本发明的目的是提供一种可供极细的33G针头注射用的膦甲酸钠眼玻璃体腔内释药物,可以延长药物作用、减少给药次数、减少玻腔反复注射引起的不良反应。
本发明是对普通膦甲酸钠注射剂的改进,将膦甲酸钠、可生物降解的药用聚乙二醇类辅料和GPQ肽类交联剂,制备成具有缓释作用的可供极细的33G针头注射的眼玻璃体腔内缓释药物。本发明包含A组分与B组分,A组分为膦甲酸钠和可生物降解的药用聚乙二醇类辅料共同构成的均质的混合溶液,B组分为肽类交联剂溶液。注射前,只需用配33G针头的注射器抽取等体积的A组分与B组分,轻轻混匀即可进行眼玻璃体腔内注射。A组分与B组分在混匀后的10分钟内为普通液体,注射进眼玻璃体腔内后,因药用聚乙二醇类辅料在肽类交联剂的作用下形成凝胶状植入剂,阻滞膦甲酸钠快速释放,从而起到缓释药物作用,延长给药。
为减少玻璃体腔穿刺注射引起的严重并发症,使用针头的直径越细(也就是G值越大)的针头进行玻璃体腔注射是临床的发展趋势,使用药物制备成缓释剂,也可有效减少玻璃体腔注射频次。此发明专利具有较好的临床应用前景。间隔时间。
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