本发明提供延胡索乙素在制备抗顺铂毒性药物中的应用。所述毒性包括肾脏毒性、耳毒性及神经毒性。研究表明,延胡索乙素对OCT2与MATE1具有抑制作用,能拮抗顺铂引起的细胞毒性,并在原代培养的肾小管上皮细胞模型上得到较好的验证。且以(-)-THP为代表,研究发现延胡索乙素对顺铂所致小鼠肾损伤具有很好的保护作用。因此,延胡索乙素与顺铂合用,可能减少顺铂在肾脏、耳蜗细胞及背根神经节蓄积,从而达到预防或降低顺铂毒性的预期结果。本发明拓展了延胡索乙素的新用途;由于肾脏、耳蜗毛细胞及背根神经节高表达OCT2,而肿瘤细胞上往往缺少OCT2的表达,顺铂具有一定的被动透过性,因此,延胡索乙素与顺铂合用,减弱顺铂所致毒性的同时,并不会降低顺铂的抗肿瘤效果。
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