一种抗疟剂药物中间体材料的制备及合成工艺

青蒿素是目前为止最热门的抗疟疾特效药，由于它速效和低毒的

用药特点，现已作为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素从植物的花蕾

和叶子中分离提取，但近来因为青蒿素的大肆提取，生态平衡遭到破

坏，资源枯竭，所以不宜长久提取；此外，由于患者大多为贫苦地区

的人民，购买力低下，承受不起青蒿素高昂的价格。对此，科学家们

开始研究新的药物，希望能降低治疗的成本，也可以减少青蒿素的用

量，保护生态环境。

在研发新药物的过程中，研究工作者发现一类含 trioxolane 单元

的分子药物对于疟疾的抗击有着很好的效果。通过对药物进行改造研

究，研究人员得到了药物性能优异的类似物 OZ439。通过口服，OZ439

能完全消灭人体当中的寄生虫，现如今 OZ439 的合成已在瑞士进行

了中试生产。

本项目是通过廉价的反应材料，经过催化转化制备合成 OZ439的

所需重要中间体 HPCH。目前实验室已完成了催化剂的筛选和合成工

作，所制备的催化剂在温和的反应条件下可以获得较高收率的 HPCH，

其生产成本低于国外药企的要求。

开发计划：催化剂的放大制备及反应工艺的放大研究及优化，催

化剂的循环利用和产品的分离及纯化。本项目初期一直与国外药企进

行沟通合作，工艺优化后即可进入产业化阶段。

所需条件支持：希望能获得 100 万经费支持与 100m2 实验室支持，用于购置反应评价及催化剂放大制备设备。