去甲斑蝥素缓释微球及其制备方法

去甲斑蝥素是我国首先合成的抗肿瘤药物，具有提高白细胞、保护肝细胞、调节免 疫功能等作用，其抗癌机制正逐步得到阐明。但由于其仍具有一定的脏器毒性，限制了 其临床使用的剂量，影响了抗癌效果；目前国内已经上市的去甲斑蝥素不具备生物降解 性，也没有良好的缓释性能，仍然存在毒性高，需要频繁服药等缺点。国外对于去甲斑 蝥素的研究主要在药理方面，剂型研究仍为空白。 本发明提出一种去甲斑蝥素缓释微球及其制备方法。微球包裹的药物为去甲斑蝥素， 药物载体为可生物降解的聚合物，其重均分子量为 5000-50000，可稳定释放 60 小时以 上。 在制备方面，以聚合物二氯乙烷或乙酸乙酯溶液作为油相，加入表面活性剂的去甲 斑蝥素水溶液作为水相，两相均匀混合，形成初乳；将初乳加入含有聚乙烯醇的水溶液 中，搅拌或蒸发，得到复乳；将复乳进行透析，出去游离药物；最后冷冻干燥成粉，密 封保存即可。 功能特点： 1、聚合物具有生物可降解性，提高了亲水性，可调节降解速度和相对分子量。 2、微球能够降低巨噬细胞的作用，提高在血液中循环时间，提高其靶向性。 3、制备操作简单，对水溶液药物包封率高，药物释放稳定，缓释性能可调。 4、可在其它药物中进行推广，满足更多的使用要求。