针对肥胖型的 II 型糖尿病药物 1.1 类化药新药分子 CP0269 的开发

本项目基于 II 型糖尿病热门研究靶点 C-Jun NH2-Terminal Kinase

（JNK）的蛋白活性口袋的结构为基础，设计与合成了超过 60 个化

合物的类似物，通过细胞试验筛选和 II 型糖尿病大鼠动物模型验证，

筛选得到候选药物分子 CP0269。该分子与模型对照组和阳性药物二

甲双胍给药组相比，显示出来良好的降血糖，降血脂，保护胰岛 B 细

胞的药效。通过成药性评价预实验显示 CP0269 具有良好的成药性：

CP0269 合成与纯化工艺简单，能得到大量，质量可控的原料药；药

物灌胃口服，吸收与起效迅速，长期毒性预实验显示了该化合物具有

良好的安全性。

技术创新点：

CP0269 是以 JNK 为靶点设计的抗 II 型糖尿病的药物分子，一旦

开发成功，将成为首次以 JNK 为靶点的抗 II 性糖尿病的药物分子。

属于 First in Class。

市场应用前景：

在当今社会，II 型糖尿病的发病率依然在增长。饮食结构的变化

造成了肥胖人数的增加，肥胖可能导致机体炎症，从而影响胰岛 B 细

胞的存活于机体的胰岛素抵抗。因此，肥胖已经慢慢成为 II 性糖尿病

的发生进展的主要因素之一。针对这种肥胖型 II 型糖尿病的药物，

临床上一般采取联合用药的治疗方案。CP0269 一旦开发成功，将会

针对这一日益增长的适应症占据市场，表现出良好的开发前景。

合作方式：

可采用多种方式进行合作，既可与企业联合研发后续工作，也可

通过技术转让方式进行合作，或是其他方式均可。

已获得的知识产权：

一种化合物及其用于制备 II 型糖尿病治疗药物的应用（专利号：

201710941613.9）