我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构,药物的化学合成路线简单,并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度,而对机体无明显毒副作用,已获得国家发明专利授权。
一、项目分类
重大科学前沿创新
二、成果简介
FLT3/ITD突变是急性髓系白血病中最常见的突变,是预示更高的早期死亡率和复发率、对化疗药物抵抗耐药的不良预后因素。目前针对FLT3/ITD突变的临床靶向药物主要为索拉菲尼、吉瑞替尼等进口药物。我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构,药物的化学合成路线简单,并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度,而对机体无明显毒副作用,已获得国家发明专利授权(专利号 ZL201810219462.0), 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行评议的药物化学权威杂志Journal of Medicinal Chemistry( 2022 Feb 24;65(4):3597-3605)发表文章。因此可望成为针对白血病常见突变基因的国产新药。
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