Hydrostatin-SN1来源于以TNFR1为靶点淘选青环海蛇蛇毒毒腺噬菌体展示文库获得,国内外未见相关同源多肽抗炎活性的报道;BIAcore分析表明Hydrostatin-SN1能够与TNFR1结合,并能以较弱的能力与TNFR2和TNF结合(分别为32μM、220μM及2.02mM),且Hydrostatin-SN1能够剂量依赖性阻遏TNF-α与其受体的结合,其可能是一种选择性TNF-α受体抑制剂;Hydrostatin-SN1对TNF-α杀伤敏感靶细胞L929的活性具有剂量依赖性的抑制作用(最适浓度4nM);且在同样剂量范围内Hydrostatin-SN1单独作用对L929细胞无毒性:体内动物实验表明该活性多肽具有确切的抗炎活性作用,能够有效的防治内毒素(LPS)引起的败血症、DSS诱导的结肠炎及类风湿关节炎(CIA);此外,研究已明确其作用机制为影响炎症因子产生的多个信号通路(NF-κB、MAPK)
正在开展抗炎活性肽Hydrostatin-SN1的成药性评价,为其进入临床前研究提供资料。
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