本品为复方制剂,其主要成分为全反式维A酸、抗组织胺药和补血补气的中药。适应症:急性早幼粒细胞白血病。
作用:全反式维A酸是维生素A的衍生物,和其他化疗药物不同。它主要通过对白血病细胞的诱导分化和抑制白血病细胞的集落生长而治疗白血病。对急性早幼粒细胞白血病有很好的疗效,可以不经骨髓抑制而完全缓解。
药理与毒性:口服1.6-2.8小时后,血中最高药物浓度可达0.34ug/ml,血浆半衰期T1/2为1.5小时,消除半衰期为10-12小时,主要经肝代谢,以后经葡萄糖酸酯化,由胆汁及尿排出。在体内主要通过维A酸受体机理(αβγ)发生作用。其主要作用机理为:
1、抑制肿瘤细胞增殖
2、诱导肿瘤细胞分化和凋亡
3、增加癌细胞对化疗药物的敏感性
4、促进免疫细胞的增殖
5、增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀灭作用。临床适应症及临床疗效:
1.临床适应症:
非实体瘤 白血病
实体瘤 肝癌、肺癌、胃癌、乳腺癌、喉癌
2.临床疗效: 病种 使用剂量/日 总缓解率% 疗程
M3型白血病 40-60mg 82.6 30-60天
MDS 40-60mg 81.0 30-60天
其它白血病 40-60mg 72.6 30-60天
肝癌 40-60mg 79.6 30-70天
肺癌 40-60mg 67.8 30-80天
胃癌 40-60mg 78.4 30-60天
乳腺癌 40-60mg 86.2 30-60天
喉癌 40-60mg 75.3 30-50天
毒副作用:主要表现为口唇、皮肤干燥半脱屑、消化道反应、头痛、头晕、关节酸痛。
(注:本项目发布于2013年12月)
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