一种基于调控微管聚集的靶向性多肽‑葫芦脲超分子组装体及其制备方法及应用。其特征在于：苄基咪唑通过化学修饰到多肽的骨架上，不仅保留了多肽靶向微管蛋白的能力，还为苄基咪唑与CB[8]的非共价包结提供了锚点。形态学研究表明，微管的自组装形貌通过的交联可以戏剧性地从纤维状的纳米聚集体转变为颗粒状的纳米聚集体。此外，细胞和活体实验证明，广泛的超分子交联可以诱导细胞凋亡，最终抑制肿瘤的增殖。本发明的优点是：证明了微管之间的聚集可以通过多肽‑微管蛋白之间的相互作用和多肽‑葫芦脲之间的超分子作用进行有效地调控，这可能被发展成为治疗癌症等许多退行性疾病的有前途的疗法。

首个 CENP-E 马达驱动域结合的有机小分子化合物 Syntelin，对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用，可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用，可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。 

4月22日，饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（ cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（ statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

本发明公开了一种由金属铜盐催化制备(Z)-1，2-二硫醚-1-烯烃的方法，包括：在有机溶剂环境中，用金属铜盐作催化剂，以(Z)-1-溴-2-硫醚-1-烯烃与硫酚或硫醇为底物，在碱的作用下，合成(Z)-1，2-二硫醚-1-烯烃。本发明的方法原料易得，制备方法简单，金属铜盐做催化剂，廉价易得；由本发明的方法制备的(Z)-1，2-二硫醚-1-烯烃在在配位化学、材料科学以及有机合成等领域具有广泛的应用前景。

一、项目进展 创意计划阶段 二、负责人及成员 姓名 学院/所学专业 入学/毕业时间 学号 宋兆华 化学化工学院 2018.09-2022.06 201831045132 三、指导教师 姓名 学院/所学专业 职务/职称 研究方向 陈永东 化学化工学院 教授 能源催化，环境催化 四、项目简介 针对甲醇汽车尾气净化催化剂贵金属Pd用量大、甲醇深度氧化起燃温度高等问题，本项目拟以Ce1-xLaxO2为载体，采用光化学还原法制备Pd1/Ce1-xLaxO2单原子催化剂，并将其涂覆在蜂窝陶瓷上制成整体式催化剂，考察其甲醇深度氧化性能；并利用XRD、XPS、TEM、球差校正高角环形暗场扫描透射电镜（AC-HAADF-STEM）、X射线吸收精细结构（XAFS）等技术对载体及催化剂进行系统表征，揭示载体晶相、尺寸、形貌对Pd1/Ce1-xLaxO2界面结构的影响规律；结合动力学研究，建立Pd1/Ce1-xLaxO2界面结构—催化性能之间的构-效关系；为设计和开发新型高效低贵金属甲醇汽车尾气净化催化剂提供理论指导和实践基础。

KJ110—J1地面用传输接口是KJ110N矿井安全生产监控系统重要的数据通讯设备；在地面主要用于井下光纤传输接口和地面中心站之间的数据及控制指令的传输。 该接口与中心站数据通讯速率可达19200bit/s，设计有32KB高速数据缓冲区，接口设计有320×240点阵的液晶显示器，实时显示系统通讯状态和通讯线路故障诊断。10个指示灯可实时显示井下设备或主机的通讯状态。 该接口与中心站主机采用RS232接口进行通讯，井下数据通讯主干线采用单模光纤，井下分站采用金属电缆异步基带时分制传输数据。具有接口适应性强、通讯距离远、通讯误码率低、数据传输可靠性高、体积小、重量轻、使用维护方便等优点。

“1/f波动”与人在安静时的α脑波及心拍周期等生物体信号的变化节奏相吻合，并与人的感觉有着密切联系，使人能感到舒适。本研究应用“1/f波动”为人们创造美好的生活环境、开发出使人感到舒适的各种装置，包括：具有“1/f波动”信号的医疗除痛装置、能够产生自然风效果的“1/f波动”风扇或空调、符合“1/f波动”的舒适外形设计以及舒适图案自动生成等。另外利用“1/f波动”理论将和谐图像信息转换为悦耳的音乐信息，将视听结合起来，让听觉感受美术作品的视觉效果。本成果可以广泛应用于图案设计、家电、印刷、纺织、服装、广告、出版以及宣传教育等诸多行业，能极大地提高这些行业的市场竞争力。日本物理学家武者利光首先提出了著名的“1/f波动”理论，对“1/f波动”令人感觉舒适的现象给出了合理的解释。此后，各国科学家对“1/f波动”产生了浓厚的兴趣。日本、韩国、美国、英国、瑞典、荷兰、德国以及意大利等国家都在热心进行着相关研究。我们在图形、图像、纺织印染、电机以及音乐等领域进行了具体的探索，并取得了可观的成果，在国内属于首创。

周界安防系统于2002年开始研制，担负机场、边境、小区等重要地点的周界防范和监控任务，是实现重点区域封闭管理安全保卫的重要技术防范措施。系统将敏感电缆布置于围网、栅栏或墙体上，当翻越者触动围网、栅栏或墙体时，敏感电缆及分析装置会立即发现入侵行为产生报警信号，启动现场语音广播和灯光控制等功能。现场控制器将报警信号传送至控制中心，并在监控电子地图上显示告警位置。同时，联动附近的监控设备自动调较角度，对准入侵目标，并自动切换显示到在控制站的大屏幕显示器上。系统还可以对翻越者的行踪进行记录，自动生成安全报告。 该成果在2004年和2007年经过两次升级换代，集成了三维电子地图和RFID等先进技术，技术上成熟稳定，现已成功应用于香港深圳边境防偷渡、广州白云国际机场周界防范和云南省委小区周界安防等系统，随着经济的发展，区域安全问题得到日益关注，该系统具有广阔的应用前景和巨大的经济价值。项目成果具有自主知识产权，获国家发明专利授权两项。

Ø ：随着我国载人航天事业的发展及核能、电磁能在军事、科技、医学领域的广泛应用，研究辐射损伤防治手段、积极寻找有效抗辐射损伤药物成为迫切需要解决的问题。“龙抗I号”是运用多种活性成分筛选技术从丰富的傣药资源中精心筛选出的特色抗辐射药物。