α-烯基-β-氨基酸修饰的内吗啡肽-1 类似物及其合成和应用

生物、医药及医疗机械

阿片类镇痛药物主要通过与 μ 阿片受体结合发挥其镇痛作用。1997 年 μ 阿片受体的内源性配体内吗啡肽被发现后，科学家们对其进行了广泛深入的研究。研究表明，内吗啡肽通过与 G 蛋白偶联的 μ阿片受体结合，参与了包括痛觉、呼吸、心血管、胃肠、内分泌、行为等诸多功能的调节，其主要作用体现在镇痛功能上。其中内吗啡肽-1 （ Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 ， EM-1 ）具有优于内吗啡肽 -2（Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2，EM-2）的治疗学特性，如奖赏行为与镇痛作用的分离，耐受的形成

未应用