活性和其对PI3K/Akt信号通路的抑制有关。本发明设计合理，制备方法简便，适于实用，可在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明结构通式为：。
浙江大学
2021-04-13
植物甾醇生物转化制造雄甾烯酮等 甾体医药中间体
本项目已成功开发多种植物甾醇生物转化制造多种甾药中间体的高效基因工程菌，分别以 雄甾-4-烯-3,17-二酮 (AD) 、雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮 (ADD) 和9羟-雄甾烯酮 (9OHAD) 为主要目 标物，9羟-雄甾烯酮可用于制造肾上腺皮质激素，目前国内还尚未开发成功。
华东理工大学
2021-04-11
无铅压电陶瓷与聚乙烯醇压电复合材料及其制备方法
本发明涉及一种铌酸钠钾基无铅压电陶瓷-聚乙烯醇(PVA)压电复合材料及其制备 方法。该方法按通式(1-x)(LiaNabK1-a-b)(Nb1-cSbc)O3-xABO3-yM组分配料，以分析纯无水 碳酸盐或氧化物为原料，用传统陶瓷制备工艺制得陶瓷粉末；将陶瓷粉末与聚乙烯醇按 体积比5/90～95/5的比例配成混合粉料后加入去离子水，再加热使PVA溶解；然后超声分 散，将混合粉料烘干后经压片机冷压成型，再用马弗炉加温处理，最后在其表面溅射金 属电极，经硅油浴极化，即制得铌酸钠钾基无铅压电陶瓷-聚乙烯醇压电复合材料。该 压电复合材料为纯钙钛矿晶相，无杂相；且具有良好的压电性能与介电性能。
四川大学
2021-04-11
一种雷公藤内酯醇衍生物的制备方法及其产物和应用
本发明提供一种雷公藤内酯醇衍生物的制备方法及其产物和应用,该制备方法以雷公藤内酯醇为微生物代谢药物,通过特殊诱导子对微生物代谢雷公藤内酯醇,同时得到多种,高产率的基于雷公藤内酯醇的羟基和或甲基化修饰的雷公藤内酯醇衍生物,这些雷公藤内酯醇衍生物具有抑制肿瘤,艾滋病和乙肝病毒的良好作用.本发明方法绿色环保,选择性强,产率高,能够大规模利用微生物制备雷公藤内酯醇衍生物.
华侨大学
2021-04-29
一种简便高效的从虎杖中分离纯化白藜芦醇的新方法
中山大学
2021-04-11
一种增强戊唑醇防效的杀菌混剂的配方及制备方法
本发明公开了一种增强戊唑醇防效的杀菌混剂的配方及制备方法，涉及农用杀菌剂应用领域。该农用杀菌混剂包含戊唑醇和生石灰两种有效成份，两种成份的质量份数比为1:25‑1:1200，含有两种有效成份药剂或物质在使用前直接混合，其中戊唑醇为原药或者是以戊唑醇为主要有效成份的各种制剂。该农用杀菌混剂主要用于树体涂枝、涂干或冬春季涂白，也可用于雨季喷雾，可以替代波尔多液或波尔多浆防治果树林木枝干病害或在雨季防治叶部病害。所发明的农用杀菌混剂克服了波尔多液不具备内吸治疗效果、配制方法繁琐、以及大量使用后所造成的环境污染等问题，提高了戊唑醇的防治效果，延长了其持效期，减少用药量，为杀菌剂的开发、使用提供新的思路。
青岛农业大学
2021-04-13
一种利用铂基催化剂用于巴豆醛加氢制备巴豆醇的方法
本发明提出一种利用铂基催化剂用于巴豆醛加氢制备巴豆醇的方法，铂基催化剂的连续流制备方法，相比于浸渍法用时长，取决操作人员的手法和易混合不均等问题，该方法更为简单高效并且可一步且连续生产。采用毫米级管式反应器，强化气液固三相接触效率，通过超高比表面积和湍流效应，实现前驱体溶液的均匀混合与界面反应。该方法将传统多步工艺整合为连续化流程，提升催化剂晶面结构可控性和活性位点分布一致性。实验表明，使用该方法制备的5%Pt/ZnO催化剂，在3MPa H<subgt;2</subgt;、170℃下反应5小时，巴豆醛转化率和巴豆醇选择性分别达96.53%和84.52%，收率优异。机械化操作避免人为误差，提高生产效率和重复性。
南京工业大学
2021-01-12