1998 年全球中枢神经系统药物的市场金额为 3.3×108 美元,还不到全球心血管疾病药物市场份额的 1/2,但仅以美国为例,中枢神经系统疾病患者却是心血管疾病患者的大约两倍(Drug Discov. Today, 2002, 7, 223)。引起这种不平衡状态的一个重要原因在于 98%以上的具有潜在治疗中枢神经系统疾病的药物无法穿透血脑屏障。 中枢神经系统与外环境之间存在两重屏障。包括位于脑毛细血管内皮细胞上的血-脑屏障(blood-brain barrier