以 3β-羟基-5α-雄甾烷-17-酮为原料先制得 3β,17-二羟基-20-炔-21-苯基(或为对甲苯基,或为对氧基苯基, 或为对氟苯基, 或为间氟苯基)-5α-雄甾烷, 然后通过 Meyer–Schuster重排得到 21-苯基(或为对甲苯基, 或为对氧基苯基, 或为对氟苯基, 或为间氟苯基)-5α-雄甾-17(20)-烯-21-酮的合成路线。 该方法具有合成步骤少,成本低,反应条件易控制,收率高,适于大量制备的优点。