排异反应是异体组织进入有免疫活性宿主的不可避免的难题。一般在人体器官移植手术后,病人的免疫系统会很快识别出外来的新器官,并对新器官有强烈的排斥作用,这种排异现象是导致器官移植手术彻底失败的主要原因之一,严重时会使病人不丧失生命。为解决器官移植的排异问题,出现了免疫抑制剂的概念。目前临床常用的免疫抑制剂有环孢素 A(CsA)、他克莫司(tacrolimus, FK506)、雷帕霉素(Rapamycin,简称 RAPA)等,但这几种都有较大的副作用,所以寻求在临床上高活性、低毒的新型免疫抑制剂很有必要。
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