本发明提供一类4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物,是指4’-O-去甲基-4-脱氧-4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物,是利用现有的药物依托泊苷作为先导化合物,通过结构改造,合成一系列具有抗肿瘤活性的化合物,初步的体外筛选和体内抑瘤实验表明,这些化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中化合物GL3在提高对肿瘤抑制作用的同时,其毒性也明显降低,可制备具有抗肿瘤活性较高、毒性较低、对多药耐药肿瘤有效的抗肿瘤药物;本发明的结构通式:。