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抗 HIV-1 的 Furin 酚
抑制剂
及其制法
艾滋病病原体 HIV-1 的锚定与侵入主要是膜融合的过程,是由前体加工酶(如 Furin 酶)外膜前体蛋白 gp160 的加工开始的。通过一系列的生化细胞反应启动病毒膜和细胞 膜的融合,完成病毒感染过程。抑制 Furin 酶的作用对抑制 HIV-1 病毒侵入人体有重要 意义。现有的 Furin 酶抑制剂大都在天然大分子的基础上构建,临床迫切需要分子小且 活性高的人工构建的 Furin 酶抑制剂,成为更高效的抗 HIV-1 抑制剂。 本发明目的在于提供一种分子量小,活性高的抗 HIV-1 抑制剂。本发明在原有的绿 豆胰蛋白酶抑制剂片断的基础上,改变某一些特征位点的氨基酸,用合成的方法得到所 需的粗肽样品,并用逐步还原-氧化的手段最终得到高纯度的样品,并证明其具有 Furin 酶抑制剂的效果。为治疗艾滋病提供一种新的途径。
同济大学
2021-04-13
质子泵
抑制剂
—埃索美拉唑钠
埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂,为奥美拉唑的S型异构体,同时是质子泵抑制剂家族中首个单一的光学异构体。在胃壁细胞的酸性隔离环境下,埃索美拉唑钠钠被质子化并转化成具有生物活性的抑制剂—非手性亚磺酰胺,与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键,使酶失活,对胃酸分泌最后一步实现阻碍,从而减少胃液酸度。该抑酸效果与每日剂量相关,一般范围为20至40毫克。1、埃索美拉唑钠国内外研究进展埃索美拉唑钠最初是由阿斯利康公司研发。2007年其全球销售额达到52.16亿美元,2008年达到52亿美元,2009年达到49.59亿美元。目前,美国已于2001年批准口服缓释胶囊剂,2005年批准静脉注射剂。同时,国内于2003年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠镁肠溶片,2007年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠钠注射剂,并将于2014年该药物到期后获批仿制。在美国市场5ml/支(40mg)的销售价格为29.9美元;在中国市场40mg(以埃索美拉唑钠计)为150元/支,销售价格非常昂贵。2、本课题组的技术优势(1)确定了以4-甲氧基苯胺为起始原料,经过酰化、硝化、水解、还原、环化、不对称氧化和成盐反应最终合成终产物埃索美拉唑钠的工艺路线,以4-甲氧基苯胺计,总收率为28.3%; (2)攻克了终产物纯化等系列难题,最终产物纯度优于美国FDA标准;(3)对中间体4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反应温度、反应时间、反应物料摩尔比、溶剂等因素进行优化,中间体产率达90%以上。(4)对自行合成埃索美拉唑钠进行多种波谱技术分析,包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等,并结合元素分析、热重分析、差示扫描量热法、X-射线衍射等方法分析埃索美拉唑钠钠结构,利用各种二维核磁共振谱图确定氢谱和碳谱的谱线归属,证明自行合成的样品与埃索美拉唑钠结构完全一致。
南京工业大学
2021-04-13
可降低细菌耐药性的群体感应
抑制剂
细菌群体感应抑制剂是李红玉教授团队以嗜酸硫杆菌为研究材料,研发的一种可通过阻断细菌生物膜的形成从而显著降低细菌耐药性的群体感应抑制剂。细菌生物膜是大量细菌通过信号分子交流从而诱导特定基因表达凝聚成的具有高度抵抗力的结构性细菌群落,坚实稳定、不易破坏,抗生素等物质难以贯穿从而使得药物没有作用。该团队研发出的群体感应抑制剂是一种信号分子调节剂,在不影响细菌正常生长的前提下,可抑制细菌的交流从而阻止了细菌生物膜的形成(图 1),降低了细菌的抵抗力,从而降低其耐药性。该产品拥有国家发明专利,具有自主知识产权
兰州大学
2021-04-14
新型凝血酶
抑制剂
的开发和产业化
阿加曲班是一种凝血酶抑制剂药物,临床用于治疗脑卒中及血栓疾病,其在世界各国治疗血栓等疾病的广泛应用引起了医学工作者对阿加曲班两个非对映异构体21(S) 阿加曲班和21(R)阿加曲班的高度关注,主要涉及21(S)和21(R)阿加曲班的分离或立体选择性合成及二者生物活性的差异。近年来,世界各国卫生组织对药物成分的要求和规定越来越严格,除了规定各种杂质的总含量和单一杂质的最高含量之外,对药物成分中允许的异构体或光学异构体逐一进行分离鉴定,并严格控制其含量。从降低治疗用量和减少对人体不良反应的角度,高活性单一成分光学活体作为药物代替消旋体是一个发展趋势。 阿加曲班两个非对映异构体21(S)和21(R)的分离工作吸引了众多研究者。由于二者物化性质极为相似,因此分离难度很大。除我公司的研发成果以外,目前21(S)阿加曲班在国内外尚无任何文献报道,国内外公司都是在进行阿加曲班消旋体原料和制剂的生产,该项目的研发成果属于全球首创,我公司具有完全自主的知识产权,目前我们已经成功地打通产品的工艺,取得了8项国家发明专利授权及1项美国专利授权,发表论文5篇,其中SCI收录3篇。 该项目属于阿加曲班的产业化及其异构体21(S)阿加曲班的新药研发,属于国家一类新药的临床前研究,本项目通过研发,创制出用于新药开发的化合物21(S)阿加曲班,并研究中间体、目标产物的合成新方法,通过手性拆分技术分离出21(S)阿加曲班,相关动物实验结果表明21(S)阿加曲班的疗效是R体功效的3-5倍,可减少用药剂量,减轻副作用,该药物的开发在高活性非对应异构体分离和选择性合成技术取得重大突破。丰富了抗凝血临床用药选择,为国内外的科研工作者在手性拆分技术领域的深入探索提供借鉴。
天津城建大学
2021-04-11
一种保持状态
多样性
的空调负荷集群控制策略
本发明公开了一种保持状态多样性的空调负荷集群控制策略,包括:对用户空调参数进行收集,构建状态队列模型;判断是否进行需求响应;确定需求响应时间段并提取需求响应结束时刻基线状态下空调集群的负荷多样性指标;结合负荷多样性指标制定响应策略并实施,将空调设定温度调至新范围;判断是否进行空调设定温度调回;确定设定温度调回时间段,提取调回时间段结束时刻基线状态下的多样性指标,结合指标制定调回策略并下达,空调设定温度调至初始范围。该控制策略在挖掘其调控潜力的同时考虑了空调集群的负荷多样性,保障了用户的舒适度,弥补了
东南大学
2021-04-14
基于添加
抑制剂
的铁矿石烧结过程脱硫方法
简介:本发明公开了一种基于添加抑制剂的铁矿石烧结过程脱硫方法,旨在提供一种投资费用少、运行成本低而且脱硫效率高的铁矿石烧结过程脱硫方法。本发明在烧结料层底部的铺底料层中添加含氨化合物,烧结过程中,含氨化合物分解出的氨气与硫氧化物反应生成的硫酸铵盐吸附于粉尘被烟气带走,将烧结机后半部分风箱的烟气用旋风除尘器捕集含硫酸铵盐的粉尘,并将此除尘灰经水洗、过滤和干燥得干尘灰,同时将过滤后的滤液经浓缩、结晶和干燥得硫酸铵。
安徽工业大学
2021-04-13
寒武纪大爆发时期动物门类
多样性
及其演化关系研究
以埃迪卡拉纪晚期至寒武纪早期的生物群和地层为研究对象,开展动物门类多样性及其演化关系研究。揭示海洋生态系统内动物门类多样性在空间上的变化和时间上的演化过程。同时,发现更多门类的最早化石记录,提高三大亚界内部门类之间谱系演化关系的解析度。
西北大学
2021-02-01
寒武纪大爆发时期动物门类
多样性
及其演化关系研究
项目成果/简介:以埃迪卡拉纪晚期至寒武纪早期的生物群和地层为研究对象,开展动物门类多样性及其演化关系研究。揭示海洋生态系统内动物门类多样性在空间上的变化和时间上的演化过程。同时,发现更多门类的最早化石记录,提高三大亚界内部门类之间谱系演化关系的解析度。
西北大学
2021-01-12
一批潜在新冠病毒棘突蛋白
抑制剂
的研究
南方科技大学生物系副教授王冠宇研究团队、医学院教授张健研究团队联合深圳大学总医院李海鹰研究团队初步筛选出一批新型冠状病毒棘突蛋白(spike glycoprotein)潜在抑制剂,相关成果发布在预印版平台Research Square。 研究表明,新冠病毒利用其包膜上的棘突蛋白识别人类细胞膜受体蛋白ACE2,从而侵染人类细胞,引发严重的呼吸道感染症状。阻止病毒棘突蛋白与人类受体蛋白ACE2相互作用是研发有关药物、抗体和疫苗的重要方向。 新冠病毒棘突蛋白抑制剂筛选策略 联合研究团队为加快有关抑制剂的发现,采用“老药新用(Drug repurposing)”的策略,以公开的RBD-ACE2复合物晶体结构为靶点,通过同源建模(Homology Modeling)、计算机辅助药物设计(Computer-aided drug design, CADD)和虚拟筛选(Virtual screening)等计算生物学方法,筛选了近15000个小分子化合物。这些化合物包含Drugbank化合物库中所有的FDA批准药物,以及TCMSP化合物库中的天然活性产物。研究团队将这些化合物与病毒棘突蛋白受体结合结构域进行分子对接,发现一批结合非常紧密的化合物,如Digitoxin,Nilotinib,Lemborexant,Raltegravir,Bisindigotin和 Evodiamine等。 Digitoxin与棘突蛋白结合模式图 Bisindigotin与棘突蛋白结合模式图
南方科技大学
2021-04-10
潜在原创新药鞘磷脂合酶
抑制剂
的研究与开发
" 鞘磷脂合酶(Sphingomyelin synthase,SMS)是体内从头合成SM 的最后步骤的关键酶,是动脉粥样硬化病变发生的关键指标之一。SMS2是一潜在的全新药物靶点,通过抑制SMS2活性降低SM水平有可能成为治疗动脉粥样硬化的新方法。SMS2的抑制还与抗糖尿病和抗代谢综合征、抗炎、抗肿瘤等有密切关系。 "
复旦大学
2021-04-10
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