雄激素受体(androgen receptor,AR)被认为在前列腺癌的发生、发展和转移中起到关键作用。因此,雄激素撤除疗法(androgendeprivation therapy)成为治疗晚期前列腺癌的最常用和有效的方法。但是在治疗的两到三年内,大部分晚期前列腺癌就会发展成去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。对于 CRPC 目前缺乏有效治疗手段,成为前列腺癌治疗中最为棘手的问题。在雄激素撤除环境下,AR 的再激活存在多种途径,主要包括病灶部位雄激素的合成、AR 的基因突变、倍增和可变剪切以及 AR 共
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