以喜树碱为研究对象,从多样性合成与结构优化—先导发现—活 性筛选—构效分析—活性分子模版的构建—候选药物分子药效、安全 性评价—药物分子的成药性综合评价的基本策略与研究路线,开展以 喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制研究,构建多种具活性骨架的喜树 碱类似物,发现了具有临床价值的 YQL 系列抗肿瘤候选药物,研究 发现该类药物对多药性耐药细胞株表现出较高的活性,且活性优于目 前的临床药物伊立替康。