脑卒中为脑血管破裂或血栓阻塞血管导致大脑缺血损伤,其治疗的药物非常缺乏,阿替普酶是迄今为止唯一获得FDA批准用于缺血性脑卒中的溶栓药物,易引起再灌注损伤,可延长其给药时间窗和减轻再灌注损伤。但临床上神经保护剂十分缺乏。本项目为脑中风治疗的小分子蛋白药物研究,包括两个小分子量蛋白。其一是犬钩虫抗凝多肽5(AcAP5),是一种具有强效抗血栓形成(抑制FXa)和溶血栓(抑制TAFIa)两种功能的蛋白,其中溶栓作用为本团队发现(已申请专利并获得授权)。 其二是在AcAP5基础上改造的蛋白TBN(已申请专利),具有溶栓和神经保护作用功能。体内外实验表明AcAP5和TBN均具有较好的溶栓(溶解动脉血栓)、抗栓(预防脑中风血栓溶解过程中血栓再形成)和神经保护作用(减小梗死体积),“三位一体”的功能使其具有更好的治疗脑卒中效果。
AcAP5和TBN可用于急性缺血性脑卒中患者的治疗。流行病学调查结果表明,我国每年脑卒中新发病例高达200余万,假设仅仅5%的病人(10万)接受10000元的AcAP5或TBN等蛋白治疗,则年销售额可望达到10亿元。
本项目处于临床前研究阶段。体内外实验表明AcAP5和TBN均具有较好的抗栓、溶栓和脑保护作用,150 nmol/kg给药剂量下AcAP5和TBN均可显著减少小鼠脑梗死的体积。
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